氨苄西林、青霉素 G(苄基青霉素）、青霉素 V(苯氧基甲基青霉素）、哌拉西 林、美洛西林、阿洛西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、舒他西林、羧苄西林、替 莫西林、替卡西林、亚胺培南、美罗培南、厄他培南、法罗培南、比阿培南、头孢唑林、头孢吡 肟、头孢噻肟、头孢西丁、头孢洛林、头孢他啶、头孢吡普、头孢曲松、头孢呋辛和头孢氨苄、 氨曲南和BAL30072还有β -内酰胺与β -内酰胺酶抑制剂的组合，例如克拉维酸+阿莫西 林、舒巴坦+氨苄西林、三唑巴坦+哌拉西林、替卡西林+克拉维酸、头孢他啶+阿维巴坦、 头孢洛林+阿维巴坦、亚胺培南+ΜΧ-7655、比阿培南+RPX7009、和氨曲南+阿维巴坦。
[0198] 更进一步优选地，所述至少一种进一步的抗菌化合物（ii)选自下组：氨节西林和 头孢曲松。
[0199] 如果β_内酰胺例如阿莫西林、氨苄西林、青霉素 G (苄基青霉素），青霉素 V (苯氧 基甲基青霉素）、哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、 舒他西林、羧苄西林、替莫西林、替卡西林、亚胺培南、美罗培南、厄他培南、法罗培南、比阿 培南、头孢唑林、头孢吡肟、头孢噻肟、头孢西丁、头孢洛林、头孢他啶、头孢吡普、头孢曲松、 头孢呋辛和头孢氨苄、氨曲南和BAL30072或β -内酰胺与β -内酰胺酶抑制剂的组合，例 如克拉维酸+阿莫西林、舒巴坦+氨苄西林、三唑巴坦+哌拉西林、替卡西林+克拉维酸、头 孢他啶+阿维巴坦、头孢洛林+阿维巴坦、亚胺培南+ΜΧ-7655、比阿培南+RPX7009、和氨曲 南+阿维巴坦（尤其是氨苄西林或头孢曲松）作为进一步的化合物（ii)，本发明的相应药 物组合物和/或组合优选用于治疗或预防细菌感染，尤其是那些由β -内酰胺和/或多药 耐受性革兰氏阳性细菌引起的那些细菌感染，包括但不限于甲氧西林耐药葡萄球菌（例如 MRSA，MRSE)和/或青霉素耐药链球菌（例如PRSP)，和/或多药耐受性和/或万古霉素耐 药肠球菌。此类感染包括包括心血管、中枢神经系统、循环系统、胃肠道、泌尿生殖系统、腹 腔内、下/上呼吸道、骨骼（骨和关节）、以及皮肤和软组织感染，包括糖尿病足。
[0200] 根据一个更优选的实施例，所述至少一种进一步的抗菌化合物（ii)选自下组化 合物：万古霉素、达托霉素、妥布霉素、环丙沙星、替加环素、亚胺培南、哌拉西林-三唑巴 坦、特拉万星、达巴万星、奥利万星和头孢他啶。
[0201] 如果万古霉素、达托霉素、妥布霉素、环丙沙星、替加环素、亚胺培南、哌拉西 林-三唑巴坦、特拉万星、达巴万星、奥利万星或头孢他啶用作进一步的抗菌化合物Qi)， 本发明的相应药物组合物和/或组合优选用于治疗或预防细菌感染。尤其地，此类感染包 括包括心血管、中枢神经系统、循环系统、胃肠道、泌尿生殖系统、腹腔内、下/上呼吸道、骨 骼（骨和关节）、以及皮肤和软组织感染，包括糖尿病足。
[0202] 根据一个更优选的实施例，所述至少一种进一步的抗菌化合物（ii)选自下组化 合物：磷霉素和其他细胞壁合成抑制剂，例如β-内酰胺类，例如阿莫西林、青霉素 G(苄 基青霉素）、青霉素 V(苯氧基甲基青霉素）、哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、苯唑西林、氯 唑西林、双氯西林、氟氯西林、舒他西林、羧苄西林、替莫西林、替卡西林、亚胺培南、美罗培 南、厄他培南、法罗培南、比阿培南、头孢唑林、头孢吡肟、头孢噻肟、头孢西丁、头孢洛林、头 孢他啶、头孢吡普、头孢曲松、头孢呋辛和头孢氨苄、氨曲南、BAL30072还有β -内酰胺类 与β -内酰胺酶抑制剂的组合，例如克拉维酸+阿莫西林、舒巴坦+氨苄西林、三唑巴坦 +哌拉西林、替卡西林+克拉维酸、头孢他啶+阿维巴坦、头孢洛林+阿维巴坦、亚胺培南 +ΜΧ-7655、比阿培南+RPX7009、和氨曲南+阿维巴坦。
[0203] 尤其更进一步更佳地，所述进一步的抗菌化合物（ii)为磷霉素。
[0204] 如果磷霉素或其他细胞壁合成抑制剂，例如内酰胺类，例如阿莫西林、青霉素 G(苄基青霉素）、青霉素 V(苯氧基甲基青霉素）、哌拉西林、美洛西林、阿洛西林、苯唑西 林、氯唑西林、双氯西林、氟氯西林、舒他西林、羧苄西林、替莫西林、替卡西林、亚胺培南、美 罗培南、厄他培南、法罗培南、比阿培南、头孢唑林、头孢吡肟、头孢噻肟、头孢西丁、头孢洛 林、头孢他啶、头孢吡普、头孢曲松、头孢呋辛和头孢氨节、氨曲南、BAL30072或β -内酰胺 类与β -内酰胺酶抑制剂的组合，例如克拉维酸+阿莫西林、舒巴坦+氨苄西林、三唑巴坦 +哌拉西林、替卡西林+克拉维酸、头孢他啶+阿维巴坦、头孢洛林+阿维巴坦、亚胺培南 +ΜΧ-7655、比阿培南+RPX7009、和氨曲南+阿维巴坦（尤其是磷霉素）用作进一步的抗菌化 合物（ii)，本发明的相应药物组合物和/或组合优选用于治疗或预防革兰氏阴性细菌，例 如肠杆菌科细菌以及非发酵菌，包括但不限于生产ESBL-和/或AmpC的分离菌株引起的感 染，也可用于治疗或预防由革兰氏阳性菌，包括但不限于多药和/或甲氧西林耐药葡萄球 菌（例如MRSA或MRSE)、多药和/或青霉素耐药链球菌（例如PRSP)，以及多药和/或万古 霉素耐药肠球菌（例如VRE)引起的细菌感染。
[0205] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0206] i)噁唑烷酮-喹诺酮杂合物以及；
[0207] ii)粘菌素，
[0208] 其中，所述噁唑烷酮-喹诺酮杂合物选自下组化合物：
[0209] 7-(4-{4-[(5S)-5_(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸，和
[0210] 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸或 其盐，例如7- (4- {4- [ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的 钠盐。
[0211] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0212] i)噁唑烷酮-喹诺酮杂合物以及；
[0213] ii)利奈唑胺，
[0214] 其中噁唑烷酮-喹诺酮混合物选自下组：
[0215] 7-(4-{4-[(5S)-5_(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸，和
[0216] 7-(4-{4-[(5S)-5_(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸或 其盐，例如，7- (4- {4-[ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的 钠盐。
[0217] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0218] i)噁唑烷酮-喹诺酮杂合物以及；
[0219] ii)莫西沙星，
[0220] 其中噁唑烷酮-喹诺酮混合物选自下组：
[0221] 7-(4-{4-[(5S)-5_(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧 甲基}-4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸，和 7- (4- {4- [ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲基} -4-磷 酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸或其盐，例如 7- (4- {4-[ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲基} -4-磷酰 基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的钠盐。
[0222] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0223] i)噁唑烷酮-喹诺酮杂合物以及；
[0224] ii)氨苄西林，
[0225] 其中噁唑烷酮-喹诺酮杂合物选自下组：
[0226] 7-(4-{4-[(5S)-5_(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧 甲基}-4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸，和 7- (4- {4- [ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲基} -4-磷 酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸或其盐，例如 7- (4- {4-[ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲基} -4-磷酰 基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的钠盐。
[0227] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0228] i)噁唑烷酮-喹诺酮杂合物以及；
[0229] ii)头孢曲松，
[0230] 其中噁唑烷酮-喹诺酮杂合物选自下组：
[0231] 7-(4-{4-[(5S)-5_(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧 甲基}-4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸，和 7- (4- {4- [ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲基} -4-磷 酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸或其盐，例如 7- (4- {4-[ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲基} -4-磷酰 基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的钠盐。
[0232] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0233] i)噁唑烷酮-喹诺酮杂合物以及；
[0234] ii)磷霉素，
[0235] 其中噁唑烷酮-喹诺酮杂合物选自下组：
[0236] 7-(4-{4-[(5S)-5_(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧 甲基}-4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸，和 7- (4- {4- [ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲基} -4-磷 酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸或其盐，例如 7- (4- {4-[ (5S) -5-(乙酰氨基-甲基）-2-氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲基} -4-磷酰 基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的钠盐。
[0237] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0238] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸；以及
[0239] ii)粘菌素。
[0240] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0241] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸以及
[0242] ii)利奈唑胺。
[0243] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0244] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸以及
[0245] ii)莫西沙星。
[0246] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0247] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸以及
[0248] ii)氨苄西林。
[0249] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0250] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸以及
[0251] ii)头孢曲松。
[0252] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0253] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-羟基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸以及
[0254] ii)磷霉素。
[0255] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0256] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的 钠盐以及
[0257] ii)粘菌素。
[0258] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0259] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的 钠盐以及
[0260] ii)利奈唑胺。
[0261] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0262] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的 钠盐以及
[0263] ii)莫西沙星。
[0264] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合物和/或药物组合物和/或多部分 试剂盒，包括：
[0265] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的 钠盐以及
[0266] ii)氨节西林。
[0267] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0268] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的 钠盐以及
[0269] ii)头孢曲松。
[0270] 根据更加优选的实施例，本发明提供一种组合和/或药物组合物和/或多部分试 剂盒，包括：
[0271] i) 7-(4-{4-[(5S)-5-(乙酰氨基-甲基）-2_氧-噁唑烷-3-基]-2-氟-苯氧甲 基} -4-磷酰基氧基-哌啶-1-基）-1-环丙基-6-氟-4-氧-1，4-二氢-喹啉-3-羧酸的 钠盐以及
[0272] ii)磷霉素。
[0273] 本发明还分别包含化合物（i)和（ii)药学上可接受的盐、或溶剂合物和水合物。
[0274] 碱性化合物（i)和（ii)药学上可接受的盐的示例为：药学上可接受的无机酸盐， 例如盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸；或者有机酸的盐，例如甲磺酸、对甲苯磺酸、乳酸、乙酸、三氟 乙酸、柠檬酸、琥珀酸、富马酸、马来酸和水杨酸。此外，酸性化合物（i)和（ii)可形成碱 或碱土金属盐，例如钠、钾、锂、钙或镁盐；铵盐；或有机碱的盐，例如甲基胺、二甲基胺、三 甲基胺、三乙胺、乙二胺、乙醇胺、胆碱氢氧化物、甲基葡胺、哌啶基，吗啉、三（2-羟基乙基） 胺、赖氨酸或精氨酸盐。化合物（i)或（ii)可以溶剂化，尤其是与水化合。水合作用可在 生成过程中发生，或者作为最初无水化合物（i)或吸湿性的结果。
[0275] 本发明的组合包括至少两种活性化合物，其可以同时地、分别地或随时间变化施 用。它们可以例如以试剂盒的形式提供（例如，作为多部分试剂盒），从而能分别施用噁唑 烷酮-喹诺酮杂合物（化合物i)和进一步的抗菌药物（化合物ii)。
[0276] 所述嚼唑烧酮-喹诺酮杂合物（化合物i)与进一步的抗菌化合物（化合物ii) 的重量比范围从999:1到1:999。
[0277] 较佳地，所述噁唑烷酮-喹诺酮杂合物（化合物i)与进一步的抗菌化合物（化合 物ii)的重量比范围