一种喜树碱磷酸酯类化合物、其制备方法及应用与流程

文档序号:12342248阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种喜树碱磷酸酯类化合物,其特征在于,其具有式(I)的结构:

其中,R1和R2各自独立地为直链烷基、支链烷基、芳基或杂芳基,n为1或3。

2.如权利要求1所述的喜树碱磷酸酯类化合物,其特征在于,所述R1和R2各自独立地为C1-C12的烷基。

3.如权利要求1所述的喜树碱磷酸酯类化合物,其特征在于,所述R1和R2各自独立地为C1-C7的烷基。

4.如权利要求1所述的喜树碱磷酸酯类化合物,其特征在于,所述R1为2-丙基、异丁基、苄基或2-甲基丙基;所述R2为甲基、乙基或苯基。

5.如权利要求1所述的喜树碱磷酸酯类化合物的制备方法,其特征在于,所述喜树碱磷酸酯类化合物是由喜树碱氨基酸酯与甲醛和亚磷酸二乙酯反应得到。

6.如权利要求5所述的喜树碱磷酸酯类化合物的制备方法,其特征在于,按照如下步骤进行:以喜树碱氨基酸酯为原料,以四氢呋喃为溶剂,向反应体系加入三乙胺和无水三氯化铁混合均匀,然后向反应体系加入甲醛与亚磷酸二乙酯,所述喜树碱氨基酸酯与甲醛和亚磷酸二乙酯反应摩尔比为1:1.75:1.75,在60℃~100℃反应完全后,即可得到所述的喜树碱磷酸酯类化合物。

7.如权利要求6所述的喜树碱磷酸酯类化合物的制备方法,其特征在于,所述制备方法还包括分离步骤,所述分离步骤为柱层析分离。

8.如权利要求7所述的喜树碱磷酸酯类化合物的制备方法,其特征在于,所述柱层析采用的硅胶为200~300目的柱层析用硅胶。

9.如权利要求1~4所述的喜树碱磷酸酯类化合物的应用,其特征在于,应用于制备治疗癌症细胞的药物。

10.如权利要求9所述的所述的喜树碱磷酸酯类化合物的应用,其特征在于,所述癌症细胞包括人肝癌细胞(Hep3B)、人肺腺癌细胞(A549)、人乳腺癌细胞株(MDA-MB-231和MCF-7)、人口腔表皮样癌细胞(KB)或人口腔表皮样癌细胞耐药株(KBvin)肿瘤细胞。

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