木霉菌素c8不饱和酸酯衍生物及其用途
【专利摘要】本发明公开了一种木霉菌素C8不饱和酸酯衍生物，该木霉菌素C8不饱和酸酯衍生物的结构通式为：R为以下任意一种：被卤素取代或被烷氧基取代或非取代的烯基；被卤素、烷基、烷氧基、硝基、卤代烷基取代的或非取代的苯丙烯基；被卤素取代或烷基取代或被烷氧基取代的或非取代的杂芳基。该木霉菌素C8不饱和酸酯衍生物能用于抑制植物病原真菌，作为农业和/或园艺上的杀菌剂。
【专利说明】木霉菌素C8不饱和酸酯衍生物及其用途
【技术领域】
[0001]本发明属于新农药创制中的杀菌剂创制领域，具体涉及一系列对植物病原真菌具有抑菌活性的木霉菌素CS不饱和酸酯衍生物。
【背景技术】
[0002]自21世纪以来，杀菌剂的发展迅速，杀虫剂所占比例已逐渐被杀菌剂追上，特别是嘧菌酯，已经成为杀菌剂品种的代表，销售额成倍增长。当前，以天然产物为母体的、广谱高效、作用机理独特的杀菌剂已成为国际上近期开发的重点。
[0003]内生真菌及其天然产物在现代生物药物开发中具有重要的应用潜力，单端孢霉烯类化合物是一类著名的真菌毒素，为镰刀菌属(Fusarium)、单端孢霉属(Trichothecene)、木霉属(Trichoderma)、漆斑霉属(Myrothecium)等真菌的代谢产物,这些化合物都有一个相似的倍半萜骨架，分子中通常含有一个稳定的环氧和烯双键结构。单端孢霉烯类化合物具有抑制或杀死真菌(包括许多植物病原菌)以及抑制植物生长等值得关注的功能。如 Trichodermin (式 III 化合物)可抑制 Aspergillus flavus、A.niger、Cladosporiumcucumerium、Rhizoctonia solan1、R.bataticola、Candida albicans 以及 Rhizopusstolonifer等多种植物病原菌菌丝生长，trichodermin对烟草、豆类植物、麦类等的胚芽鞘生长具明显抑制作用，并可以从根部吸收，导致上述植株死亡。
[0004]Trichodermol (式II化合物)是结构最为简单的单端孢霉烯类化合物，在检索大量国内外文献并通过项目组对部分单端孢霉烯类活性物质的初步研究后发现，以Trichodermol为基本骨架的化合物不但具有高效的抑制真菌和抑制植物生长的活性，而且
其毒性低，对哺乳动物较为安全，具有`巨大的开发潜力。
[0005]
【权利要求】
1.木霉菌素CS不饱和酸酯衍生物，其特征是该木霉菌素CS不饱和酸酯衍生物的结构通式为:
2.根据权利要求1所述的木霉菌素CS不饱和酸酯衍生物，其特征是:所述结构通式中的R为以下任意一种: 乙烯基、正丙烯基、异丙烯基、正丁烯基、叔丁烯基； 甲氧基乙烯基、甲氧基丙烯基、乙氧基乙烯基、甲氧基丙烯基； 被F取代的C2-C4-烯基、被Cl取代的C2-C4-烯基； 被F取代的苯丙烯基、被Cl取代的苯丙烯基、被Br取代的苯丙烯基、被硝基取代的苯丙烯基、被氰基取代的苯丙烯基、被甲基取代的苯丙烯基、被乙基取代的苯丙烯基、被甲氧基取代的苯丙烯基、被三氟甲基取代的苯丙烯基； 被F取代的吡啶基、被Cl取代的吡啶基、被甲基取代的吡啶基。
3.根据权利要求1或2所述的木霉菌素CS不饱和衍生化合物，其特征是:所述结构通式中的R为下表中所示的任意一种:
4.根据权利要求1、2或3所述的木霉菌素CS不饱和酸酯衍生物的用途，其特征是:用于抑制植物病原真菌，作为农业和/或园艺上的杀菌剂。
5.根据权利要求4所述的木霉菌素CS不饱和酸酯衍生物的用途，其特征是:所述植物病原真菌为小麦赤霉病菌(Gibberella zeae)、小麦白粉病(Blumeria graminis)、黄瓜灰霉病菌(Botrytis cinerea)、水稻纹枯病菌(Rhizoctonia solani)、水稻稻痕病菌(Pyricularia oryzae)或水稻稻曲病菌(Ustilaginoidea oryzae)D
【文档编号】C07D493/10GK103755718SQ201410018923
【公开日】2014年4月30日 申请日期:2014年1月15日 优先权日:2014年1月15日
【发明者】程敬丽, 姚停停, 黎小亮, 赵金浩, 章初龙, 林福呈 申请人:浙江大学