一种含达如那韦的口服制剂的制作方法
【专利摘要】本发明公开一种含达如那韦的口服制剂，具体涉及含有达如那韦、替派那韦和利托那韦的口服制剂，同时还可以根据制剂类型选用粘合剂、润滑剂和分散剂中的一种或多种的混合；通过对达如那韦、替派那韦和利托那韦含量的调节，制备治疗艾滋病的不同有效剂量配伍的口服制剂；制剂中达如那韦的含量优选为300～1000mg，替派那韦的含量优选为150～600mg，利托那韦的含量优选为100～400mg，制剂中达如那韦、替派那韦和利托那韦的总重量优选为650～1800mg；粘合剂比例优选为单位制剂总重量的5%～15%，润滑剂比例优选为单位制剂总重量的0.5%～1.5%，分散剂比例优选为单位制剂总重量的1.5%～3.5%。
【专利说明】-种含达如那韦的口服制剂
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种含达如那韦的治疗HIV的口服制剂，尤其涉及一种含有达如那 韦、利巧那韦和替派那韦的口服制剂。
【背景技术】
[0002] 达如那韦（英文；Darunavir)具有如下式I所示的结构式。达如那韦是一种蛋白 酶抑制剂，用于治疗成人HIV感染，其副作用较小，但是单独用药生物利用度较低，联合用 药效果较佳。
【权利要求】
1. 一种含有达如那韦的口服制剂，其特征在于，所述口服制剂含有达如那韦、替派那韦 和利托那韦，所述达如那韦为达如那韦乙醇合物或者水合物；所述替派那韦为替派那韦乙 醇合物或替派那韦的盐。
2. 如权利要求1所述的口服制剂，其特征在于，所述达如那韦的含量范围为300? lOOOmg ;所述替派那韦的含量范围为150?600mg ;利托那韦的含量范围为100?400mg ; 达如那韦、替派那韦和利托那韦的总含量范围为650?1800mg。
3. 如权利要求2所述的口服制剂，其特征在于，所述口服制剂为片剂，所述片剂为普 通片剂或多层片剂；所述片剂还包含粘合剂、润滑剂、分散剂和稀释剂的一种或几种混合； 所述粘合剂比例为单位制剂总重量的5%?15% ;所述润滑剂比例为单位制剂总重量的 0. 5%?1. 5% ;所述分散剂比例为单位制剂总重量的1. 5%?3. 5% ;所述稀释剂比例为单位 制剂总重量的1%?3%。
4. 如权利要求3所述的口服制剂，其特征在于，所述粘合剂为固体物质乳糖、碳酸氢 钙、蔗糖、淀粉、微晶纤维、滑石等或液体物质甘露醇、蔗糖、乳糖、葡萄糖、山梨醇等一种或 者几种物质的混合；所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、微粉硅胶等；所述分 散剂选自干淀粉、交聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠等；所述稀释剂选自淀粉、 糊精、糖粉、乳糖、微晶纤维素、甘露醇等。
5. 如权利要求2所述的口服制剂，其特征在于，所述口服制剂为散剂；所述散剂还含有 稀释剂；所述稀释剂选自乳糖、淀粉、糊精、蔗糖、葡萄糖、硫酸钙、碳酸钙、磷酸氢钙的一种 或几种物质的混合。
6. 如权利要求2所述的口服制剂，其特征在于，所述口服制剂为胶囊剂；所述胶囊剂 为硬胶囊或软胶囊；所述胶囊剂含有稀释剂、润滑剂、助流剂、分散剂、润湿剂中的一种或几 种物质的混合；所述稀释剂选自甘露醇、微晶纤维素、乳糖、淀粉的一种或几种物质的混合； 所述润滑剂选自硬脂酸镁、滑石粉、单硬脂酸甘油酯的一种或几种物质的混合；所述助流剂 选自微粉硅胶、滑石粉的一种或者混合物质；所述分散剂选自交联纤维素、玉米淀粉、交联 聚维酮的一种或几种物质混合；所述润湿剂选自山梨酯、十二烷基硫酸钠的一种或者混合 物质。
7. 如权利要求2所述的口服制剂，其特征在于，所述达如那韦的含量范围为450? 900mg ;所述替派那韦的含量范围为250?500mg ;利托那韦的含量范围为200?350mg。
8. 如权利要求7所述的口服制剂，其特征在于，所述达如那韦的含量范围为600? 900mg ;所述替派那韦的含量范围为300?450mg ;利托那韦的含量范围为300?350mg。
9. 如权利要求2所述的口服制剂，其特征在于，所述达如那韦、替派那韦和利托那韦的 总含量范围为800?1600mg。
10. 如权利要求9所述的口服制剂，其特征在于，所述达如那韦、替派那韦和利托那韦 的总含量范围为1000?1500mg。
【文档编号】A61K9/20GK104224807SQ201410500158
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月26日 优先权日:2014年9月26日
【发明者】邢艳平, 魏彦君, 葛静茹 申请人:山东威智医药工业有限公司