专利名称：一类香豆素类化合物、其制备方法及用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一类从中药两头尖中得到的化合物、其制备方法及用途，所述化合物为香豆素类化合物及其药学上可接受的盐；涉及该类化合物的制备方法及其药物组合物， 以及所述化合物用于制备抗癌药物的用途，特别是用于白血病、肺癌、结肠癌、肝癌、肉瘤等癌症的治疗。
背景技术：
中药两头尖为毛茛科植物多被银莲花(Anemone raddeana Regel.)的根茎，始载于明代刘文泰所著《本草品汇精要》。临床上具有祛风湿、消痈肿的作用，用于治疗风湿寒痹，四肢拘挛，痈肿溃烂等疾病。本发明所涉及的化合物为香豆素类化合物。
香豆素是具有苯骈α-吡喃酮母核的一类天然化合物的总称，在结构上可以看成是顺邻羟基桂皮酸失水而成的内酯。该类化合物是莽草酸生物合成途径代谢产物的衍生物，广泛分布在植物界，特别是在高等植物中，如伞形科(Umbelliferae)、芸香科 (Rutaceae)等，具有多方面的生物学活性，如抗菌、抗癌、抗凝血、止血、平喘、祛痰、保护血管、治疗心绞痛和抗氧化YangXW，HattoriM, Namba Τ. J. Chin. Pharm. Sci. , 1996,5(3) 132-140等。McCulloch 等McCulloch P，GeorgeWD. Br. J. Cancer，1989，59 179-183.
报道香豆素类化合物华法林(warfarin)能抑制雌性F344小鼠的Mtln3癌细胞的肺转移； Fuskova 等Fuskova A, Proksa B, Fuska J. Pharmazie, 1977,32 :291-293
艮道香豆素类化合物通过抑制蛋白质和核酸的合成而达到杀死肿瘤细胞的作用。发明内容
本发明经过广泛的植物抗癌活性筛选，首次发现中药两头尖中含有的一类香豆素类成分的抗癌活性。
第一个方面，本发明涉及一类如下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
权利要求
1. 一类如下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐
2.—种权利要求1化合物的制备方法，包括下列步骤1)将两头尖或粉碎后的两头尖加乙醇进行提取，得提取液；2)将提取液过滤，浓缩至无醇，得浓缩液；3)将浓缩液依次用石油醚、乙酸乙酯萃取，得萃取液；4)将萃取液浓缩后，经柱层析，高压液相制备即得。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其中乙醇浓度的体积百分比范围是40%-95%。
4.根据权利要求2所述的制备方法，其中柱层析所用介质可以是硅胶、氧化铝。
5.一种药物组合物，含有权利要求1所述的任一化合物或其药学上可接受的盐，以及一种或多种药学上可接受的载体或赋形剂。
6.权利要求1所述化合物或其药学上可接受的盐及权利要求5中所述药物组合物在制备抗癌药物中的用途。
7.根据权利要求6所述的用途，其中的癌为白血病、肺癌、结肠癌、肝癌、肉瘤。
全文摘要
本发明涉及一类从中药两头尖中得到的化合物、其制备方法及用途，所述化合物为香豆素类化合物及其药学上可接受的盐；涉及该类化合物的制备方法及其药物组合物，以及所述化合物用于制备抗癌药物的用途，特别是用于白血病、肺癌、结肠癌、肝癌、肉瘤等癌症的治疗。
文档编号A61P1/00GK102532084SQ20101061111
公开日2012年7月4日 申请日期2010年12月29日 优先权日2010年12月29日
发明者于兰, 任风芝, 宋霏, 张艳丽, 张艳哲, 张雪霞, 成晓迅, 李丽红, 王宁, 郑智慧, 陈书红, 高月麒 申请人:华北制药集团新药研究开发有限责任公司