含恶二唑杂环类化合物及其制备方法和应用与流程

文档序号:11930881阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种含恶二唑杂环类化合物,其特征在于,具有以下结构通式:

2.根据权利要求1所述的含恶二唑杂环类化合物,其特征在于,所述通式中R包括以下基团:

3.一种含恶二唑杂环类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下合成路线:

使N-酰基-4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物发生重排反应,转化为所述含恶二唑杂环类化合物;

其中,所述N-酰基-4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物具有以下结构通式:

并且,

所述含恶二唑杂环类化合物具有以下结构通式:

4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述N-酰基-4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物的结构通式和所述含恶二唑杂环类化合物的结构通式中,R包括以下基团:

5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,在三氟甲烷磺酸酐和三苯基氧化膦存在的条件下或者在碳酸钾和对甲苯磺酰氯存在的条件下,发生所述重排反应。

6.根据权利要求4所述的制备方法,其特征在于,所述N-酰基-4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物的制备方法进一步包括:在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCl)、1-羟基苯并三唑(HOBT)和N-甲基吗啡啉(NMM)存在下,使4-甲基-3-{[4-(吡啶基-3-基)嘧啶基-2-基]氨基}苯甲酰肼与羧酸化合物(R-CH3COOH)反应,生成所述 N-酰基-4-甲基-3-((4-(吡啶-3-)嘧啶-2-)氨基)苯甲酰肼化合物;

其中,R包括以下基团:

7.根据权利要求1-6中任一项所述的含恶二唑杂环类化合物在用于治疗白血病的药物中的应用。

8.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述用于治疗白血病的药物包含所述含恶二唑杂环类化合物、所述含恶二唑杂环类化合物在药学上可接受的盐、酯、水合物或它们的组合以及辅料。

9.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述治疗白血病的药物的剂型选自片剂、胶囊剂、丸剂、栓剂、气雾剂、口服液体制剂、颗粒剂、 散剂、注射剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、露剂、膜剂或它们的组合。

10.根据权利要求7所述的应用,其特征在于,所述治疗白血病的药物的给药方式包括口服、注射、植入、外用、喷雾、吸入或它们的组合。

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