吡唑磺酰胺类化合物及其合成方法和用途与流程

文档序号:11104978阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式(E)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐,

其中,R1选自下述基团中的一种:

X1、X2、X3或X4分别独立的选自氢或卤素;

R2选自氢、C1~4烷基或芳基。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中X1、X2、X3或X4分别独立的选自氢、Cl、F或Br。

3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2选自氢、甲基、乙基或苯基。

4.根据权利要求1、2或3所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物选自:

5.一种权利要求1所述的式(E)所示结构的化合物的制备方法,其特征在于其反应路线为:

其中,X为卤素。

6.根据权利要求5所述的制备方法,其特征在于该方法包括如下步骤:

步骤一:化合物A与化合物B在碱性条件下加入催化剂进行反应得到醚化物;

步骤二:化合物C与酰化试剂进行反应得到酰氯;

步骤三:化合物D与胺在碱性条件下进行反应得到化合物E。

7.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于步骤一中的化合物B选自式(Ⅳ)、(Ⅴ)或(Ⅵ)化合物,步骤三中的胺选自式(Ⅶ)或(Ⅷ)化合物,

8.根据权利要求6所述的制备方法,其特征在于其中,

在步骤一中,化合物A与B的摩尔比为1:1~1:1.5,碱性条件的碱是碳酸钠或碳酸钾,所述催化剂四丁基溴化铵或苄基三乙基氯化铵,反应溶剂是DMF、二氯乙烷或甲苯,反应温度可以是55~110℃,优选50~75℃;

在步骤二中,化合物C与酰化试剂的摩尔比是1:1~1:1.5,所述酰化试剂是氯化亚砜或草酰氯,反应溶剂是二氯甲烷、二氯乙烷或甲苯,反应温度是40~80℃,优选45~55℃;

在步骤三中,化合物D与胺的摩尔比例是1:1~1:2,,碱性条件的碱是碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或三乙胺,反应溶剂是水;反应温度是-5℃~15℃,优选0~5℃;进一步的反应中加入三乙胺作为催化剂。

9.一种除草组合物,其特征在于它以权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐为活性成分或主要活性成分,辅以农药上可接受的助剂。

10.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在农作物除草方面的用途,特别是在防除禾本科杂草方面的用途。

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