1.一种6-三氟甲基-N-(2-三氟甲基吲哚-5-基)甲基-4-嘧啶胺的合成方法,其特征在于以三氟乙酸乙酯为原料,经克莱森缩合、环合、氯代和烃化反应合成6-三氟甲基-N-(2-三氟甲基吲哚-5-基)甲基-4-嘧啶胺。
2.根据权利要求1所述合成6-三氟甲基-N-(2-三氟甲基吲哚-5-基)甲基-4-嘧啶胺的方法,其特征在于包括以下步骤:
1)克莱森缩合反应:将乙醇钠固体分批加入到三氟乙酸乙酯和乙酸乙酯的混合液中,然后升温至50~60℃反应生成三氟乙酰乙酸乙酯;
2)环合反应:将三氟乙酰乙酸乙酯和DBU溶于乙醇,然后滴加盐酸甲脒的乙醇溶液反应生成4-羟基-6-三氟甲基嘧啶;
3)氯代反应:以三乙胺为催化剂,将4-羟基-6-三氟甲基嘧啶与三氯氧磷反应生成4-氯-6-三氟甲基嘧啶,反应完成后不经后处理直接进入下一步投料;
4)烃化反应:向上一步反应液中依次加入三乙胺和1-(2-三氟甲基吲哚-5-基)甲胺,升温回流反应制得6-三氟甲基-N-(2-三氟甲基吲哚-5-基)甲基-4-嘧啶胺。
3.根据权利要求2所述合成6-三氟甲基-N-(2-三氟甲基吲哚-5-基)甲基-4-嘧啶胺的方法,其特征在于所述环合反应中的碱为DBU。
4.根据权利要求2所述合成6-三氟甲基-N-(2-三氟甲基吲哚-5-基)甲基-4-嘧啶胺的方法,其特征在于所述环合反应投料顺序为先混合三氟乙酰乙酸乙酯和DBU,然后再滴加盐酸甲脒的乙醇溶液。
5.根据权利要求2所述合成6-三氟甲基-N-(2-三氟甲基吲哚-5-基)甲基-4-嘧啶胺的方法,其特征在于所述环合反应温度为70~80℃,反应时间为3~5小时。
6.根据权利要求2所述合成6-三氟甲基-N-(2-三氟甲基吲哚-5-基)甲基-4-嘧啶胺的方法,其特征在于所述氯代反应完成后不经后处理直接进入下一步投料。