一种吲哚-3-甲醛类化合物的制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种吲哚-3-甲醛类化合物及其制备方法和应用。本发明对echinulin类生物碱通过retro-aldol反应制备得到异戊烯基取代的吲哚-3-甲醛类化合物(式(I)所示)，并首次发现该类化合物具有铜绿假单胞菌抑制活性和较强卤虫致死活性。传统化学合成异戊烯基取代的吲哚-3-甲醛类化合物，需要通过金属催化偶联等多步反应制备，本发明所提供的制备方法，相比于传统化学合成，步骤简洁，操作简单，毒性低，高产率，高选择性，对开发活性良好且来源途径便捷的杀虫抗菌药物具有重要意义。
【专利说明】-种吲哚-3-甲醛类化合物的制备方法和应用
【技术领域】：
[0001] 本发明属于医学领域，具体涉及一种吲哚-3-甲醛类化合物的制备方法和应用。
【背景技术】：
[0002] 虫害是制约农作物稳产、高产的重要因素，全世界由虫害造成的损失约占农作物 收成的13%，损失每年达千亿美元。化学防治是目前防治作物病、虫、草、鼠害的主要措施， 但长时期无节制地使用化学农药使环境污染与食品健康的弊端日趋严重。1992年在巴西 里约热内卢召开的世界环境与发展大会提出"在全球范围内控制化学农药的销售、使用，使 2000年生物农药的用量要占60%"的号召。在我国，《国家中长期科学与技术发展规划纲 要》和《生物产业发展规划》也都明确将农业生物药物列为优先发展主题。生物农药以其防 效高、杀虫谱广、毒性低、对环境影响小等优点逐渐成为全球农作物抗虫的趋势，寻找活性 良好且来源途径便捷的杀虫抗生素将具有重要的意义。
【发明内容】
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[0003] 本发明的第一个目的是提供一种具有较强卤虫致死活性和抑菌活性的如式（I) 结构所示的异戊烯基取代的吲哚-3-甲醛类化合物或其药用盐的制备方法。
[0004] 本发明的异戊烯基取代的吲哚-3-甲醛类化合物或其药用盐，其结构如式（I)所 示：
[0005]
【权利要求】
1. 一种如式⑴所示的异戊烯基取代的吲哚-3-甲醛类化合物的制备方法，其特征在 于，以式（II)所示的化合物作为反应原料，经retro-aldol反应制备得到式（III)所示的 异戊烯基取代的吲哚-3-甲醛类化合物，
其反应式为：
通式（II)和（III)中： 札=H、R2 =H、R3 =CH2,CH3 或 0 ; 或
R2 =H、R3 =CH2,CH3 或 0。
2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的retro-aldol反应，其反应条 件为KOH/MeOH,NaOH/MeOH或CH30Na/CH30H碱性条件。
3. 如式（I)所示的异戊烯基取代的吲哚-3-甲醛类化合物或其药用盐在制备杀卤虫药 物或抗菌药物中的应用；
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述的抗菌药物为抗铜绿假单胞菌的药 物。
【文档编号】A01P1/00GK104402792SQ201410641080
【公开日】2015年3月11日 申请日期:2014年11月13日 优先权日:2014年11月13日
【发明者】张幸, 罗明和, 鞠建华 申请人:中国科学院南海海洋研究所