大环内酯衍生物、其制备及其治疗用图_2

文档序号:8476262阅读:来源:国知局
nh(s〇2)-r。; -Rg表示化晚基; -Re表示嗟咐基,所述嗟咐基是未取代的或被氯原子取代; -R康示-CFs基团、苯基、化晚基、化挫基、1H-化咯并[2,3-b]化晚基或嘲噪基,所述苯 基、化晚基、化挫基、1H-化咯并巧,3-b]化晚基或嘲噪基是未取代的或被一个或多个基团 Ri,取代; -咕表示化嗦基,所述化嗦基是未取代的或被一个或多个基团R2I取代; -Ri。表示被甲基取代的1,8-二氮杂蒙; -Rii表示1,1-二氧代四氨唾吩基、嗟咐基、化晚基或苄基,所述嗟咐基、化晚基或苄基 是未取代的或被氯原子、哲基、硝基或甲基取代; -Ri2表不: ?叔了氧基, ?基团-Ci_4-烷基,其是未取代的或被选自基团-NRmRi。、化晚基或化挫基的基团取代, 所述化晚基或化挫基是未取代的或被甲基取代, ?化嗦基或化晚基,其是未取代的或被一个或多个选自哲基和甲基的基团取代; -Ri3表不: ?基团-CFs, ?苯基,其是未取代的或被硝基取代, ?或化晚基,其是未取代的或被基团-NRieRi,取代; -Ri4、Ri5、Ri6和R1洛自独立地表示: ?氨原子, ?甲基或异丙基; -Ri,表不: ?氣原子、氯原子, ?甲氧基, ?基团-CFs, ?基团-OCF3, ?硝基, ?基团-畑2, ?基团-NHCHs; -R2,表不: ?哲基, ?甲基。
6.根据权利要求1的式(I)化合物,其特征在于: -Y表示氨原子或基团-(C= 0)-NR2R3; _z表不: ?氨原子, ?甲基、异丙基、2,2-二甲基丙基, ?基团CDs, ? 2-氣己基, ?环丙基甲基, ? 2-苯基己基, ? [ (7-甲基-1,8-二氮杂蒙-2-基)氨基]-4-氧代了基, ? 2- {[ (2-硝基苯基)横酷基]氨基}己基, ?环丙基, ?四氨-2H-化喃基; -Ri表示氨原子、己基、2, 2, 2-S氣己基或甲基; -R2表示氨原子或甲基; -R康不: ?甲基, ? 2-{[化6-二氣苯基)横酷基]氨基} -1,1-二甲基己基, ? 1,1-二甲基-2-({[4-(S氣甲基)苯基]横酷基}氨基)己基, ? 2-{[(2-氣苯基)横酷基]氨基}-1,1-二甲基己基, ? 1,1-二甲基-2-({[2-(S氣甲氧基)苯基]横酷基}氨基)己基, ? 1,1-二甲基-2-({[4-(S氣甲氧基)苯基]横酷基}氨基)己基, ? 2-甲基-1-[(苯基横酷基)氨基]丙烷-2-基, ? 2-甲基-1- {[ (5-硝基-1H-化挫-4-基)横酷基]氨基}丙烷-2-基, ? 2-甲基-1- {[(二氣甲基)横酷基]氨基)丙烷-2-基, ? 2-甲基-1- {[ (2-硝基苯基)横酷基]氨基}丙烷-2-基, ? 1-{[ (5-哲基化嗦-2-基)幾基]氨基}-2-甲基丙烷-2-基, ? 1,1-二甲基-2-吗咐-4-基己基, ?苄基, ? 2-(4-化晚基)己基。
7.根据权利要求1至6中任一项的式(I)化合物,其特征在于它对应于W下化合物: ?(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-7-[(苄基氨基甲酯基)氧 基]-2- (1- {[ (2R,3R,4R,5R,6R) -5-哲基-3, 4-二甲氧基-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基] 氧基}丙烷-2-基)-1〇-{ [ (2S, 3R, 6R) -3-哲基-4-(甲氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2H- [I比 喃-2-基]氧基}-3,5,7,9, 11,13-六甲基-6, 14-二氧代-12-{[(25,55,7时-2,4,5-^甲 基-1,4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧基}氧杂环十四烧-4-基3-甲基了酸醋; .(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-7-[(苄基氨基甲酯基)氧 基]-2- (1 {[ (2R,3R,4R,5R,6R) -5-哲基-3, 4-二甲氧基-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基] 氧基}丙烷-2-基)-10-{[(25,3氏6时-3-哲基-4-(甲氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2护化 喃-2-基]氧基}-3,5,7,9, 11,13-六甲基-6, 14-二氧代-12-{[(25,5氏7时-2,4,5-^甲 基-1,4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧基}氧杂环十四烧-4-基3-甲基了酸醋; ?(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-12-{[(25,7时-4-环丙基-2,5-二甲 基-1,4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧基} -2- (1- {[ (2R,3R,4R,5R,6R) -5-哲基-3, 4-二甲氧 基-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基]氧基}丙烷-2-基)-10- {[ (2S,3R,6R) -3-哲基-4-(甲 氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2护化喃-2-基]氧基}-7-{[(1-{[(5-哲基化嗦-2-基)幾 基]氨基}-2-甲基丙烷-2-基)氨基甲酯基]氧基}-3, 5, 7, 9, 11, 13-六甲基-6, 14-二 氧代氧杂环十四烧-4-基3-甲基了酸醋; ?(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-7-[(苄基氨基甲酯基)氧 基]-12-{[(25,5氏7时-2,5-二甲基-1,4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧 基} -2- (1- {[ (2R,3R,4R,5R,6R) -5-哲基-3, 4-二甲氧基-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基] 氧基}丙烷-2-基)-10-{[(25,3氏6时-3-哲基-4-(甲氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2护化 喃-2-基]氧基}-3, 5, 7, 9, 11,13-六甲基-6, 14-二氧代氧杂环十四烧-4-基3-甲基了 酸醋; ? (2R,3S,4R,5R,7S,9S, 10S, 11R, 12S, 13R)-2-(l-{[(2R,3R,4R,5R, 6R)-5-哲基-3, 4-二甲氧基-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基]氧基}丙 烧-2-基)-10- {[ (2S,3R,6R) -3-哲基-4-(甲氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基] 氧基}-3, 5, 7, 9, 11, 13-六甲基-6, 14-二氧代-7-({[2-( [I比晚-4-基)己基]氨基甲酯 基}氧基)-12-{[(25,55,7时-2,4,5-^甲基-1,4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧基}氧杂 环十四烧-4-基3-甲基了酸醋; .(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-7-[(苄基氨基甲酯基)氧基]-12-{[做,7R) -4-环丙基-2, 5-二甲基-1, 4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧 基}-2- (1-{[(2R,3R,4R,5R,6R) -5-哲基-3, 4-二甲氧基-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基] 氧基}丙烷-2-基)-1〇-{[(2S, 3R, 6R) -3-哲基-4-(甲氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2H- [I比 喃-2-基]氧基}-3, 5, 7, 9, 11,13-六甲基-6, 14-二氧代氧杂环十四烧-4-基3-甲基了 酸醋; .(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-7-[(苄基氨基甲酯基)氧 基]-12-{[做,7R) -2, 5-二甲基-4-巧3)甲基-1, 4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧 基}-2- (1-{[(2R,3R,4R,5R,6R) -5-哲基-3, 4-二甲氧基-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基] 氧基}丙烷-2-基)-1〇-{[(2S, 3R, 6R) -3-哲基-4-(甲氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2H- [I比 喃-2-基]氧基}-3, 5, 7, 9, 11,13-六甲基-6, 14-二氧代氧杂环十四烧-4-基3-甲基了 酸醋; ?(2R,3S,4R,5R,7S,9S,10S,llR,12S,13R)-7-[(二甲基氨基甲酯基)氧 基]-2-(1-{[ (2R,3R,4R,5R,6R)-5-哲基-3, 4-二甲氧基-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基] 氧基}丙烷-2-基)-10-{[(25,3氏6时-3-哲基-4-(甲氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2护化 喃-2-基]氧基}-3,5,7,9, 11,13-六甲基-6, 14-二氧代-12-{[(25,5氏7时-2,4,5-^甲 基-1,4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧基}氧杂环十四烧-4-基3-甲基了酸醋; ?(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-7-[(苄基氨基甲酯基)氧 基]-12-{[(2S,7R)-2, 5-二甲基-4-(2-{[(2-硝基苯基)横酷基]氨基}己基)-1,4-氧 杂氮杂环庚烧-7-基]氧基} -2- (1- {[ (2R,3R,4R,5R,6R) -5-哲基-3, 4-二甲氧基-6-甲 基四氨-2护化喃-2-基]氧基}丙烷-2-基)-10-{[(25,3氏6时-3-哲基-4-(甲氧基亚 氨基)-6-甲基四氨-2H- [I比喃-2-基]氧基} -3, 5, 7, 9, 11, 13-六甲基-6, 14-二氧代氧杂 环十四烧-4-基3-甲基了酸醋; ?(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-7-[(苄基氨基甲酯基)氧 基]-12-{[(2S,7时-4-(2-氣己基)-2, 5-二甲基-1,4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧 基} -2- (1- {[ (2R,3R,4R,5R,6R) -5-哲基-3, 4-二甲氧基-6-甲基四氨-2H-化喃-2-基] 氧基}丙烷-2-基)-10-{[(25,3氏6时-3-哲基-4-(甲氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2护化 喃-2-基]氧基}-3, 5, 7, 9, 11,13-六甲基-6, 14-二氧代氧杂环十四烧-4-基3-甲基了 酸醋; ?(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-7-[(苄基氨基甲酯基)氧 基]-12- {[ (2S, 7R) -2, 5-二甲基-4- {4-[ (7-甲基-1, 8-二氮杂蒙-2-基)氨基]-4-氧代了 基} -1,4-氧杂氮杂环庚烧-7-基]氧基} -2- (1- {[ (2R,3R,4R,5R,6R) -5-哲基-3, 4-二甲 氧基-6-甲基四氨-2H- [I比喃-2-基]氧基}丙烷-2-基)-10- {[ (2S, 3R, 6R) -3-哲基-4-(甲 氧基亚氨基)-6-甲基四氨-2H- [I比喃-2-基]氧基} -3, 5, 7, 9, 11, 13-六甲基-6, 14-二氧 代氧杂环十四烧-4-基3-甲基了酸醋; .(2氏35,4氏5氏75,95,105,11氏125,13时-7-[(苄基氨基甲酯基)氧 基]-12-{[(2S, 7R)-4-(2, 2-二甲基丙基)-
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