作为酸分泌抑制剂的吡啶酮衍生物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及稳定的通式（I)的吡啶酮二硫化物衍生物、其制备和其用于治疗胃肠 相关疾病的应用。
【主权项】
1. 式（I)的化晚酬二硫化物衍生物和其立体异构体
其中，Ri、R2和R3，可W相同或不同，且独立地为烷基、烷氧基、面素、面代烷氧基、面代烧 基、氨原子，并且X为CH或N。
2. 根据权利要求1所述的式（I)的化晚酬二硫化物衍生物，其中R1选自甲基、甲氧基、 氣、=氣甲基、二氣甲氧基和氨原子。
3. 根据权利要求1所述的式（I)的化晚酬二硫化物衍生物，其中R2选自甲基、甲氧基 和氨原子。
4. 根据权利要求1所述的式（I)的化晚酬二硫化物衍生物，其中Rs选自甲基和氨原子。
5. 式（I)的化晚酬二硫化物衍生物和其立体异构体的制备方法，其包括用脱烷基试剂 处理化合物（IV)W获得式（V)的化合物，然后式（V)的化合物被氧化W获得式（VI)的化 合物，在溶剂存在下，在抑4. 5至8. 5范围内用酸进一步处理式（VI)的化合物，得到符合 质量管理规格标准的式（I)的化合物。
6. 根据权利要求5所述的方法，其中所述脱烷基试剂选自硫化钢、氨漠酸和氯化侣。
7. 根据权利要求5所述的方法，其中所述氧化剂选自10-憧脑横酷基氧氮环丙烷或其 立体异构体和次氯酸钢。
8. 根据权利要求5所述的方法，其中通过用酸处理化合物（VI)获得式（I)的化合物， 所述酸选自有机酸如己酸、巧樣酸、丙酸和乳酸，或矿物酸如盐酸、硫酸和硝酸，并且所述溶 剂选自醋类、醇类、酬类、姪类、面代姪类、水及其混合物。
9. 一种药物组合物和其用于治疗胃肠疾病的用途，所述药物组合物包含根据权利要求 1所述的活性药物成分W及药学上可接受的赋形剂。
【专利摘要】提供了式(I)的吡啶二硫化物衍生物和其制备、药物组合物。所述吡啶二硫化物衍生物用于治疗胃肠疾病。其中，R1、R2和R3，可以相同或不同，且独立地为烷基、烷氧基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基、氢原子，并且X为CH或N。R1为甲基、甲氧基、氟、三氟甲基、二氟甲氧基和氢原子，R2为甲基、甲氧基和氢原子，且R3为甲基和氢原子。
【IPC分类】C07D401-04, A61K31-4427, A61P1-04, C07D401-14, A61K31-4439
【公开号】CN104797572
【申请号】CN201380060025
【发明人】M·K·古尔加, G·S·迈卡帕, N·K·特里帕蒂, R·D·马哈勒, T·P·卡拉德卡尔, A·T·乔杜里, S·S·帕瓦尔, V·K·卡尔哈普雷, S·S·梅赫塔
【申请人】安治制药公司
【公开日】2015年7月22日
【申请日】2013年11月18日
【公告号】CA2892620A1, EP2922839A2, US20150232467, WO2014080422A2, WO2014080422A3