一种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物及其应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体的说是一种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物及其 应用。
【背景技术】
[0002] 恶性肿瘤作为全球较大的公共卫生问题之一，极大地危害人类的健康，并将成为 新世纪人类的第一杀手。从世界范围来看，2000年全球新发癌症病例1010万，死亡620万， 2008年癌症发病人数和死亡人数分别上升到1266万和756万，估计到2015年将有1500万 新发病例。同时，恶性肿瘤已不再只是发达工业国家的严重疾病，发展中国家面临着更大的 疾病负担。2008年恶性肿瘤发病人数发展中国家占56% ;2009年80%的癌症患者集中在 中低收入国家阶，到2015年，发展中国家估计有900万人死于癌症。近年来新药显示出更 广的抗瘤谱，高效，易耐受，使用方便等各种特性。将来，寻找无毒副作用且高效的新型抗肿 瘤药将可能成为一个主要发展方向，抗代谢药物、拓扑异构酶抑制剂及微管蛋白抑制剂将 进一步发展，分子靶向药物如血管生成抑制剂、蛋白酪氨酸激酶抑制剂等将迅猛发展，基因 治疗药物仍将曲折发展，但新型抗肿瘤药物研宄和开发要达到真正治愈肿瘤还需要一个漫 长的过程。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物及其应用。
[0004] 为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：
[0005] 一种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物，酰胺类化合物如通式（I)、通式（I)化合 物异构体或通式（I)化合物的盐；
【主权项】
1. 一种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物，其特征在于：酰胺类化合物如通式（I)、通 式（I)化合物异构体或通式（I)化合物的盐；
其中：1^，1?2，1?3，1?4和1? 5可相同或不同的选自氛，卤素，氛基，羟基，卤代烷基，烷氧基，烧 氧基烷基，烧胺基或烧胺基烷基；X是氧，硫，碳或氣原子。
2. 按权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物，其特征在于：所述酰胺类化 合物为化合物（1)、化合物（2)、化合物（3)、化合物（4)、化合物（5)或化合物（6)，具体结构 式如下：
3. -种权利要求1所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物的应用，其特征在于：所述 的通式（I)化合物、其盐或异构体用于制备抗肿瘤的药物。
4. 按权利要求3所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物的应用，其特征在于：将通式 (I)化合物、其盐或异构体中的一种或几种作为活性组分用于制备抗肿瘤组合物的应用。
5. 按权利要求4所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物的应用，其特征在于：所述的 抗肿瘤组合物中的活性组分的重量百分含量为30-80%。
6. 按权利要求5所述的具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物的应用，其特征在于：所述的 抗肿瘤组合物为片剂、胶囊剂、散剂、丸剂、颗粒剂或乳剂。
【专利摘要】本发明属于医药技术领域，具体的说是一种具有抗肿瘤活性的酰胺类化合物及其应用。酰胺类化合物如通式(Ⅰ)、通式(I)化合物异构体或通式(I)化合物的盐；其中：R1，R2，R3，R4和R5可相同或不同的选自氢，卤素，氰基，羟基，卤代烷基，烷氧基，烷氧基烷基，烷胺基或烷胺基烷基；X是氧,硫,碳或氮原子。本发明化合物的药理活性筛选结果显示其对MCF-7(人乳腺癌细胞),HeLa(人宫颈癌细胞)和BeL7402(人肝癌细胞)有很好的抑制作用，具有良好的抗肿瘤方面开发应用前景。
【IPC分类】A61P35-02, A61K31-496, C07D401-12, A61K31-495, C07D241-20, A61P35-00
【公开号】CN104693182
【申请号】CN201510117809
【发明人】卢久富
【申请人】陕西理工学院
【公开日】2015年6月10日
【申请日】2015年3月17日