专利名称：白屈菜流浸膏的制备方法及含有所述流浸膏的制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及中成药及中成药的制备方法，更具体地，是白屈菜流浸膏的制备方 法及含有所述流浸膏的制剂。
背景技术：
白屈菜为罂粟科植物，性苦、辛凉，有毒，其主要成分为生物碱，包括原阿片 碱、白屈菜碱、白屈菜红碱、黄连碱等；除生物碱外，尚含有白屈菜酸、苹果酸、柠檬 酸、琥珀酸、胆酸、甲胺、组胺、酪胺、皂苷、黄酮醇、白屈菜醇，还含有强心苷，以 开花期含量最高。研究表明，白屈菜具有抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、镇咳、平喘等 多种药理活性，临床多用于治疗胃痛腹痛、肠炎痢疾、久咳、黄疸、水肿腹水、疥癣疮 肿、蛇虫咬伤，此外，利用现代分离纯化手段制成的白屈菜总生物碱制剂具有抗癌、止 痛的功效。
目前关于白屈菜的研究多为白屈菜提取物(包括总生物碱)及其制剂的制备方 法，如中国专利CN1429611A，其中揭露了白屈菜提取物及其制备方法和应用，主要过程 为醇提、醇提液浓缩、调PH值、氯仿萃取、萃取液浓缩后得到成品，此工艺比较复杂， 且使用了有毒试剂氯仿，生产过程易造成污染；另外，中国专利CN1470513A披露了具 有抗癌活性的植物博落回或白屈菜总生物碱的提取方法以及有关制剂的制备方法，未披 露有关白屈菜的其它药用方法。发明内容
本发明目的在于提供一种工艺简单、成本低的白屈菜流浸膏的制备方法，以及 含有所述流浸膏的用于治疗胃及十二指肠溃疡的制剂。
本发明是通过如下技术手段实现的针对白屈菜中的有效生物成分易溶于酸液 的特点，通过在切段的白屈菜中加入酸液溶解其有效生物成分后再经热浸、过滤以及浓 缩后，得到白屈菜流浸膏，工艺及其简单且成本低，所述白屈菜流浸膏与枯矾、煅烧牡 蛎粉以及淀粉、硬脂酸镁混合制成制剂，对胃及十二指肠溃疡有确切疗效。
本发明的白屈菜流浸膏的制备方法，包括如下步骤
(1)将干净的白屈菜切段后加入PH值为1 5的酸液，其中，所述酸液的重量 为白屈菜重量的5 12倍，得到液固混合物；
(2)在60 80°C下对上述液固混合物热浸1 3次，每次0.5 2小时，并将每 次热浸的浸出液合并；
(3)将上述浸出液过滤后浓缩至相对水的相对密度为1.00 1.05，即得到白屈菜流浸膏。
选择性地，所述酸液为无机酸液或有机酸液，其中，无机酸如盐酸、硫酸、硝 酸等；有机酸如柠檬酸、醋酸等。
优选地，所述酸液的PH值为4。
优选地，所述酸液的重量为白屈菜重量的10倍。
进一步优选地，所述热浸为在80°C下热浸3次，且第一次时长1小时，后两次时 长分别为0.5小时。
本发明的利用上述方法制得的白屈菜流浸膏制成的制剂，包括白屈菜流浸膏、 枯矾和煅烧牡蛎粉，其中，各组分的重量比如下
白屈菜流浸膏 2 5份；
枯矾4 10份；
煅烧牡蛎粉 4 10份。
优选地，上述各组分的重量比如下
白屈菜流浸膏 1份；
枯矾2份；
煅烧牡蛎粉 2份。
为了适应所述制剂各种制造形式的要求，所述制剂进一步包括淀粉和/或硬脂酸镁。
为了适应各种人群的需要，所述制剂可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂或丸剂。
白屈菜性味苦、辛、微温、镇痛止咳、利尿解毒，《中国药植志》谓其“治 胃肠疼痛及溃疡”，《山西中药志》谓其“消炎杀菌，镇痛镇静”，《北方常用中草 药》谓其“有镇痛，止咳，杀菌，利尿，解疮毒之功，治急慢性胃炎，胃溃疡，腹痛， 泻痢，咳嗽，肝硬化腹水”。白屈菜以其镇痛，治溃疡之功为本制剂的君药，牡蛎、 枯矾为臣药，其中，牡蛎性味咸、涩、微寒、收敛固涩、软坚散结、镇惊安神，《名医 别录》谓其治“心痛气结......心肋下痞热”，《本草纲目》谓其“化痰软坚，清热除湿，止心脾气痛”，《现代实用中药》谓其“为制酸剂，有和胃镇痛作用”，用于胃气 不和，胃脘疼痛，呕吐酸水等症。牡蛎籍收敛固涩之性，以收敛和胃制酸止痛之功，助 白屈菜止痛，又有收敛溃疡之功效，故为臣药；枯矾性味酸、涩、寒，其质疏松，性燥 收湿，具有较强的收敛固涩作用，枯矾以其收敛固涩之功亦为本方臣药，《中药新用》 用枯矾、乌贼骨、延胡索等治疗慢性胃炎，胃溃疡，十二指肠球部炎症280例，总有效 率98.2%。本制剂全方配伍具有制酸收敛，解痉止痛的功效，用于胃溃疡、十二指肠溃 疡、胃炎、胃酸过多、胃肠痉挛及嗳气、胀饱、胃痛等症临床上收到较好疗效。
按照本发明的制备方法制备白屈菜流浸膏，工艺极其简单且成本低，易于产业 化；利用所述方法制得的白屈菜流浸膏中阿片碱的浓度在4 12mg/100mL之间，利用 该流浸膏和煅烧牡蛎粉以及枯矾等制成的制剂可有效缓解由胃及十二指肠溃疡引起的胃 脘疼痛以及吐酸等症状，并对胃及十二指肠溃疡有确切疗效，有效率和治愈率高，且成 本低，经济效益和社会效益显著，应用前景广阔。
具体实施方式
以下描述本发明的几个优选实施方式，但并非用以限定本发明。
实施例1
按照如下方法制备白屈菜流浸膏
(1)将Ikg干净的白屈菜切段后加入IOL的PH值为4的酸液，得到液固混合4物；
( 在80°C下对上述液固混合物热浸3次，第一次时长1小时，后两次分别为0.5 小时，并将每次热浸的浸出液合并；
(3)将上述浸出液过滤后浓缩至相对水的相对密度为1.05，即得到IOOOmL白屈 菜流浸膏，其中，阿片碱的浓度为6.23mg/mL。
取上述白屈菜流浸膏lOOmL，枯矾粉200g，煅烧牡蛎粉200g，淀粉70g，硬脂 酸镁2. ，将枯矾粉和煅烧牡蛎粉过筛后与白屈菜流浸膏混勻，进行湿法制粒，于80°C 以下干燥后进行整粒，然后加入淀粉和硬脂酸镁，混勻后压制成1000片片剂。
实施例2
按照实施例1中所述的方法制备IOOOmL白屈菜流浸膏；
取上述白屈菜流浸膏IOOmL,枯矾粉200g，煅烧牡蛎粉200g，淀粉70g，硬 脂酸镁2. ，将枯矾粉和煅烧牡蛎粉过筛后与白屈菜流浸膏以及淀粉混勻，进行湿法制 粒，于80°C以下干燥后进行整粒，然后加入硬脂酸镁，混勻后装入胶囊壳，制成1000粒 硬胶囊剂。
实施例3
按照实施例1中的方法制备IOOOmL白屈菜流浸膏；
取上述白屈菜流浸膏200mL，枯矾粉400g，煅烧牡蛎粉400g，淀粉140g，将枯 矾粉和煅烧牡蛎粉过筛后与白屈菜流浸膏以及淀粉混勻，进行湿法制粒，于80°C以下干 燥后进行整粒，制成1000粒颗粒剂。
实施例4
按照实施例1中的方法制备IOOOmL白屈菜流浸膏；
取上述白屈菜流浸膏IOOmL,枯矾粉200g，煅烧牡蛎粉200g，淀粉70g，将枯矾粉和煅烧牡蛎粉过筛后与白屈菜流浸膏以及淀粉混勻，制成丸后于80°C以下干燥，抛 光后即得丸剂。
为了证明上述实施例中制剂的治疗效果，采用本发明的实施例与相应的药物对 比治疗相应的疾病，具体对比情况以及对比结果如下
(1)采用本发明实施例1的片剂与甲氰脒胍片剂(胃仙U)进行对比治疗消化性溃 疡，具体为观察96例胃溃疡以及十二指肠球部溃疡患者的治疗情况，结果如表1所示
表 1
愈率 制剂胃溃疡治愈率十二指肠球部溃疡治 愈率实施例196.67%91.30%曱氰眯胍片剂73.96%60.00%
其中，本发明制剂的治疗疗程较甲氰脒胍短。
(2)采用本发明实施例2的胶囊制剂与雷尼替丁胶囊进行对比治疗消化性溃疡，结果如表2所示
表2
效果 制剂有效率治愈率实施例293.50%60.87%雷尼替丁胶嚢78.00%48.53%
实施例3与实施例4的有效成分和比例均与实施例1和实施例2相同，只是药剂 形式不同，但药剂形式只是为了方便不同的人服用，并不影响药效，因此，实施例3和 实施例4的相对性能可参见表1和表2。
实践证明，本发明的白屈菜流浸膏的制备方法具有工艺简单以及成本低的特 点，易于产业化；且由所述方法制得的白屈菜流浸膏配合枯矾和煅烧牡蛎粉制得的制剂 对胃及十二指肠溃疡具有良好的疗效，有效率以及治愈率均较现有药物高，疗程短，无 副作用，是理想的消化性溃疡用药。权利要求
1.一种白屈菜流浸膏的制备方法，其特征在于，包括如下步骤(1)将干净的白屈菜切段后加PH值为1 5的酸液，其中，所述酸液的重量为白屈 菜重量的5 12倍，得到液固混合物；(2)在60 80°C下对上述液固混合物热浸1 3次，每次0.5 2小时，并将每次热 浸的浸出液合并；(3)将上述浸出液过滤后浓缩至相对水的相对密度为1.00 1.05，即得到白屈菜流浸膏。
2.根据权利要求1所述的白屈菜流浸膏的制备方法，其特征在于，所述酸液为无机酸 液或有机酸液。
3.根据权利要求1所述的白屈菜流浸膏的制备方法，其特征在于，所述酸液的PH值 为4。
4.根据权利要求1所述的白屈菜流浸膏的制备方法，其特征在于，所述酸液的重量为 白屈菜重量的10倍。
5.根据权利要求1-4任一项所述的白屈菜流浸膏的制备方法，其特征在于，所述热浸 为在80°C下热浸3次，且第一次时长1小时，后两次时长分别为0.5小时。
6.—种利用权利要求1所述方法制得的白屈菜流浸膏制成的制剂，其特征在于，包括 白屈菜流浸膏、枯矾和煅烧牡蛎粉，其中，各组分的重量比如下白屈菜流浸膏2 5份； 枯矾 4 10份； 煅烧牡蛎粉 4 10份。
7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述各组分的重量比如下 白屈菜流浸膏1份；枯矾 2份； 煅烧牡蛎粉 2份。
8.根据权利要求6或7所述的制剂，其特征在于，所述制剂可进一步包括淀粉和/或硬脂酸镁。
9.根据权利要求6或7所述的制剂，其特征在于，所述制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂 或丸剂。
全文摘要
本发明公开了一种白屈菜流浸膏的制备方法及由所述白屈菜流浸膏制备的制剂，所述流浸膏经酸液混合、热浸、过滤以及浓缩制得，工艺简单且成本低，易于产业化；在所述流浸膏内按比例加入枯矾、煅烧牡蛎粉以及其他辅料制得的制剂，对于胃及十二指肠溃疡等有确切疗效，可有效缓解由此引起的胃脘疼痛和吐酸等症状，经济效益和社会效益显著，应用前景广阔。
文档编号A61K9/16GK102018767SQ201010536108
公开日2011年4月20日 申请日期2010年11月9日 优先权日2010年11月9日
发明者刘刚, 李俊芳, 李君 , 杨冬丽, 王春民, 王睿, 董晓强, 董海荣, 郭金甲, 闫春风 申请人:承德颈复康药业集团有限公司