HCl溶液中可在 Imin内起漂并且持漂时间大于8h，在体外释放8h后骨架仍然基本保持完整，结果表明该片 剂具有良好的体外漂浮性能；本发明制备的氧氟沙星漂浮控释片在〇. IM HCl溶液中4h的 释放量不大于标示量的50%，结果表明该片剂具有良好的体外控释性能。
[0029] 本发明成功制备了氧氟沙星漂浮控制片，与目前临床普遍使用的氧氟沙星普通制 剂相比，该制剂在显著延长药物胃部滞留时间的同时，能够控制药物的释放速度，与普通制 剂相比在体外能够达到更平稳的释放，提高药物的口服生物利用度，且制备工艺相对简单。
【附图说明】
[0030] 图为实施例1~3的体外溶出释放曲线。
【具体实施方式】
[0031] 下面结合实例对本发明更详细地进行解释和说明，所给出的实施例只是举例说明 性的，其不以任何方式对本发明的范围构成任何限制，在本领域内的技术人员对本发明所 做的简单替换或改进等均属于本发明所保护的技术方案之内。
[0032] 实施例1制备1000片氧氟沙星胃漂浮控释片
[0033] 片芯：
[0034] 氧氟沙星 80 g HPC-M IOg 硬脂酸镁 0.5 g 5°/〇HPC-SL90% 乙醇 适量
[0035] 将上述原料（除硬脂酸镁）混合均匀，24目筛制粒后60°C干燥2h，并过筛整粒后 加入硬脂酸镁混合均匀。在40N压力下用单冲压片机压片，形成每片重90. 5mg的片芯，直 径 7mm〇
[0036] 壳层：
[0037] 氧氟沙星 120 g HPC-M 90 g HPC-L 80 g 海藻酸钠 20 g 碳酸氢钠 70 g 硬脂酸镁 1.5g 无水乙醇 适量
[0038] 将上述原料（除硬脂酸镁）混合均匀，24目筛制粒后60°C干燥2h，并过筛整粒后 加入硬脂酸镁混合均匀。在70N压力下用单冲压片机压片，使壳层和预先制备的片芯组合， 形成每片重472mg的片剂，直径11mm。
[0039] 实施例2制备1000片氧氟沙星胃漂浮控释片
[0040] 片芯：
[0041] 氧氟沙星 80 g HPC-M IOg 硬脂酸镁 0.5 g 5%HPC-SL90%乙醇 适量
[0042] 将上述原料（除硬脂酸镁）混合均匀，24目筛制粒后60°C干燥2h，并过筛整粒后 加入硬脂酸镁混合均匀。在40N压力下用单冲压片机压片，形成每片重90. 5mg的片芯，直 径 7mm〇
[0043] 壳层：
[0044] 氧氟沙星 120 g HPC-M 120 g HPC-L 50 g 海藻酸钠 20 g 碳酸氢钠 70 g
[0045] 硬脂酸镁 1.5 g 无水乙醇 适量
[0046] 将上述原料（除硬脂酸镁）混合均匀，24目筛制粒后60°C干燥2h，并过筛整粒后 加入硬脂酸镁混合均匀。在70N压力下用单冲压片机压片，使壳层和预先制备的片芯组合， 形成每片重472mg的片剂，直径11mm。
[0047] 实施例3制备1000片氧氟沙星胃漂浮控释片
[0048] 片芯：
[0049] 氧氟沙星 80 g HPC-M IOg 硬脂酸镁 0.5 g 5%HPC-SL90%乙醇 适量
[0050] 将上述原料（除硬脂酸镁）混合均匀，24目筛制粒后60°C干燥2h，并过筛整粒后 加入硬脂酸镁混合均匀。在40N压力下用单冲压片机压片，形成每片重90. 5mg的片芯，直 径 7mm〇
[0051] 壳层：
[0052] 氧氟沙星 120g HPC-M 90 g HPC-L 80g 海藻酸钠 20 g 碳酸氢钠 100g 硬脂酸镁 1.5 g 无水乙醇 适量
[0053] 将上述原料（除硬脂酸镁）混合均匀，24目筛制粒后60°C干燥2h，并过筛整粒后 加入硬脂酸镁混合均匀。在70N压力下用单冲压片机压片，使壳层和预先制备的片芯组合， 形成每片重502mg的片剂，直径11mm。
[0054] 试验实施例：
[0055] 根据《中国药典》2010版二部附录XD溶出度测定法第二法对本发明制剂与普通片 的体外释放度进行考察对比，溶出试验是在37°C，以900mL的0.1 M HCl溶液为溶剂，转速 为100印111，此法操作，在0,0.5，1，2,4,6,8，10，1211分别取溶液101111，用0.45以111微孔滤膜 滤过，取续滤液，并即时在操作容器中补充0.1 M HCl溶液10ml，对取出的溶液稀释后用紫 外分光光度法进行检测。普通片剂在30min内溶出达到90%以上，本发明的释放度参数见 下表1 (下面提及的百分数是重量百分数）：
[0056] 表1氧氟沙星从片剂中的累计释放百分量（％ )
[0057]
【主权项】
1. 一种氧氟沙星漂浮控释片，其特征在于包括含有氧氟沙星和亲水凝胶材料的片芯 以及含有氧氟沙星、亲水凝胶材料、崩解抑制剂和产气剂的壳层，通过压制包衣技术制成片 剂。
2. 根据权利要求1所述的氧氟沙星漂浮控释片，其特征在于：亲水凝胶材料选自纤维 素类的羟基低级烷基醚，如羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素中的一种或其任意组合，优选 为羟丙基纤维素；崩解抑制剂选自海藻酸钠、聚丙烯酸乙酯、聚甲基丙烯酸甲酯中的一种或 其任意组合，优选为海藻酸钠；产气剂选自碳酸盐、碳酸氢盐中的一种或其任意组合，优选 为碳酸氢钠；润滑剂选自硬脂酸镁、硬质酸钠、滑石粉中的一种或其任意组合，优选为硬质 酸镁。
3. 根据权利要求1所述的氧氟沙星漂浮控释片，其特征在于：所述的氧氟沙星控释片 其片芯含有2~20%重量的亲水凝胶材料，壳层含有30~50%重量的亲水凝胶材料、2~ 10%重量的崩解抑制剂和10~30%重量的产气剂。
4. 根据权利要求1所述的氧氟沙星漂浮控释片的制备方法，其特征在于：将处方量的 氧氟沙星、亲水凝胶材料、崩解抑制剂、产气剂和润滑剂采用湿法制粒工艺，通过压制包衣 技术，制得片芯和漂浮控释片。
5. 根据权利要求1和4所述的氧氟沙星漂浮控释片，其特征在于：片芯直径为7mm，漂 浮控释片直径为11mm，外形是向外的圆凸型。
6. 根据权利要求1和4所述的氧氟沙星漂浮控释片，其特征在于：制备的氧氟沙星漂 浮控释片在〇.IMHCl溶液中可Imin内起漂，持漂时间大于8h。
7. 根据权利要求1和4所述的氧氟沙星漂浮控释片，其特征在于：制备的氧氟沙星漂 浮控释片在〇.IMHCl溶液中4h的释放量不大于标示量的50%。
【专利摘要】本发明公开了一种氧氟沙星漂浮控释片及其制备方法，属医药技术领域。该制剂是由一个含有氧氟沙星、亲水凝胶材料和润滑剂的片芯，及含有氧氟沙星、亲水凝胶材料、崩解抑制剂、产气剂和润滑剂的壳层通过压制包衣技术制成的片剂。本发明所制备的氧氟沙星漂浮控释片可在0.1M HCl溶液中实现1min内起漂，且持漂时间达8h以上，并能够恒定地释药，且4h的释放量不大于标示量的50％。该制剂与普通制剂相比，在体外的释放速率更加稳定，同时可以延长片剂在胃肠道内的滞留时间，有利于提高药物的口服生物利用度，且制备工艺相对简单。
【IPC分类】A61P31-04, A61K31-5383, A61K47-38, A61K9-28, A61K47-02, A61K47-32
【公开号】CN104688703
【申请号】CN201510066788
【发明人】吴正红, 陈海燕, 祁小乐, 芮瑶, 马宁
【申请人】中国药科大学
【公开日】2015年6月10日
【申请日】2015年2月4日