. 79 //g/ml ;阿霉素联合萝蘑C21留体提取物50 //g/ml对人胃癌多药耐药细胞株SGC7901/VCR 半数抑制浓度为10. 67±0. 84 //g/ml，逆转倍数为10. 09倍；阿霉素联合萝蘑C21甾体提 取物25 //g/ml对人胃癌多药耐药细胞株SGC7901/VCR半数抑制浓度为25. 77± 1. 16//g/ ml，逆转倍数为4. 18倍。
[0018] 萝蘑C21留体提取物逆转人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR对5-氟尿嘧 啶耐药作用：单独5-氟尿嘧啶对人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR半数抑制浓度为 31.87±1.49 //g/ml;5-氟尿嘧啶联合萝蘑C21甾体提取物50 //g/ml对人结肠癌多药耐 药细胞株HCT-8/VCR半数抑制浓度为9. 40±0. 34 //g/ml，逆转倍数为3. 39倍；5-氟尿嘧 啶联合萝蘑C21留体提取物25 // g/ml对人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR半数抑制浓 度为20. 68 ±2.68 //g/ml，逆转倍数为1.54倍。
[0019] 萝蘑C21留体提取物逆转人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR对顺钼耐药作用： 单独顺钼对人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR半数抑制浓度为19. 73±0. 81 //g/ml ;顺 钼联合萝蘑C21留体提取物50 // g/ml对人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR半数抑制浓 度为8. 75±0.41 //g/ml，逆转倍数为2. 25倍；顺钼联合萝蘑C21甾体提取物25 //g/ml 对人结肠癌多药耐药细胞株HCT-8/VCR半数抑制浓度为9. 11±0. 91 //g/ml，逆转倍数为 2. 16 倍。
[0020] 萝蘑C21留体提取物逆转人肺癌多药耐药细胞株A549/T对阿霉素耐药作用：单 独阿霉素对人肺癌多药耐药细胞株A549/T半数抑制浓度为2. 97±0. 03 //g/ml ;阿霉素 联合萝蘑C21留体提取物50//g/ml对人肺癌多药耐药细胞株A549/T半数抑制浓度为 0. 25±0. 02 //g/ml，逆转倍数为11. 88倍；阿霉素联合萝蘑C21甾体提取物25 //g/ml对 人肺癌多药耐药细胞株A549/T半数抑制浓度为0. 41±0. 04 //g/ml，逆转倍数为7. 24倍。
[0021] 萝蘑C21甾体提取物逆转人胃癌多药耐药细胞株SGC7901/VCR对5-氟尿嘧 啶耐药作用：单独5-氟尿嘧啶对人胃癌多药耐药细胞株SGC7901/VCR半数抑制浓度为 29.63±0.83 //g/ml;5-氟尿嘧啶联合萝蘑C21甾体提取物50 //g/ml对人胃癌多药耐药 细胞株SGC7901/VCR半数抑制浓度为24. 09±2. 39 //g/ml，逆转倍数为1. 24倍。
[0022] 萝蘑C21留体提取物逆转人肺癌多药耐药细胞株A549/T对顺钼耐药作用：单独 顺钼对人肺癌多药耐药细胞株A549/T半数抑制浓度为2.63±0. 12 //g/ml ;顺钼联合萝 蘑C21留体提取50 //g/ml对人肺癌多药耐药细胞株A549/T半数抑制浓度为I. 95±0. 09 #g/ml，逆转倍数为1.35倍。
[0023] 因此，本发明的萝蘑C21留体提取物可用于制备肿瘤细胞多药耐药逆转剂。
[0024] 作为优选方案，萝蘑C21留体提取物用于制备结肠癌多药耐药细胞耐阿霉素逆转 剂。
[0025] 作为优选方案，萝蘑C21留体提取物用于制备肺癌多药耐药细胞耐紫杉醇逆转 剂。
[0026] 作为优选方案，萝蘑C21留体提取物用于制备胃癌多药耐药细胞耐阿霉素逆转 剂。
[0027] 作为优选方案，萝蘑C21甾体提取物用于制备结肠癌多药耐药细胞耐5-氟尿嘧啶 逆转剂。
[0028] 作为优选方案，萝蘑C21留体提取物用于制备结肠癌多药耐药细胞耐顺钼逆转 剂。
[0029] 本发明萝蘑C21甾体提取物的优点为其中C21甾体重量百分含量为50~95%，这是 以前技术尚未报道的，由于含量高，从而提高了疗效。本发明萝蘑C21留体提取物的制备方 法工艺简单，操作方便，技术易掌握，能耗小，溶剂可回收循环使用，生产成本低。
[0030] 本发明的萝蘑C21留体提取物逆转人胃癌多药耐药细胞、人结肠癌多药耐药细 胞、人肺癌多药耐药细胞对临床常用药物紫杉醇、阿霉素、5-氟尿嘧啶、顺钼耐药作用，这是 以前技术尚未报道的，萝蘑C21留体提取物与抗肿瘤药物联合应用于临床，提高化疗的疗 效，具有广泛的应用前景。
[0031] 本发明还提供用本发明的萝蘑C21留体提取物以及药学上可接受的载体或赋形 剂制备的药物制剂。这些药物制剂选自以下剂型：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片 齐?、泡腾片剂、舌下片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、微球剂、颗粒剂、丸剂、滴丸 齐?、散剂、膏剂、口服液、混悬剂、溶液剂、气雾剂、注射剂，注射乳剂、冻干粉针，还可以根据 需要制备成缓释或控释制剂。
[0032] 本发明的含有萝蘑C21留体提取物的药物制剂，在制备药物制剂时可加入药物可 接受的载体，所述药物可接受的载体来自：抗氧剂、鏊合剂、表面活性剂、填充剂、崩解剂、湿 润剂、溶剂、缓释材料、肠溶材料、PH调节剂、矫味剂、色素等，常用载体如：甘露糖醇、右旋 糖苷、乳糖、葡萄糖、山梨醇、木糖醇、注射用水、注射用乙醇、氯化钠、硅衍生物、纤维素、纤 维素衍生物、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、吐温80、琼脂、碳酸钙、聚乙二醇、环糊精、磷脂类 材料、滑石粉、硬脂酸镁、硬脂酸钙等。
[0033] 以下通过具体实施例对本发明作进一步的说明，但本发明并不受限于具体实施 例。
【具体实施方式】
[0034] 实施例1 比色法测定萝蘑C21留体提取物中C21留体重量百分含量的方法 溶液的制备 对照品溶液的制备 精密称取夜来香素对照品适量，加甲醇制成每I ml含198. 72 /Zg的溶液，作为对照品 溶液。
[0035] 供试品溶液的制备 取萝蘑C21留体提取物0.1 g，精密称定，加甲醇溶解，转移至50 ml量瓶中，加甲醇至 刻度，摇匀，精密吸取10 ml，置100 ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供 试品溶液。
[0036] 含量测定方法 精密吸取供试品溶液100# 1，置具塞试管中，挥干溶剂，精密加入新鲜配制的浓硫 酸-甲醇（6 :1) 5 ml，摇匀，置60°C水浴中加热60分钟，取出，立即置冰水中放置15分钟。 以浓硫酸-甲醇（6 :1)为空白，在420 nm的波长处测定吸收度，标准曲线法以夜来香素计 算C21留体的重量百分含量。
[0037] 实施例2 取萝蘑干燥藤茎粗粉100 Kg，加8倍量水回流提取3次，每次2小时，滤过，提取液合 并，减压回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加于HPD100大孔吸附树脂柱上，用水洗脱 至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用10%乙醇洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用90%乙醇 洗脱至洗脱液近无色，收集洗脱液，90%乙醇洗脱液加于D941脱色树脂柱上，用6倍柱体积 90%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩、干燥得萝蘑C21留体提取物1.47 Kg，其中C21甾体 重量百分含量52%。
[0038] 实施例3 取萝蘑干燥藤茎粗粉100 Kg，加8倍量30%乙醇回流提取3次，每次2小时，滤过，提取 液合并，减压回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加于HPD300大孔吸附树脂柱上，用水 洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用50%乙醇洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用60%乙 醇洗脱至洗脱液近无色，收集洗脱液，60%乙醇洗脱液加于D941脱色树脂柱上，用6倍柱体 积90%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩、干燥得萝蘑C21留体提取物0.46 Kg，其中C21甾 体重量百分含量91%。
[0039] 实施例4 取萝蘑干燥藤茎粗粉100 Kg，加8倍量50%乙醇回流提取3次，每次2小时，滤过，提取 液合并，减压回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加于HPD400大孔吸附树脂柱上，用水 洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用30%乙醇洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用70%乙 醇洗脱至洗脱液近无色，收集洗脱液，70%乙醇洗脱液加于D941脱色树脂柱上，用6倍柱体 积90%乙醇洗脱，收集洗脱液，减压浓缩、干燥得萝蘑C21留体提取物1. 17 Kg，其中C21甾 体重量百分含量59%。
[0040] 实施例5 取萝蘑干燥藤茎粗粉100 Kg，加8倍量90%乙醇回流提取3次，每次2小时，滤过，提 取液合并，减压回收乙醇得提取物。取提取物加水溶解，加于DlOl大孔吸附树脂柱上，用水 洗脱至洗脱液近无色，弃去洗脱液，用30%乙醇洗脱至洗脱