作为中间体的二氢化茚衍生物的制作方法

文档序号:12572287阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式(4)化合物,

其中,每个X独立地是氟或氯;n是1或2;R1是C3-C8烷基、苯基或苄基;并且R2是C1-C6烷基。

2.根据权利要求1的化合物,其中每个X是氟;R1是叔丁基或苄基;并且R2是甲基。

3.根据权利要求1或权利要求2的化合物,其为2-乙酰基-2-(苄基氧羰基)-5-氟-二氢化茚或2-乙酰基-2-(叔丁氧基羰基)-5-氟-二氢化茚。

4.根据权利要求1至3中任意一项的化合物,其为结晶形式。

5.一种用于制备式(4)化合物的方法,其包括:使式(2)化合物与式(3)化合物进行反应,

R2C(O)CH2CO2R1 (3)

其中X,n,R1和R2如权利要求1所定义,Y是氯或溴。

6.根据权利要求5的方法,还包括通过溴化或氯化式(1)化合物来原位制备式(2)化合物,

其中X和n如权利要求1所定义。

7.根据权利要求5或权利要求6的方法,其中每个X是氟;R1是叔丁基或苄基;R2是甲基;并且Y是溴。

8.权利要求1所定义的式(4)化合物在制备式(6)化合物中的用途,

其中X,n和R2如权利要求1所定义,

所述制备包括:使片段-OR1从所述式(4)化合物裂解,然后进行脱羧化。

9.根据权利要求8的用途,还包括使所述式(6)化合物烷基化从而形成式(7)化合物,

其中X和R2如权利要求1所定义,R3是C1-C12烷基。

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