单氟代环丙烷类化合物及其制备方法和应用与流程

文档序号:12041772阅读:来源:国知局
单氟代环丙烷类化合物及其制备方法和应用与流程

技术特征:
1.一种式I化合物,式中,所述式I化合物为且R1和R2独立地选自:氢、C1-30烷基、C6-14芳基、C4-14杂芳基、C2-30烯基、C3-30炔基或卤素;表示R构型或者S构型。2.如权利要求1所述的式I化合物,其特征在于,R1和R2独立地选自:氢、C1-10烷基、C6-14芳基、C4-14杂芳基、C2-10烯基、C3-10炔基。3.如权利要求1所述的式I化合物的制备方法,其特征在于,包括步骤:(a1)式IV化合物与氟化试剂反应,得到式II化合物;或(a2)式VI化合物与烷基化试剂反应,得到式II化合物;(b)在有机溶剂中以及碱存在下,式III化合物与式II化合物反应,形成所述式I化合物,各式中,R1、R2、Ra、的定义如权利要求1所述;Rb选自:取代或未取代的C1-30烷基、取代或未取代的C1-30烷氧基、取代或未取代的C3-10环烷基、取代或未取代的C6-14芳基、取代或未取代的C4-14杂芳基,其中所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基:卤素、C1-4烷基、硝基、氰基;R4为硝基、氰基、脂基、取代或未取代的苯甲酰基、取代或未取代的C1-10的烷基磺酰基、取代或未取代的苯磺酰基,所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基:C1-10烷基、卤素、C1-4烷氧基。4.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述有机溶剂选自:四氢呋喃、甲苯、二氯甲烷、六甲基磷酸三胺、乙二醇二甲醚、乙醚、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈或其混合物;和/或所述碱为C1-C4的烷基锂,胺基锂,胺基钠,胺基钾,C1-C4的醇钾,C1-C4的醇钠,C1-C4的醇锂,氢化钠或其组合。5.如权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述式II化合物、所述碱、所述式III化合物的摩尔比为1:0.1~5:0.1~5。6.如权利要求1所述的式I化合物的用途,其特征在于,用于制备式VIII单氟化环丙烷衍生物,所述单氟化环丙烷衍生物的结构为:式中,R1和R2独立地选自:氢、C1-30烷基、C6-14芳基、C4-14杂芳基、C2-30烯基、C3-30炔基;Rd为氢、取代或未取代的C1-30烷基、取代或未取代的C1-30烷氧基、取代或未取代的C6-14芳基、取代或未取代的C4-14杂芳基或胺基;所述取代是指具有一个或多个选自下组的取代基:卤素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、或胺基;为双键或单键,而Rc为H或无;表示R构型或者S构型;附加条件是Rd与Ra不同。
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