中对片剂 进行包衣。
[0058] 根据本发明的药物组合物可选择地包括包衣。所述包衣可以通过以下步骤制备：
[0059] (i)将所述包衣的组分悬浮在水、有机溶剂（例如乙醇）、或者水和有机溶剂的混 合物（例如水/乙醇的混合物）中，
[0060] (ii)使用合适的包衣装置例如流化床包衣机或锅型包衣机（pancoater)将由此 得到的悬浮液包覆于所述药物组合物，和
[0061] (iii)干燥包衣的药物组合物。
[0062] 本发明的药物组合物可以用于治疗癌症，所述癌症包括乳腺癌、卵巢癌、脑癌、头 癌、颈癌、胃癌、结肠直肠癌、前列腺癌、膀胱癌或前列腺癌。本发明的药物组合物还可以用 于治疗银肩病。
[0063] 本发明的药物组合物可以包括一种选自抗肿瘤剂例如紫杉醇（paclitaxel)、 多西紫杉醇（docetaxel)、吉西他滨（gemcitabine)、伊立替康（irinotecan)、拓扑替 康（topotecan)、顺钼（cisplatin)、卡钼（carboplatin)、奥沙利钼（oxaliplatin)、 卡培他滨（capecitabine)、阿那曲挫（anastrozole)、来曲挫（Ietrozole)、帕挫帕尼 (pazopanib)、伊马替尼（imatinib)、厄洛替尼（erlotinib)、达沙替尼（dasatinib)、索拉 非尼（sorafenib)、舒尼替尼（sunitinib)和吉非替尼（gefitinib)的其他活性成份。
[0064] 实施例
[0065] 实施例1
[0066]
[0067] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0068] 将拉帕替尼二甲苯磺酸盐一水合物、微晶纤维素和羧基乙酸淀粉钠均通过 FrewittI.Omm筛筛分。将筛分过的拉帕替尼二甲苯磺酸盐一水合物、筛分过的微晶纤维 素和一半筛分过的羧基乙酸淀粉钠的干燥混料装入湿法制粒机（Glatt VG 25制粒机）中。 将聚乙烯吡咯烷酮溶解在纯净水中（5重量份的水/1重量份的聚乙烯吡咯烷酮），然后在持 续搅拌下加入到所述干燥混料中。湿法制粒在20°C下进行。然后将湿颗粒在流化床干燥机 (Glatt，GPCG 3/5)中于35°C下干燥。将颗粒通过Frewitt 1.0 mm筛筛分，并与另一半筛分 过的羧基乙酸淀粉钠在管式混合器中以25rpm混合10分钟。硬脂酸镁在通过0. 5mm手动 筛（hand sieve)筛分之后，加入至生成的混料中，并将由此得到的混料在管式混合器中以 25rpm混合3分钟。将最终的混料使用Kilian RTS 24压片机压缩成片剂。使用市售的薄 膜包衣〇padry?YS-1-13065-A在Glatt Mini包衣机（0.81 drum)中对片剂进行包衣。
[0069] 实施例2
[0070]
[0071] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0072] 如实施例1中所述制备包衣片剂，除了使用山嵛酸钙来代替硬脂酸镁。
[0073] 实施例3
[0074]
[0075] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0076] 如实施例1中所述制备包衣片剂，除了使用硬脂酸钙来代替硬脂酸镁。
[0077] 实施例4
[0079] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0080] 如实施例1中所述制备包衣片剂，除了使用HPMC来代替聚乙烯吡咯烷酮。
[0081] 实施例5
[0084] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0085] 如实施例1中所述制备包衣片剂，除了使用交联羧甲基纤维素钠来代替羧基乙酸 淀粉钠。
[0086] 实施例6
[0087]
[0088] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0089] 如实施例1中所述制备包衣片剂，除了使用HPMC来代替聚乙烯吡咯烷酮，以及使 用交联羧甲基纤维素钠来代替羧基乙酸淀粉钠。
[0090] 实施例7
[0091]
[0092] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0093] 将拉帕替尼二甲苯磺酸盐一水合物、微晶纤维素、a -乳糖一水合物和羧基乙酸淀 粉钠均通过Frewitt LOmm筛筛分。将筛分过的拉帕替尼二甲苯磺酸盐一水合物、筛分过 的微晶纤维素、筛分过的a-乳糖一水合物和一半筛分过的羧基乙酸淀粉钠的干燥混料装 入湿法制粒机（Glatt，VG 25制粒机）中。将聚乙烯吡咯烷酮溶解在纯净水中（5重量份 的水/1重量份的聚乙烯吡咯烷酮），然后在持续搅拌下加入到所述干燥混料中。湿法制粒 在20°C下进行。然后将湿颗粒在流化床干燥机（Glatt，GPCG 3/5)中于35°C下干燥。将 颗粒通过Frewitt 1.0 mm筛筛分，并与另一半筛分过的羧基乙酸淀粉钠在管式混合器中以 25rpm混合10分钟。硬脂酸镁在通过0. 5_手动筛筛分之后，加入至生成的混料中，并将 由此得到的混料在管式混合器中以25rpm混合3分钟。将最终的混料使用Kilian RTS 24 压片机压缩成片剂。使用市售的薄膜包衣Opadry? YS-1-13065-A在Glatt Mini包衣机 (0.81 drum)中对片剂进行包衣。
[0094] 实施例8
[0095]
[0096] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0097] 如实施例7中所述制备包衣片剂，除了使用HPMC来代替聚乙烯吡咯烷酮。
[0098] 实施例9
[0101] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0102] 如实施例7中所述制备包衣片剂，除了使用交联羧甲基纤维素钠来代替羧基乙酸 淀粉钠。
[0103] 实施例10
[0104]
[0105] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0106] 如实施例7中所述制备包衣片剂，除了使用HPMC来代替聚乙烯吡咯烷酮，以及使 用交联羧甲基纤维素钠来代替羧基乙酸淀粉钠。
[0107] 实施例11
[0108]
[0109] 薄膜包衣片剂的总重量：675mg
[0110] 如实施例7中所述制备包衣片剂，除了使用HPMC来代替聚乙烯吡咯烷酮，使用交 联羧甲基纤维素钠来代替羧基乙酸淀粉钠，以及使用山嵛酸钙来代替硬脂酸镁。
[0111] 实施例12
[0112]
[0113] 薄膜包衣片剂的总重量：779mg
[0114] 将拉帕替尼二甲苯磺酸盐一水合物、微晶纤维素、a -乳糖一水合物和羧基乙酸 淀粉钠均通过FrewittLOmm筛筛分。将筛分过的拉帕替尼二甲苯磺酸盐一水合物、筛分 过的微晶纤维素、筛分过的a-乳糖一水合物和一半筛分过的羧基乙酸淀粉钠的干燥混料 装入流化床制粒机（Glatt，GPCG3/5制粒机）中。将聚乙烯吡咯烷酮溶解在纯净水中（5 重量份的水/1重量份的聚乙烯吡咯烷酮）。启动流化床制粒机，并将聚乙烯吡咯烷酮溶液 在25°C下通过1.0 mm喷嘴喷洒在干燥混料的顶部。然后将湿颗粒在流化床制粒机（Glatt GPCG3/5)中于35°C下进一步干燥。将颗粒通过Frewitt1.0 mm筛筛分，并与另一半筛分 过的羧基乙酸淀粉钠在管式混合器中以25rpm混合10分钟。硬脂酸镁在通过0. 5mm手动 筛筛分之后加入至生成的混料中，并将由此得到的混料在管式混合器中以25rpm混合3分 钟。将最终的混料使用Kilian RTS 24压片机压缩成片剂。使用市售的薄膜包衣Opadry? YS-1-13065-A在GlattMini包衣机（0.81 drum)中对片剂进行包衣。
[0115] 实施例13
[0116]
[0117] 薄膜包衣片剂的总重量：779mg
[0118] 如实施例12中所述制备包衣片剂，除了使用硬脂酸钙来代替硬脂酸镁。
[0119] 实施例14
[0120]
[0121] 薄膜包衣片剂的总重量：779mg
[0122] 如实施例12中所述制备包衣片剂，除了使用HPMC来代替聚乙烯吡咯烷酮。
[0123] 实施例15
[0124]
[0126] 薄膜包衣片剂的总重量：779mg
[0127] 如实施例12中所述制备包衣片剂，除了使用交联羧甲基纤维素钠来代替羧基乙 酸淀粉钠。
[0128] 实施