透明质酸化合物与葡甘露聚糖的聚合物的制作方法_2

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本发明的 球,因为它们倾向于破裂(参见实施例3)。而且,用具有非常低分子量的透明质酸化合物 (10-40kDa)制备本发明的球的产率较好(参见实施例1和2)。
[0027] 特别地,本发明的球的特征在于其是脱水的;有利地,其水含量为0. 1 %至50%、 优选1 %至20%、更优选3%至15%重量。可以采用Karl Fisher方法测量该水含量。
[0028] 在第二项实施方案中,本发明的球的特征在于其是通过透明质酸化合物和葡甘露 聚糖化合物之间的交联、优选界面交联、优选在乳剂中而可获得的,有利地是如此获得的。 有利地,用于界面交联的交联剂是对苯二甲酰二氯。
[0029] 在第三项实施方案中,本发明的球的特征在于所述聚合物的葡甘露聚糖基团是从 魔芋葡甘露聚糖、盐或衍生物获得的。有利地,所述聚合物的葡甘露聚糖基团具有200kDa 至2000kDa的分子量。
[0030] 在第四项实施方案中,本发明的球的特征在于所述聚合物的透明质酸酯基团是从 透明质酸化合物、优选透明质酸、透明质酸的盐或衍生物、优选透明质酸钠获得的。
[0031] 在第五项实施方案中,本发明的球的特征在于其具有1 ym至1000 ym、优选1 ym 至300 y m、更优选3 y m至80 y m的直径。术语"直径"优选指D50直径,更优选D90直径, 如粒度测定中通常测量的那样。优选地,粒度测定通过激光衍射、特别采用Mastersizer 3000? (Malvern)装置进行。
[0032] 在第六项实施方案中,本发明还涉及透明质酸化合物与葡甘露聚糖的聚合物,特 征在于透明质酸酯基团和葡甘露聚糖基团之间的每个键是酯键。
[0033] 有利地,本发明的聚合物可利用透明质酸化合物和葡甘露聚糖化合物之间的酯键 通过交联而获得,有利地采用交联剂,所述交联剂优选选自酰二氯,特别是对苯二甲酰二 氯、癸二酰二氯、琥珀酰二氯和富马酰二氯或其混合物,更优选对苯二甲酰二氯。
[0034] 特别地,本发明的聚合物是上文在涉及球的实施方案的上下文中所定义的那样。
[0035] 在第七项实施方案中,本发明还涉及透明质酸化合物与葡甘露聚糖的聚合物、优 选本发明的第六项实施方案的透明质酸化合物与葡甘露聚糖的聚合物和/或本发明的球 作为胀起表皮和/或填充表皮和/或使表皮饱满和/或改善皮肤和/或粘膜的水合和/或 使具有美容化妆学兴趣的其它成分包囊化或矢量化的物质的用途。
[0036] 在第八项实施方案中,本发明还涉及第五项实施方案的聚合物和/或本发明的球 作为胀起表皮和/或填充表皮和/或使皮肤轮廓光滑和/或使表皮饱满和/或改善皮肤和 /或粘膜弹性和/或预防和/或处置表皮中皱纹出现、特别是浅表皱纹出现的物质的用途。 [0037] 另外,在第八项实施方案中,本发明涉及用于局部施用的美容化妆学或皮肤病学 组合物,其包含至少一种本发明的球和/或第六项实施方案的聚合物和美容化妆学或皮肤 病学上适当的载体。
[0038] 有利地,所述聚合物和/或所述球以相对于美容化妆学组合物总重量而言以干物 质重量计〇. 〇〇〇1 %至20 %、更有利地为0. 0005 %至10 %、还更有利地为0. 001 %至5%、特 别是0. 002 %至0. 006 %的量包括在本发明的组合物中。
[0039] 有利地,用于局部施用的本发明的美容化妆学组合物包含至少一种选自如下的具 有美容化妆学兴趣的其它成分:
[0040] 鲁填充剂;
[0041] 鲁紧致剂;
[0042] ?水合剂。
[0043] 在第十项实施方案中,本发明还涉及一种美容化妆学护理方法,其用于填充皮肤 凹陷、特别是皱纹和/或细纹,特别是在皮肤和/或粘膜表面上,和/或胀起表皮和/或使 皮肤轮廓光滑和/或使表皮饱满和/或改善皮肤和/或粘膜的水合和/或皮肤和/或粘膜 的弹性和/或使具有美容化妆学和/或皮肤病学兴趣的活性剂包囊和/或预防和/或处置 表皮中皱纹出现、特别是浅表皱纹出现,所述方法包括施用、优选通过局部施用来施用本发 明的至少一种球和/或第五项实施方案的聚合物或本发明的美容化妆学组合物。
[0044] 另外,在第^^一项实施方案中,本发明涉及合成本发明的球的方法,该方法包括下 述步骤:
[0045] a)制备在至少第一相和至少一种第二相之间的乳剂:
[0046] ?所述第一相有利地是极性相,包含至少一种透明质酸化合物和至少一种葡甘露 聚糖化合物,所述化合物可溶于所述第一相中;
[0047] ?所述第二相与所述第一相不混溶,并且有利地是非极性的;
[0048] b)使所述化合物在至少一种交联剂的存在下交联,所述交联剂可溶于所述第二相 中;
[0049] c)回收球;
[0050] d)优选地,干燥球。
[0051] 有利地,透明质酸化合物具有低分子量,有利地为5kDa至200kDa,优选地为10kDa 至 40kDa。
[0052] 有利地,交联剂为对苯二甲酰二氯。
[0053] 特别地,在本发明的方法的上下文中,第一相为水相,并且第二相为脂肪酸酯的油 相。
[0054] 在第十二项实施方案中,本发明的方法使得第一相中的葡甘露聚糖浓度相对于所 述第一相总重量而言以干物质重量计为0. 1 %至5%。
[0055] 有利地,第一相的透明质酸化合物浓度相对于所述第一相总重量而言以干物质重 量计为0. 1 %至25%、优选1 %至15%。
[0056] 有利地,以干物质重量计,第一相中透明质酸化合物和葡甘露聚糖化合物之间的 比例为75% /25%至99% /I%、优选90% /10%至99% /I% ;特别地,其为98% /2%。 [0057] 特别地,以第一相的干物质重量计,透明质酸化合物和葡甘露聚糖化合物一起占 0? 2%至 30%、优选 2%至 20%。
[0058] 本发明的方法的第十三项实施方案的特征在于所述交联剂以相对于第二相总重 量而言1%至10%的重量浓度存在于第二相中。
[0059] 有利地,交联剂重量相对于由透明质酸化合物和葡甘露聚糖化合物构成的整体的 重量的比例为10%至80%,但是优选为10%至40%。
[0060] 在第十四项实施方案中,本发明的方法的特征在于交联步骤b)进行的时间为15 分钟至24小时、优选30分钟至90分钟。
[0061] 在第十五项实施方案中,本发明的方法的特征在于其在步骤b)和c)之间或在步 骤c)之后另外地包括至少一个洗涤所述球的步骤。
[0062] 在第十六项实施方案中,本发明的方法的特征在于其在步骤b)和c)之间或在步 骤c)之后另外地包括至少一个分离所述球的步骤。
[0063] 在第十七项实施方案中,本发明的方法的特征在于其在步骤b)和c)之间或在步 骤c)之后另外地包括至少一个干燥所述球的步骤。
[0064] 最后,本发明涉及球,特征在于它们可通过本发明的方法获得。
[0065] 因此,本发明涉及包含至少一种透明质酸化合物与葡甘露聚糖的聚合物的球。
[0066] 根据本发明,术语"透明质酸化合物与葡甘露聚糖的聚合物"指包含至少一个透明 质酸酯基团和至少一个葡甘露聚糖基团的分子,所述基团是交联的,即以共价方式键合在 一起,任选地经由来源于交联剂的基团。
[0067] 优选地,透明质酸化合物与葡甘露聚糖的聚合物由通过来源于交联剂的基团交联 的至少一个透明质酸醋基团和至少一个葡甘露聚糖基团构成。
[0068] 在本发明的上下文中,术语"交联"指在基团之间具有共价键,可能经由来源于交 联剂的基团。
[0069] 在特别有利的实施方案中,透明质酸酯基团与葡甘露聚糖基团经由酯型键交联, 由此形成聚酯聚合物。因此,有利地,在聚合物中,透明质酸酯基团和葡甘露聚糖基团之间 的各键包括至少一个酯键,优选两个酯键。
[0070] 有利地,然后,透明质酸化合物与葡甘露聚糖化合物在它们的醇基和/或羧酸基、 优选伯醇中的至少一个上交联。
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