专利名称：一种美罗培南的精制方法
技术领域：
本发明属于药物化学领域，涉及一种原料药的精制方法，特别涉及一种美罗培南的精制方法。
背景技术：
美罗培南(化学结构式如下所示)是一种广谱抗菌及可供注射的抗生素，用于治疗多种不同的感染，包括脑膜炎及肺炎。
权利要求
1.一种美罗培南的精制方法，该方法包括以下步骤 A、将美罗培南粗品溶解于甲酰胺中，然后非必须地用活性炭进行脱色处理并过滤，得到美罗培南甲酰胺溶液； B、向步骤A中得到的美罗培南甲酰胺溶液中添加析晶剂，搅拌析晶； C、将步骤B中析出的晶体分离、洗涤、干燥得到美罗培南精制品。
2.根据权利要求I所述的美罗培南的精制方法，其特征在于步骤A中，甲酰胺与美罗培南粗品的质量比为2. 5飞.0:1 ;优选地，甲酰胺与美罗培南粗品的质量比为3. (T4. 0: I。
3.根据权利要求2所述的美罗培南的精制方法，其特征在于步骤A中，所述溶解的温度为(T25°C ;优选地，所述溶解的温度为(TlO°C。
4.根据权利要求广3任一项所述的美罗培南的精制方法，其特征在于步骤B中，所述析晶剂为有机溶剂与水的混合液，且所述有机溶剂为异丙醇、丙酮和四氢呋喃中的一种或一种以上的混合物。
5.根据权利要求4所述的美罗培南的精制方法，其特征在于所述析晶剂中，所述有机溶剂与水的质量比为2. (T4.0:l。
6.根据权利要求5所述的美罗培南的精制方法，其特征在于步骤B中，所述析晶剂与美罗培南粗品的质量比为8. (T16.0:1 ;优选地，所述析晶剂与美罗培南粗品的质量比为9.0 12. 0:1。
7.根据权利要求6所述的美罗培南的精制方法，其特征在于步骤B中，所述析晶的温度为-1(T20°C ;优选地，所述析晶的温度为(TlO°C。
8.根据权利要求7所述的美罗培南的精制方法，其特征在于步骤B中，所述析晶剂以滴加的方式加入。
9.一种美罗培南的精制方法，该方法包括以下步骤 A、在(T10°C以甲酰胺与美罗培南粗品的质量比为3.(T4. 0:1将美罗培南粗品溶解于甲酰胺中，然后用活性炭进行脱色处理并过滤，得到美罗培南甲酰胺溶液； B、以析晶剂与美罗培南粗品的质量比为9.0^12.0:1向步骤A中得到的美罗培南甲酰胺溶液中以滴加的方式加入析晶剂，于(T10°C搅拌析晶；所述析晶剂为有机溶剂与水的质量比为2. (T4. 0:1的混合液，且所述有机溶剂为异丙醇、丙酮和四氢呋喃中的一种或一种以上的混合物； C、将步骤B中析出的晶体分离、洗涤、干燥得到美罗培南精制品。
全文摘要
本发明提供一种美罗培南的精制方法。所述方法包括以下步骤A、将美罗培南粗品溶解于甲酰胺中，然后非必须地用活性炭进行脱色处理并过滤，得到美罗培南甲酰胺溶液；B、向步骤A中得到的美罗培南甲酰胺溶液中添加析晶剂，搅拌析晶；C、将步骤B中析出的晶体分离、洗涤、干燥得到美罗培南精制品。本发明的方法利用美罗培南极易溶于甲酰胺且在甲酰胺溶液中比较稳定的特性，使得美罗培南制备中消耗的溶解剂和析晶剂明显减少，并使精制的收率明显提高，在原有设备条件下可大大提高产量。本发明的方法得到的美罗培南色泽漂亮、纯度高、杂质少，本发明的方法非常适合于工业化大生产。
文档编号C07D477/20GK102702203SQ20121020718
公开日2012年10月3日 申请日期2012年6月19日 优先权日2012年6月19日
发明者唐鹤, 曾选民, 李洪明, 沈华良, 王文军 申请人:浙江海翔川南药业有限公司, 浙江海翔药业股份有限公司