抗炎组合物及其应用的制作方法

文档序号:14403188阅读:159来源:国知局
本发明属于医药领域,具体涉及抗炎组合物及其应用。
背景技术
:嗜中性粒细胞是人类中最丰富的白细胞,是先天细胞免疫应答的一部分。其在抗感染中其重要的防御作用,但是也可引起感染部位的炎症反应并参与变态反应,引起机体免疫紊乱。研究发现,脂多糖(lps)是嗜中性粒细胞趋化性的停止信号,且lps诱导的自分泌atp信号通过增强mlc磷酸化来抑制嗜中性粒细胞的趋化性,而atp受体的释放和自分泌是由p2x1受体的调节,因此可根据p2x1-mlc-atp的信号通路来研发一种药物使得嗜中性粒细胞的趋化性的正常发生,可以到达炎症部位发挥其杀菌功能。技术实现要素:鉴于上述现有技术存在的缺陷,本发明的目的是提出抗炎组合物,该抗炎组合物具有杀菌,抗炎的功能。本发明的目的将通过以下技术方案得以实现:一种抗炎组合物,包括苦参碱、p2x1受体拮抗剂,所述苦参碱与所述p2x1受体拮抗剂的重量份比为30-60:0.1-20。上述的一种抗炎组合物,其中,包括苦参碱、p2x1受体拮抗剂,所述苦参碱与所述p2x1受体拮抗剂的重量份比为40-55∶0.4-17。上述的一种抗炎组合物,其中,所述p2x1受体拮抗剂为nf279。上述的一种抗炎组合物,其中,所述苦参碱的纯度为98%以上。本发明还提供了一种抗炎组合物的应用,该抗炎组合物制备成抗炎缓释透皮贴剂,制备方法简单,提高人们用药的依从性。根据上述的抗炎组合物制备成抗炎缓释透皮贴剂。上述的抗炎缓释透皮贴剂,其中,包括背衬层、药层。上述的抗炎缓释透皮贴剂,其中,所述药层由以下制备方法制备而得:将p2x1受体拮抗剂、苦参碱加入25%乙醇溶解、加入透皮吸收促进剂,混合均匀,即得。上述的抗炎缓释透皮贴剂,其中,所述透皮吸收促进剂为药学上可接受的表面活性剂,天然植物挥发油。上述的抗炎缓释透皮贴剂,其中,所述天然植物挥发油选自薄荷油、松节油、丁香油、或柠檬油中的一种或其组合。一种抗炎组合物在制备用于抗炎药物中应用。与现有技术相比,本发明提供的一种抗炎组合物及其制备方法,达到的技术效果是:本发明将中药苦参碱与p2x1受体拮抗剂nf279科学合理、有效的组合,通过苦参碱抑制lps的生成,减免lps诱导的atp自分泌阻止嗜中性粒细胞趋化性的发生;以及通过p2x1受体拮抗剂nf279阻止因lps诱导的atp自分泌,从而嗜中性粒细胞趋化性正常运作,阻止炎症的发生,使炎症疾病愈合。进一步地,传统的苦参碱常作为注射液使用,为了克服该常规用法,本发明将苦参碱与nf279混合,制备成透皮贴剂,不仅苦参碱与nf279的活性未降低,而且提高了人们用药的依从性。以下便结合实施例,对本发明的具体实施方式作进一步的详述,以使技术方案更易于理解、掌握。具体实施方式下面通过具体实施例对本发明进行说明,但本发明并不局限于此。下述实施例中所述实验方法,如无特殊说明,均为常规方法;所述试剂和材料,如无特殊说明,均可从商业途径获得,下面实施例并非用以限制本发明的专利范围,凡未脱离本发明所为的等效实施或变更,均应包含于本专利保护范围中。本发明中的苦参碱的纯度为98%以上。实施例1抗炎组合物苦参碱30份、nf2790.1份,薄荷油2份。制备方法:取nf2790.1份、苦参碱30份加入25%乙醇溶解,加入薄荷油2份,混合均匀,超声脱气得涂布液,然后均匀涂布于防黏层上0.5g/cm2,45℃干燥20min,形成药层,再将背衬层覆盖在制备的药层上,冲切,即得抗炎缓释透皮贴剂。实施例2抗炎组合物苦参碱35份、nf2790.5份,松节油2.5份。制备方法:取nf2790.5份、苦参碱35份加入25%乙醇溶解,加入松节油2.5份,混合均匀,超声脱气得涂布液,然后均匀涂布于防黏层上0.45g/cm2,45℃干燥20min,形成药层,再将背衬层覆盖在制备的药层上,冲切,即得抗炎缓释透皮贴剂。实施例3抗炎组合物苦参碱40份、nf2790.58份,柠檬油2.8份。制备方法:取nf2790.58份、苦参碱40份加入25%乙醇溶解,加入柠檬油2.8份混合均匀,超声脱气得涂布液然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2,45℃干燥20min,形成药层,再将背衬层覆盖在制备的药层上,冲切,即得抗炎缓释透皮贴剂。实施例4抗炎组合物苦参碱40份、nf2790.58份,柠檬油2.8份。制备方法:取nf2790.58份、苦参碱40份加入25%乙醇溶解,加入柠檬油2.8份混合均匀,超声脱气得涂布液然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2,45℃干燥20min,形成药层,再将背衬层覆盖在制备的药层上,冲切,即得抗炎缓释透皮贴剂。实施例5抗炎组合物苦参碱45份、nf2790.2份,丁香油3份。制备方法:取nf2790.2份、苦参碱45份加入25%乙醇溶解,加入丁香油3份,混合均匀,超声脱气得涂布液,然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2,45℃干燥20min,形成药层,再将背衬层覆盖在制备的药层上,冲切,即得抗炎缓释透皮贴剂。对比例1抗炎组合物苦参碱45份,丁香油3份。制备方法:取苦参碱45份加入25%乙醇溶解,加入丁香油3份,混合均匀,超声脱气得涂布液,然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2,45℃干燥20min,形成药层,再将背衬层覆盖在制备的药层上,冲切,即得抗炎缓释透皮贴剂。对比例2抗炎组合物nf2790.2份,丁香油3份。制备方法:取nf2790.2份加入25%乙醇溶解,加入丁香油3份,混合均匀超声脱气得涂布液然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2,45℃干燥20min,形成药层,再将背衬层覆盖在制备的药层上,冲切,即得抗炎缓释透皮贴剂。将实施例1-5、对比例1-2制备的抗炎缓释透皮贴剂造模:选取icr大鼠45只,随机分为9组,每组5只,分别为空白组,模型组、实施例1-5组、对比例1-2组。其中,模型组、实施例1-5组、对比例1-2组中的40只大鼠造模,每只大鼠于左侧后足皮内注射完全弗氏佐剂,观察大鼠左侧后足肿胀至最大面积,然后将实施例1-5组分别对应给予实施例1、实施例2、实施例3、实施例4、实施例5制备的抗炎缓释透皮贴剂,对比例1-2组分别对应给予对比例1、对比例2制备的抗炎缓释透皮贴剂,上述抗炎缓释透皮贴剂均贴于大鼠左后足膝的关节处。给药后,游标卡尺测量各组大鼠左侧后足的宽度,结果见表1。空白组、模型组贴敷的透皮贴剂制备方法如下,加入与实施例5等量的25%乙醇、加入丁香油3份,混合均匀,超声脱气得涂布液,然后均匀涂布于防黏层上0.48g/cm2,45℃干燥20min,形成药层,再将背衬层覆盖在制备的药层上,冲切,即得。表1实施例1-5制备的抗炎缓释透皮贴剂对炎症的影响第0小时(cm)第8小时(cm)第16小时(cm)空白组0.6884±0.063100.6888±0.062500.6885±0.06330模型组0.7470±0.023000.7599±0.023000.7843±0.04250实施例1组0.7412±0.058300.7228±0.043300.7014±0.02330实施例2组0.7845±0.061400.7445±0.052300.6934±0.04250实施例3组0.7923±0.060800.7432±0.058000.7141±0.05450实施例4组0.7511±0.058420.7223±0.041300.7223±0.04130实施例5组0.7335±0.061720.7035±0.022400.6890±0.03540对比例1组0.7308±0.059500.7235±0.032400.7115±0.05650对比例2组0.7445±0.058700.7200±0.026300.7060±0.04720由表1可知,本发明的抗炎组合物具有抗炎作用,相比于对比例1、2,其抗炎活性具有显著性差异。上述说明示出并描述了本发明的若干优选实施例,但如前所述,应当理解本发明并非局限于本文所披露的形式,不应看作是对其他实施例的排除,而可用于各种其他组合、修改和环境,并能够在本文所述发明构想范围内,通过上述教导或相关领域的技术或知识进行改动。而本领域人员所进行的改动和变化不脱离本发明的精神和范围,则都应在本发明所附权利要求的保护范围内。当前第1页12
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