专利名称：对映体三取代3，4-二氢-异喹啉衍生物的制备方法
技术领域：
本发明涉及以下式7的化合物的制备方法
权利要求
1.式7的化合物的制备方法
2.如权利要求1所述的式7的化合物的制备方法，其特征在于该式4的化合物与碱的反应制备得到。
3.如权利要求2所述的方法，其中该碱的量介于0.9和1.5mol当量。
4.如权利要求2或3所述的方法，其中该碱为碳酸氢钠或氢氧化钠。
5.如权利要求2-4之一所述的方法，其中该式4*甲磺酸化合物与碱的反应在活性炭 的存在下进行，该活性炭在反应完全后被立即去除。
6.如权利要求1-5之一所述的方法，其中碘的量相比Ir的量介于0.2和IOmol当量之间。
7.如权利要求1-6之一所述的方法，其中Ir和手性配基之间的摩尔比介于0
8.如权利要求1-7任意一项所述的方法，其中该氢压介于1和50bar。
9.如权利要求1-8任意一项所述的方法，其中在该方法中所用的双[氯-1，5-环辛二 烯-铱]、(S)-I-二环己基膦基-2-[(S)-a-(二甲氨基)-2-( 二环己基膦基)苄基h 二可通过式4*甲磺酸化合物
10.如权利要求9所述的方法，其中在双[氯-1，5-环辛二烯-铱]和(S)-I-二环己 基膦基-[[(spa - (二甲氨基)-2-( 二环己基膦基)苄基；ι- 二茂铁的混合物制备中所用 的溶剂选自甲醇、二氯甲烷以及甲醇和二氯甲烷的混合物。
11.如权利要求10所述的方法，其中在双[氯-1，5-环辛二烯-铱]和(S)-I-二环 己基膦基-2-[ (S) _ a _ (二甲氨基)-2- ( 二环己基膦基)苄基h 二茂铁的混合物制备中所 用的溶剂为甲醇。
12.如权利要求9-11任意一项所述的方法，其中该制备双[氯-1，5-环辛二烯-铱]、 (S)-I- 二环己基膦基-2-[ (S) _ a _ (二甲氨基)-2- ( 二环己基膦基)苄基]_ 二茂铁和碘的 混合物的方法在步骤b)之后包括如下步骤c)去除该溶剂。
全文摘要
本发明涉及式7的化合物的制备方法该方法包括氢化式4的化合物该氢化采用双[氯-1，5-环辛二烯-铱]，(S)-1-二环己基膦基-2-[(S)-α-(二甲氨基)-2-(二环己基膦基)苄基]-二茂铁作为催化剂。
文档编号B01J31/24GK102026979SQ200880124004
公开日2011年4月20日 申请日期2008年12月23日 优先权日2007年12月28日
发明者克里斯托夫·伊姆伯登, 多丽丝·多明, 威廉姆·特斯彻布, 安德烈亚斯·亨德里克斯·马里·德弗里斯, 扎混·纳吉, 沃尔夫冈·斯可让河, 艾哈德·巴波特, 费利克斯·斯平德勒, 赫拉尔杜斯·卡雷尔·玛丽亚·瓦兹基, 迈克尔·斯塔内克, 马蒂亚斯·赫尔姆斯 申请人:埃科特莱茵药品有限公司