9-取代β-咔啉类化合物及其用于制备预防或治疗肿瘤药物的应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于药物化学技术领域，具体是9-取代β -咔啉类化合物的制备方法和在 抗肿瘤方面的应用。
【背景技术】
[0002] 目前，肿瘤（特别是恶性肿瘤）是威胁人类健康和生命的主要疾病之一。虽然已 开发出多种较为有效的抗肿瘤药物，但是由于肿瘤的转移性、耐药性等原因都会导致治疗 的失败，因此，不断研发新的抗肿瘤药物意义重大。从天然产物中寻找抗肿瘤活性成分，以 得到的活性成分作为前体化合物，对其进行改造修饰是抗肿瘤药物开发的主要途径之一。
【发明内容】
[0003] 针对现有技术的缺陷或不足，本发明提供了一种9-取代β -咔啉类化合物，该化 合物的结构通式如式I所示：
[0004]
【主权项】
1. 9-取代β -咔啉类化合物，其特征在于，该化合物的结构通式如式I所示：
其中： 札表不氢或甲基中的一种； R2表示氢、羟基或甲氧基中的一种； R3表示C ^C12酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、对甲苯磺酰基、邻甲基苄基、对甲基苄基、 对氟节基、邻氟节基、3, 5-二氟节基、C2-C8溴代烧基中的一种。
2. 权利要求1所述化合物药学可接受的盐或溶剂合物。
3. -种药物组合，其特征在于，该药物组合物含有权利要求1所述化合物或药学可接 受的盐、制药学许可的载体或以该类化合物作为活性成分的混以药用赋形剂或者稀释剂的 组合。
4. 权利要求1所述化合物用于制备预防或治疗肿瘤药物的应用。
【专利摘要】本发明涉及9-取代β-咔啉类化合物及其用于制备预防或治疗肿瘤药物的应用。所涉及的化合物的结构通式如式Ⅰ所示。本发明的化合物对肿瘤细胞的生长有很强的抑制作用，活性接近阳性对照紫杉醇；并且部分化合物的抗肿瘤活性明显优于紫杉醇，IC50值小于1μM，可成为肿瘤治疗的高效药物。
【IPC分类】C07D471-04, A61P35-00, A61K31-437
【公开号】CN104530043
【申请号】CN201410727483
【发明人】王俊儒, 杜宏涛, 李娜, 谷红玲, 刘丙蕊
【申请人】西北农林科技大学
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年12月3日