雪胆葫芦烷型四环三萜化合物，含有该化合物的药物组合物及其应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及新颖的结构式（Ⅰ）表示的雪胆葫芦烷型四环三萜化合物，其中，R1=H，R2=H；或者R1=β-D-Glc，R2=Ac。本发明还涉及以该化合物为活性成份的药物组合物，以及本发明化合物和药用组合物在治疗肺腺癌、结肠癌药物中的应用。
【专利说明】雪胆葫芦烷型四环三萜化合物，含有该化合物的药物组合物及其应用
【技术领域】
[0001]本发明涉及一类新化合物，具体地说是一种雪胆葫芦烷型四环三萜化合物，含有该化合物的药物组合物及其应用。
【背景技术】
[0002]癌症是危害人类生命的大敌。目前全球每年新发癌症病人870万，因之死亡的人数达600 - 700万，占人口总死亡人数的十分之一。我国的肿瘤发病率同样惊人,据卫生组织统计，我国每年新发癌症病例约160万人，死于癌症约130万人，而且随着工业化、城市化进程的加快和环境污染的加重，全国因癌症死亡的人数也逐年上升，我国成为肝癌、肺癌、结肠癌、胰腺癌等癌症的高发区域，癌症死亡率居高不下。
[0003]目前尚无有效的药物治愈大多数癌症患者。化疗药物虽然有一定疗效，但不少抗肿瘤药在临床应用过程中产生耐药性、毒副作用大；中成药对癌症的疗效普遍较低，如参莲胶囊对肺癌、胃癌的病灶缓解率为3.5%,软坚口服液对肝癌病灶的缓解率为6.0%,疗效均不理想。
[0004]因此，从天然产物中寻找新的活性成份，并研制出新的抗癌药物显得尤为重要。
[0005]雪胆，别名金龟莲、金盆，为葫芦科植物雪胆(Hemsleya amabilis Diels)及其同属数种植物的干燥块根。本品性苦、寒，入胃、大肠二经，具有清热解毒，抗菌消炎的功效。雪胆属植物全世界有31种，除2种产于印度、越南外，主要分布于我国云、贵、川三省，该属中多种植物为常用中药。雪胆属植物的主要成份为齐墩果烷型五环三萜及其皂苷和葫芦烷型四环三萜及其皂苷。药理研究表明雪胆具有抑菌作用、抗肿瘤作用、体外抗HIV活性等，国内对该植物化学成份研究较多，抗癌活性方面研究较少。
【发明内容】
[0006]本发明的技术任务是针对上述现有技术的不足，提供一种雪胆葫芦烷型四环三萜化合物。
[0007]本发明进一步的技术任务是提供含有该化合物的药物组合物。
[0008]本发明再进一步的技术任务是提供上述化合物的应用。
[0009]本发明提供了下述结构式(I )表示的雪胆葫芦烷型四环三萜化合物，
【权利要求】
1.由下述结构式(I)表示的雪胆葫芦烷型四环三萜化合物，
2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于:该化合物以雪胆块茎为原料，用溶剂提取后，经层析纯化或大孔树脂纯化制得目标产物。
3.根据权利要求2所述的化合物，其特征在于:所述溶剂为水、丙酮、醇类或水醇混合物，其中醇为C1-C4的短链醇。
4.药物组合物，其中含有结构式(I)表示的雪胆葫芦烷型四环三萜化合物为有效成份，并含有常规药用载体。
5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，其中含有结构式(Π)表示的雪胆葫芦烷型四环三萜化合物为有效成份。
6.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，其中含有结构式(ΠΙ)表示的雪胆葫芦烷型四环三萜化合物为有效成份，
7.权利要求1化合物在制备治疗肺腺癌、结肠癌药物中的应用。
【文档编号】C07J17/00GK103665082SQ201310660217
【公开日】2014年3月26日 申请日期:2013年12月10日 优先权日:2013年12月10日
【发明者】姚庆强, 周玲, 邓志鹏, 徐晓婷, 白虹, 孙敬勇 申请人:山东省医学科学院药物研究所