7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶及其防治病原性真菌的用途的制作方法

文档序号:325231阅读:471来源:国知局
专利名称:7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶及其防治病原性真菌的用途的制作方法
技术领域
本发明涉及式(I)的7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及化合物(I)的可农用盐 其中取代基R1、R2、Het、X和Y如下所定义Het为含有1、2或3个氮原子的6员杂芳族基团,其中Het未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的取代基L取代,R1、R2相互独立地为氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C5-C10双环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链烯氧基、C4-C10链二烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔基、NH2、C1-C8烷基氨基、二C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,R1和R2与它们所连接的氮原子一起还可以形成5或6员杂环基或杂芳基,该杂环基或杂芳基经由N连接且可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基的取代基和/或其中与相邻环原子连接的两个取代基可以为C1-C6亚烷基、氧基-C2-C4亚烷基或氧基-C1-C3亚烷氧基;R1和/或R2可以带有1、2、3或4个相同或不同的基团RaRa为卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C2-C8链烯基、C4-C10链二烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C8环烯基、C2-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6卤代炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、氧基-C1-C3亚烷氧基、苯基、萘基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中Ra中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2或3个基团RbRb为卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、链二烯基、链烯氧基、炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基,其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中提到的链烯基、链二烯基或炔基含有2-8个碳原子;和/或1、2或3个下列基团环烷基、双环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基,其中这些环状体系含有3-10个环成员;芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基,其中芳基优选含有6、7、8、9或10个环成员且杂芳基含有5或6个环成员,其中这些环状体系可以部分或完全被卤代或被烷基或卤代烷基取代;X为C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基;其中这些基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2或3个选自硝基、氰基、C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基和二C1-C4烷基氨基的取代基;Y为氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、NH2、C1-C8烷基氨基、二C1-C8烷基氨基或C(=O)A2;其中L选自卤素、氰基、羟基、氰氧基(OCN)、硝基、C1-C8烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C10卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C1-C8烷氧亚氨基烷基、C2-C10链烯氧亚氨基烷基、C2-C10炔氧亚氨基烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6环烷基羰基、苯基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中苯基和杂环未被取代或被1、2、3或4个相互独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基的取代基取代和/或其中两个与相邻环原子连接的取代基可以为C1-C6亚烷基、氧基-C2-C4亚烷基或氧基-C1-C3亚烷氧基;氨基、NR5R6、NR5-(C=O)-R6、S(=O)nA1、C(=O)A2、C(=S)A2、基团-C(=N-OR7)(NR8R9)或基团-C(=N-NR10R11)(NR12R13),其中R5、R6相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基,其中后提到的5个基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2、3或4个选自氰基、C1-C4烷氧亚氨基、C2-C4链烯氧亚氨基、C2-C4炔氧亚氨基或C1-C4烷氧基的基团;A1为氢、羟基、C1-C8烷基、氨基、C1-C8烷基氨基或二C1-C8烷基氨基;n为0、1或2;A2为C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基或在A1下提到的基团之一;R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基,其中后提到的4个基团可以具有1、2、3、4、5或6个基团Ra;或R8和R9、R10和R11和/或R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成可以带有1、2、3或4个相互独立地选自基团Ra的取代基的4、5或6员饱和或部分不饱和环。
本发明进一步提供了如下式(I)化合物及其盐,其中R1、Het、X和Y如上所定义,其中Het不为3-氯-5-(三氟甲基)吡啶-2-基、5-氟嘧啶-4-基、3-(三氟甲基)吡啶-2-基或5-氯嘧啶-4-基,以及R2为含有3-13个碳原子和一个或多个,例如1、2或3个硅原子以及合适的话1-3个选自氧、氮和硫的相同或不同杂原子的有机基团,该有机基团未被取代或带有1、2、3或4个选自卤原子和取代基Ra的相同或不同取代基。本发明进一步提供了如下式I化合物,其中Het、X和Y如上所定义且其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起为优选具有3-12个环成员的杂环,该杂环具有一个或多个,例如1、2或3个硅原子且未被取代或带有1、2、3或4个选自卤原子和取代基Ra的相同或不同取代基。这里在一个实施方案中,Het不为吡啶-2-基或嘧啶-4-基。在本发明的该主题中,Het优选为哒嗪基、吡嗪基、1,2,4-三嗪基或1,3,5-三嗪基。
此外,本发明涉及包含至少一种本发明化合物的组合物、制备这些化合物的方法、制备这些化合物的中间体及其可农用盐、中间体的制备以及本发明化合物在防治植物病原性真菌中的用途。
取决于取代方式,式(I)化合物可以具有一个或多个手性中心,此时它们以对映体或非对映体的混合物存在。本发明既提供了纯对映体或非对映体或旋转异构体也提供了其混合物。合适的式(I)化合物还包括所有可能的立体异构体(顺式/反式异构体)及其混合物。本发明化合物可以生物活性可能不同的不同晶型存在。它们也形成本发明主题的一部分。
7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶及其在微生物如有害真菌防治领域中的用途是本身已知的。
EP-A 613 900涉及7-氨基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶及其作为杀真菌剂的用途,其中这些化合物在5位含有氢原子、卤原子或氨基。在6位存在任选取代的环烷基环或杂环基团。根据EP-A 613 900,杂环基团为3-6员,优选5或6员环体系。
用于制备杀真菌活性的三唑并嘧啶-7-亚基胺的式(II)中间体由WO01/96341已知。这些中间体在5位可具有卤原子、氨基或烷氧基。在6位存在苯基、环烷基或5或6员杂芳基。
用于制备杀真菌活性的2-(氰基氨基)嘧啶的式(II)中间体由WO01/96314已知。这些化合物在5位带有氢原子、卤原子、烷基、烷氧基、烷硫基或烷基胺基团,优选氯。在6位存在苯基、环烷基或5或6员杂芳基。
WO 04/011467涉及1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,其在5位具有卤原子、氰基、烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基或烷氧羰基。在6位存在5或6员杂环基,该杂环基可以是任选取代的吡咯基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、_唑基、异_唑基、噻唑基、异噻唑基或嘧啶基。
WO 04/108727公开了1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶及其在防治不希望的微生物中的用途。这些化合物在5位仅具有卤素基团,嘧啶环的6位被吡啶基或嘧啶基取代。
WO 04/113342涉及1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶,在1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶骨架的2位被取代且在5位可能仅带有卤素基团。在6位存在具有1-4个杂原子如氮、氧和/或硫的5或6员杂环基。
对于它们的杀真菌作用,由现有技术已知的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶并不完全令人满意,或者它们具有不希望的性能,如与有用植物的不良相容性。
因此,本发明的目的是提供具有改进的杀真菌活性和/或与作物植株更好的相容性的新型化合物。
惊人的是,该目的通过本发明式(I)的7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及化合物(I)的可农用盐实现。
根据本发明,可农用盐尤其包括对化合物(I)的杀真菌作用没有不利影响的那些阳离子的盐或其阳离子和阴离子分别对化合物(I)的杀真菌作用没有不利影响的那些酸的酸加成盐。因此,合适的阳离子尤其为碱金属离子,优选钠和钾的离子,碱土金属离子,优选钙、镁和钡的离子,以及过渡金属离子,优选锰、铜、锌和铁的离子,还有需要的话可以带有1-4个C1-C4烷基取代基和/或1个苯基或苄基取代基的铵离子,优选二异丙基铵、四甲基铵、四丁基铵、三甲基苄基铵,此外还有_离子,锍离子,优选三(C1-C4烷基)锍,以及氧化锍离子,优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用的酸加成盐的阴离子主要为氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根,以及C1-C4链烷酸的阴离子,优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使(I)与对应阴离子的酸,优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
本发明的式(I)化合物可以类似于本身已知的现有技术方法通过各种途径得到。本发明化合物尤其可以按如下制备式(I)化合物,尤其是其中X为C1-C8烷基,优选C1-C4烷基,C2-C8链烯基或C2-C8炔基或对应的卤代基团,即C1-C8卤代烷基,优选C1-C4卤代烷基,C2-C8卤代链烯基或C2-C8卤代炔基的式(I)化合物例如可以通过使式(II)的7-卤代三唑并嘧啶与胺HNR1R2反应而制备 其中Hal为卤素且Het、X、Y、R1和R2如对式(I)化合物所定义。此外,以此方式可以优选制备其中X为C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,如,尤其是甲氧基甲基,或氰基-C1-C4烷基的式(I)化合物(还参见Pharmazie 33,1978,42)。
式(II)的7-卤代三唑并嘧啶与烷基胺的反应类似于开头所引用的现有技术进行或类似于WO 98/46608中所述方法进行。
有利的是,该方法在0-70℃,优选10-35℃的温度下进行。
该反应优选在惰性溶剂中进行,所述溶剂例如为醚类,如二_烷、乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚或尤其是四氢呋喃,卤代烃类,如二氯甲烷或二氯乙烷,或芳族烃类,如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯或对二甲苯,或上述溶剂的混合物。
此外,优选使用碱,如叔胺,尤其是三乙胺、双环己基甲基胺、吡啶、甲基吡啶,或无机碱,如碳酸钾。还可以将过量的胺HNR1R2用作碱。
用于该方法中的胺HNR1R2通常可以市购或可以通过本领域熟练技术人员通常已知的方法制备。
此外,本发明提供了式(II)的化合物 其中Hal为卤素且Het、X和Y如对式(I)化合物所定义。Hal优选为氯或溴。特别优选的本发明式(I)化合物可以由其中Het、X和/或Y如表1-1387所定义的式(II)化合物得到。
式(II)的7-卤代三唑并嘧啶例如可以通过使对应的式(III)的7-羟基三唑并嘧啶与卤化试剂反应而得到 其中Het、X和Y如对式(I)的化合物所定义。还参见Pharmazie 33,1978,42。
卤化类似于开头所引用的现有技术或根据WO-A 94/20501中所述的方法进行。
所用卤化试剂有利地为磷酰卤或卤化磷(V),如五氯化磷、磷酰溴或磷酰氯或磷酰氯和五氯化磷的混合物。
式(III)化合物与卤化试剂的反应通常在0-150℃,优选80-125℃下进行[还参见EP-A 770 615]。
该反应可以在没有溶剂存在下进行或在惰性溶剂中进行,所述溶剂例如为卤代烃类,如二氯甲烷或二氯乙烷,或芳族烃类,如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯或对二甲苯或所述溶剂的混合物。
本发明进一步提供了式(III)化合物 其中Het、X和Y如对式(I)的化合物所定义。特别优选的式(I)或(II)化合物可以由其中Het、X和/或Y如表1-1387所定义的式(III)化合物得到。
式(III)的7-羟基三唑并嘧啶可以类似于Adv.Het.Chem.Vol.57,第81页及随后各页(1993)中所述的方法制备。
式(III)的化合物例如可以通过使式(IV)的化合物 与式(V)的三唑反应而得到 其中Het、X和Y如对式(I)化合物所定义,其中X优选为C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、对应的卤代基团或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基且R为烷基,优选C1-C6烷基,更优选C1-C4烷基,尤其是甲基或乙基。
3-氨基-1,2,4-三唑(V)与式(IV)化合物的反应通常在80-250℃,优选120-180℃的温度下进行。
优选该反应在没有溶剂下进行,或使用惰性有机溶剂。优选存在碱[参见EP-A 770 615]。此外,还优选在乙酸存在下在本领域熟练技术人员通常已知的条件下进行该反应。
合适的溶剂例如为脂族烃类,芳族烃类,如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯,卤代烃类,醚类,腈类,酮类,醇类,还有N-甲基吡咯烷酮,二甲亚砜,二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺。
特别优选该反应在没有溶剂下进行或在氯苯、二甲苯、二甲亚砜或N-甲基吡咯烷酮中进行。还可以使用所述溶剂的混合物。合适的话,还可以加入催化量的酸,如对甲苯磺酸、乙酸或丙酸。
合适的碱通常为无机化合物,如碱金属和碱土金属氢氧化物,碱金属和碱土金属氧化物,碱金属和碱土金属氢化物,碱金属氨化物,碱金属和碱土金属碳酸盐,还有碱金属碳酸氢盐如碳酸钾,有机金属化合物,尤其是碱金属烷基化物、烷基卤化镁,以及碱金属和碱土金属醇盐和二甲氧基镁,此外还有有机碱,例如叔胺,如三甲胺、三乙胺、三异丙基乙基胺、三丁胺和N-甲基哌啶,N-甲基吗啉,吡啶,取代吡啶如可力丁、卢剔啶和4-二甲基氨基吡啶,还有双环胺类。特别优选叔胺,如三乙胺、三异丙基乙基胺、三丁胺、N-甲基吗啉或N-甲基哌啶。
碱通常以催化量使用;然而,它们还可以等摩尔量、过量使用或合适的话用作溶剂。
通常而言,原料以等摩尔量相互反应。就产率而言,可能有利的是基于式(V)的3-氨基-1,2,4-三唑使用过量的碱和式(IV)化合物。
某些式(IV)化合物是新的且也形成本发明主题的一部分,即Het具有1、2或3个相互独立地选自如下的取代基的情况氰基、羟基、氰氧基(OCN)、C1-C8烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C10卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C2-C10链烯氧羰基、C2-C10炔氧羰基、C1-C8烷氧亚氨基烷基、C2-C10链烯氧亚氨基烷基、C2-C10炔氧亚氨基烷基、C1-C8烷基羰基、C2-C10链烯基羰基、C2-C10炔基羰基、C3-C6环烷基羰基、S(=O)nA1、C(=O)A2、C(=S)A2、基团-C(=N-OR7)(NR8R9)和基团-C(=N-NR10R11)(NR12R13),其中A1、A2、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13如上所定义,其中Het还可以额外具有1、2或3个其他卤原子作为取代基L,但其中Het为5-乙氧羰基吡啶-2-基、2-甲基吡啶-3-基、4-氯-6-甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基或4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪-2-基的化合物(IV)除外。
本发明进一步尤其涉及如下式(IV)化合物,其中R和X如上所定义且Het为未取代的嘧啶基或被1、2或3个相同或不同的取代基L取代的嘧啶基,尤其是未取代或取代的嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基,但其中Het为4,6-二甲氧基-5-硝基嘧啶-2-基或2-(甲基羰基氨基)嘧啶-4-基的式(IV)化合物除外。这里特别优选其中Het代表表1-1387的实例的优选嘧啶基的式(IV)化合物。
类似于混合酯缩合中的标准方法,式(IV)化合物可以由对应的杂芳基乙酸酯通过与对应的脂族C2-C5羧酸烷基酯如乙酸乙酯、丙酸乙酯、丁酸乙酯或戊酸乙酯或与其反应性衍生物如酰氯或酸酐在强碱如醇盐、碱金属氨化物或有机锂化合物存在下反应而制备,例如类似于J.Chem.Soc.Perkin Trans 1967,767或Eur.J.Org.Chem.2002,第3986页中所述的方法。
或者,本发明的其中R1和R2为氢的式(I)化合物还可以通过使式(IV-1)的酮腈与如上所述的式(V)三唑反应而制备 其中式(IV-1)中的Het和X具有对式(I)化合物提到的含义或优选含义且X优选为C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、对应的卤代基团或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基。
该反应可以在溶剂存在或不存在下进行。有利的是使用对原料基本呈惰性且原料完全或部分溶于其中的溶剂。合适的溶剂尤其为醇类,如乙醇、丙醇、丁醇、二醇或二醇单醚、二甘醇或其单醚,芳族烃类,如甲苯、苯或1,3,5-三甲基苯,酰胺类,如二甲基甲酰胺、二乙基甲酰胺、二丁基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺,低级链烷酸,如甲酸、乙酸、丙酸或上述碱,以及这些溶剂与水的混合物。反应温度为50-300℃,优选50-150℃,此时该反应在溶液中进行。
合适的话在蒸发溶剂或用水稀释之后将式(I)化合物以结晶化合物分离。
该方法所需要的某些式(IV-1)的取代烷基氰化物是已知的,或者它们可以类似于已知方法使用强碱如碱金属氢化物、碱金属醇盐、碱金属氨化物或烷基金属化合物由烷基氰化物和羧酸酯制备[参见J.Amer.Chem.Soc.第73卷,(1951),第3766页]。还参见Bioorganic & Medicinal ChemistryLetters(2004),14(15),3943-3947。
本发明的式(I)化合物,尤其是其中X优选为C1-C8烷基,更优选C1-C4烷基,C1-C8卤代烷基,更优选C1-C4卤代烷基,C2-C8链烯基,C2-C8卤代链烯基,C2-C8炔基或C2-C8卤代炔基的式(I)化合物还可以有利的方式通过使化合物(IIa)
其中Hal为卤素,尤其是氯或溴,且Het、R1、R2和Y如对式(I)化合物所定义,与有机金属化合物Xa-Mt反应而制备,其中Xa为C1-C8烷基,优选C1-C4烷基,C1-C8卤代烷基,优选C1-C4卤代烷基,C2-C8链烯基,C2-C8卤代链烯基,C2-C8炔基,C2-C8卤代炔基且Mt为锂、镁或锌。此外,还可以以此方式优选制备其中X为C1-C4烷氧基-C1-C4烷基或氰基-C1-C4烷基的式(I)化合物。还可以使用对应的化合物Xa-Mt以此方式特别有利地制备其中X为C1-C4烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基的式(I)化合物。
该反应优选在催化量或尤其是至少等摩尔量的过渡金属盐和/或化合物存在下进行,尤其是在Cu盐如卤化Cu(I),特别是碘化Cu(I)存在下进行。
优选该反应在惰性有机溶剂如上述醚之一,尤其是四氢呋喃,脂族或环脂族烃类如己烷、环己烷等,芳族烃类如甲苯或这些溶剂的混合物中进行。
优选用于该反应的温度为-100℃至+100℃,尤其是-80℃至+40℃。实现该温度的方法是已知的,例如由开头所引用的现有技术已知(例如参见WO 03/004465)。
式(Ha)化合物可以通过使式(IIb)的5,7-二卤代三唑并嘧啶与对应的烷基胺HNR1R2反应而制备 使用的条件类似于使式(II)化合物与胺反应的上述那些条件。这里的Het和Y如对式(I)化合物所定义。
式(IIb)的5,7-二卤代三唑并嘧啶例如可以类似于上述反应通过使对应的式(IIc)的5,7-二羟基三唑并嘧啶与卤化试剂反应而得到 这里的Het和Y如对式(I)化合物所定义。
式(IIc)的5,7-二羟基三唑并嘧啶可以通过各种途径制备,例如类似于Adv.Het.Chem.第57卷,第81页及随后各页(1993)中所述的方法或类似于开头所引用的现有技术。因此,它们可以通过使对应的式(V)的氨基三唑与对应的式(IVa)的杂芳基丙二酸酯反应而得到 这里的R为烷基,优选C1-C6烷基,尤其是甲基或乙基。Het和Y(在式(V)中)如上所定义。反应条件类似于如上所述使式(IV)化合物与化合物(V)反应时所用的那些。
其中X为C1-C8烷基的式(I)化合物还可以如上所述通过如下方式制备在第一步中使式(IIa)化合物与式(IVb)的丙二酸酯反应 得到式(VI)化合物 其中X″为氢或C1-C7烷基,优选C1-C3烷基,R为C1-C4烷基且Het、R1、R2和Y如对式(I)化合物所定义。使所得式(VI)化合物水解并使水解产物脱羧[参见US 5,994,360]。
丙二酸酯(IVb)由文献已知,例如由J.Am.Chem.Soc.,第64卷,2714(1942);J.Org.Chem.,第39卷,2172(1974);Helv.Chim.Acta,第61卷,1565(1978)已知,或者它们可以按照所引用的文献制备。
酯(VI)的随后水解在本领域熟练技术人员通常已知的条件下进行。取决于各种结构单元,化合物(VI)的碱性或酸性水解可能是有利的。在酯水解的条件下可能已经完全或部分脱羧成式(I)化合物。
脱羧通常在20-180℃,优选50-120℃的温度下进行。
脱羧优选在惰性溶剂中,合适的话在酸存在下进行。合适的酸为盐酸、硫酸、磷酸、甲酸、乙酸、对甲苯磺酸。
合适的溶剂为水,脂族烃类,如戊烷、己烷、环己烷和石油醚,芳族烃类,如甲苯、邻二甲苯、间二甲苯和对二甲苯,卤代烃类,如二氯甲烷、氯仿和氯苯,醚类,如乙醚、二异丙基醚、叔丁基甲基醚、二_烷、茴香醚和四氢呋喃,腈类,如乙腈和丙腈,酮类,如丙酮、甲基乙基酮、二乙基酮和叔丁基甲基酮,醇类,如甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇和叔丁醇,还有二甲亚砜、二甲基甲酰胺和二甲基乙酰胺;特别优选该反应在盐酸或乙酸中进行。还可以使用所述溶剂的混合物。
可以以常规方式后处理在式(I)化合物的制备中得到的反应混合物或在其中间体制备中得到的反应混合物,例如通过与水混合、分离各相并且合适的话层析提纯粗产物。某些中间体和终产物以无色或浅棕色粘稠油形式得到,它们可以在减压和温和升高的温度下提纯或除去挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到,则还可以通过重结晶或浸煮进行提纯。
若各式(I)化合物不能通过上述途径直接获得,则可以通过衍生其它本发明式(I)化合物而制备它们。
若合成得到异构体的混合物,则通常不必进行分离,因为在某些情况下各异构体可以在为了应用的后处理过程中或在施用过程中(例如在光、酸或碱的作用下)相互转化。这类转化也可以在使用后发生,例如在处理植物时,在处理的植物中或在待防治的有害真菌中。
在上式所给变量的定义中,使用通常为复合基团中的特定取代基或取代基结构部分的代表的集合性术语。术语Cn-Cm在每种情况下表示所述取代基或取代基结构部分中碳原子的可能数目卤素氟、氯、溴和碘;烷基以及复合基团如烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基和烷基磺酰基中的烷基结构部分具有1-4、1-6或1-8个碳原子的饱和直链或支化烃基,其中烷基优选为C1-C8烷基,尤其是C1-C6烷基。根据本发明,此外可能优选使用短链烷基如C1-C4烷基,另一方面还可能有利的是使用具有较长链的烷基,如C5-C8烷基。实例是C1-C6烷基,如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基等;卤代烷基如上所定义的烷基,尤其是具有1-2、1-4、1-6或1-8个碳原子的直链或支化烷基(如上所述),其中部分或所有氢原子被上述卤原子替换。在一个实施方案中,烷基被特定卤原子,优选氟、氯或溴取代至少一次或完全取代。在另一实施方案中,烷基被不同卤原子部分或完全卤代;在混合卤素取代的情况下,优选氯和氟的组合。
尤其优选的是C1-C3卤代烷基,更优选C1-C2卤代烷基,如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基、五氟乙基或1,1,1-三氟丙-2-基;链烯基以及复合基团如链烯氧基中的链烯基结构部分具有2-4、2-6、2-8或2-10个碳原子和在任意位置的一个双键的单不饱和直链或支化烃基。优选C2-C8链烯基,更优选C4-C6链烯基。根据本发明,此外可能优选使用小链烯基,如C2-C4链烯基,另一方面还可能优选使用较大的链烯基,如C5-C8链烯基。
优选链烯基的实例是C2-C6链烯基,如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基,3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等;卤代链烯基如上所定义的链烯基,其中这些基团中至少一个氢原子或所有氢原子被上面在卤代烷基下所述的卤原子,尤其是氟、氯或溴替换;链二烯基具有4-10个,优选6-8个碳原子和在任意位置的两个双键的双不饱和直链或支化烃基[C4-C10链二烯基,优选C6-C8链二烯基],例如1,3-丁二烯基、1-甲基-1,3-丁二烯基、2-甲基-1,3-丁二烯基、戊-1,3-二烯-1-基、己-1,4-二烯-1-基、己-1,4-二烯-3-基、己-1,4-二烯-6-基、己-1,5-二烯-1-基、己-1,5-二烯-3-基、己-1,5-二烯-4-基、庚-1,4-二烯-1-基、庚-1,4-二烯-3-基、庚-1,4-二烯-6-基、庚-1,4-二烯-7-基、庚-1,5-二烯-1-基、庚-1,5-二烯-3-基、庚-1,5-二烯-4-基、庚-1,5-二烯-7-基、庚-1,6-二烯-1-基、庚-1,6-二烯-3-基、庚-1,6-二烯-4-基、庚-1,6-二烯-5-基、庚-1,6-二烯-2-基、辛-1,4-二烯-1-基、辛-1,4-二烯-2-基、辛-1,4-二烯-3-基、辛-1,4-二烯-6-基、辛-1,4-二烯-7-基、辛-1,5-二烯-1-基、辛-1,5-二烯-3-基、辛-1,5-二烯-4-基、辛-1,5-二烯-7-基、辛-1,6-二烯-1-基、辛-1,6-二烯-3-基、辛-1,6-二烯-4-基、辛-1,6-二烯-5-基、辛-1,6-二烯-2-基、癸-1,4-二烯基、癸-1,5-二烯基、癸-1,6-二烯基、癸-1,7-二烯基、癸-1,8-二烯基、癸-2,5-二烯基、癸-2,6-二烯基、癸-2,7-二烯基、癸-2,8-二烯基等;卤代链二烯基如上所定义的链二烯基,其中这些基团中的至少一个氢原子或所有氢原子被上面在卤代烷基下所述的卤原子,尤其是氟、氯或溴替换;
炔基以及在复合基团如炔氧基中的炔基结构部分具有2-4、2-6、2-8或2-10个碳原子和一个或两个在任意位置但不相互相邻的叁键的直链或支化烃基。优选C2-C8炔基,更优选C4-C6炔基。优选的实例是C2-C6炔基,如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等;卤代炔基如上所定义的炔基,其中这些基团中至少一个氢原子或所有氢原子被上面在卤代烷基下所述的卤原子,尤其是氟、氯或溴替换;环烷基以及复合基团如环烷氧基中的环烷基结构部分具有3-8个,优选4-8个碳环成员的单环饱和烃基,如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基;卤代环烷基如上所定义的环烷基,其中这些基团中至少一个氢原子或所有氢原子被上面在卤代烷基下所述的卤原子,尤其是氟、氯或溴替换;环烯基具有3-8个,优选5-6个碳环成员的单环单不饱和烃基,如环戊烯-1-基、环戊烯-3-基、环己烯-1-基、环己烯-3-基、环己烯-4-基等;卤代环烯基如上所定义的环烯基,其中这些基团中至少一个氢原子或所有氢原子被上面在卤代烷基下所述的卤原子,尤其是氟、氯或溴替换;双环烷基具有5-10个,优选7-9个碳原子的双环烃基,如双环[2.2.1]庚-1-基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.1]庚-7-基、双环[2.2.2]辛-1-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.3.0]辛基、双环[4.4.0]癸基等;卤代双环烷基如上所定义的双环烷基,其中这些基团中至少一个氢原子或所有氢原子被上面在卤代烷基下所述的卤原子,尤其是氟、氯或溴替换;
烷氧基经由氧连接的优选具有1-8个,更优选2-6个碳原子的如上所定义的烷基。根据本发明,可能优选使用小烷氧基,如C1-C4烷氧基,另一方面还可能优选使用更大烷氧基,如C5-C8烷氧基。优选烷氧基的实例是甲氧基、乙氧基、正丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基或1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基;卤代烷氧基如上所定义的烷氧基,其中这些基团中至少一个氢原子或所有氢原子被上面在卤代烷基下所述的卤原子,尤其是氟、氯或溴替换。尤其优选上述C1-C4烷氧基,其部分或完全被氟、氯、溴和/或碘取代,优选被氟取代,即例如OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基、OC2F5、2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基、1-(CH2Br)-2-溴乙氧基、4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基;还有C1-C6卤代烷氧基,如5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基或十二氟己氧基。
根据本发明,优选使用短链卤代烷氧基,如C1-C4卤代烷氧基,另一方面还可能优选使用较长链卤代烷氧基,如C5-C8卤代烷氧基。
链烯氧基经由氧原子连接的如上所定义的链烯基。优选C2-C8链烯氧基,更优选C3-C6链烯氧基。根据本发明,可能优选使用短链链烯氧基,如C2-C4链烯氧基,另一方面还可能优选使用较长链链烯氧基,如C5-C8链烯氧基。
实例尤其为C3-C6链烯氧基,如1-丙烯氧基、2-丙烯氧基、1-甲基乙烯氧基、1-丁烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、1-甲基-1-丙烯氧基、2-甲基-1-丙烯氧基、1-甲基-2-丙烯氧基、2-甲基-2-丙烯氧基、1-戊烯氧基、2-戊烯氧基、3-戊烯氧基、4-戊烯氧基、1-甲基-1-丁烯氧基、2-甲基-1-丁烯氧基、3-甲基-1-丁烯氧基、1-甲基-2-丁烯氧基、2-甲基-2-丁烯氧基、3-甲基-2-丁烯氧基、1-甲基-3-丁烯氧基、2-甲基-3-丁烯氧基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯氧基、1,2-二甲基-1-丙烯氧基、1,2-二甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-1-丙烯氧基、1-乙基-2-丙烯氧基、1-己烯氧基、2-己烯氧基、3-己烯氧基、4-己烯氧基、5-己烯氧基、1-甲基-1-戊烯氧基、2-甲基-1-戊烯氧基、3-甲基-1-戊烯氧基、4-甲基-1-戊烯氧基、1-甲基-2-戊烯氧基、2-甲基-2-戊烯氧基、3-甲基-2-戊烯氧基、4-甲基-2-戊烯氧基、1-甲基-3-戊烯氧基、2-甲基-3-戊烯氧基、3-甲基-3-戊烯氧基、4-甲基-3-戊烯氧基、1-甲基-4-戊烯氧基、2-甲基-4-戊烯氧基、3-甲基-4-戊烯氧基、4-甲基-4-戊烯氧基、1,1-二甲基-2-丁烯氧基、1,1-二甲基-3-丁烯氧基、1,2-二甲基-1-丁烯氧基、1,2-二甲基-2-丁烯氧基、1,2-二甲基-3-丁烯氧基、1,3-二甲基-1-丁烯氧基、1,3-二甲基-2-丁烯氧基、1,3-二甲基-3-丁烯氧基、2,2-二甲基-3-丁烯氧基、2,3-二甲基-1-丁烯氧基、2,3-二甲基-2-丁烯氧基、2,3-二甲基-3-丁烯氧基、3,3-二甲基-1-丁烯氧基、3,3-二甲基-2-丁烯氧基、1-乙基-1-丁烯氧基、1-乙基-2-丁烯氧基、1-乙基-3-丁烯氧基、2-乙基-1-丁烯氧基、2-乙基-2-丁烯氧基、2-乙基-3-丁烯氧基、1,1,2-三甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯氧基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯氧基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯氧基;卤代链烯氧基如上所定义的链烯氧基,其中这些基团中至少一个氢原子或所有氢原子被上面在卤代烷基下所述的卤原子,尤其是氟、氯或溴替换;炔氧基经由氧原子连接的上述炔基。优选C2-C8炔氧基,更优选C3-C6炔氧基。根据本发明,可能优选使用短链炔氧基,如C2-C4炔氧基,另一方面还可能优选使用较长链炔氧基,如C5-C8炔氧基。实例是C3-C6炔氧基,如2-丙炔氧基、2-丁炔氧基、3-丁炔氧基、1-甲基-2-丙炔氧基、2-戊炔氧基、3-戊炔氧基、4-戊炔氧基、1-甲基-2-丁炔氧基、1-甲基-3-丁炔氧基、2-甲基-3-丁炔氧基、1-乙基-2-丙炔氧基、2-己炔氧基、3-己炔氧基、4-己炔氧基、5-己炔氧基、1-甲基-2-戊炔氧基、1-甲基-3-戊炔氧基等;卤代炔氧基如上所定义的炔氧基,其中这些基团中至少一个氢原子或所有氢原子被上面在卤代烷基下所述的卤原子,尤其是氟、氯或溴替换;亚烷基CH2基团的二价未支化链。优选C1-C6亚烷基,更优选C2-C4亚烷基;此外可能优选使用C1-C3亚烷基。优选亚烷基的实例是CH2、CH2CH2、CH2CH2CH2、CH2(CH2)2CH2、CH2(CH2)3CH2和CH2(CH2)4CH2;氧基亚烷基如上所定义的亚烷基,优选具有2-4个CH2基团,其中一个价键经由氧原子连接于骨架上。优选的氧基亚烷基的实例是OCH2、OCH2CH2、OCH2CH2CH2和OCH2(CH2)2CH2;氧基亚烷氧基如上所定义的亚烷基,优选具有1-3个CH2基团,其中两个价键经由氧原子连接于骨架上。优选的氧基亚烷氧基的实例是OCH2O、OCH2CH2O和OCH2CH2CH2O。
烷硫基经由S原子连接的如上所定义的烷基。
烷基亚磺酰基经由SO基团连接的如上所定义的烷基;烷基磺酰基经由S(O)2基团连接的如上所定义的烷基;芳基芳族烃基,优选C6-C14芳基,特别优选C6-C10芳基。优选芳基的实例是苯基、萘基和蒽基。
芳基可以被至少一个如上所定义的卤原子取代或完全被卤原子取代。根据本发明,可能有利的是使用卤代芳基,其中芳基如上所定义。特别优选卤代苯基和卤代萘基。
芳氧基如上所定义的芳基,其中芳基经由氧原子连接于骨架上。
芳硫基如上所定义的芳基,其中芳基经由硫原子连接于骨架上。
含有1、2、3或4个选自氧、氮或硫的杂原子的5、6、7、8、9或10员(5-10员)饱和、部分不饱和或芳族杂环-含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员的5或6员饱和或部分不饱和杂环(下文也称为杂环基)例如除了碳环成员外还含有1-3个氮原子和/或1个氧或硫原子或1或2个氧和/或硫原子的单环饱和或部分不饱和杂环,例如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异_唑烷基、4-异_唑烷基、5-异_唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-_唑烷基、4-_唑烷基、5-_唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-_二唑烷-3-基、1,2,4-_二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-_二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异_唑啉-3-基、3-异_唑啉-3-基、4-异_唑啉-3-基、2-异_唑啉-4-基、3-异_唑啉-4-基、4-异_唑啉-4-基、2-异_唑啉-5-基、3-异_唑啉-5-基、4-异_唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢_唑-2-基、2,3-二氢_唑-3-基、2,3-二氢_唑-4-基、2,3-二氢_唑-5-基、3,4-二氢_唑-2-基、3,4-二氢_唑-3-基、3,4-二氢_唑-4-基、3,4-二氢_唑-5-基、3,4-二氢_唑-2-基、3,4-二氢_唑-3-基、3,4-二氢_唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1,3-二_烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基以及对应的亚基基团;-含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子作为环成员的7员饱和或部分不饱和杂环例如除了碳环成员外还含有1-3个氮原子和/或1个氧或硫原子或1或2个氧和/或硫原子的具有7个环成员的单环和双环杂环,例如四氢-和六氢氮杂环庚烯基,如2,3,4,5-四氢[1H]氮杂环庚烯-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,3,4,5,6-四氢[2H]氮杂环庚烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氢[1H]氮杂环庚烯-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,6,7-四氢[1H]氮杂环庚烯-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,六氢氮杂环庚烯-1-、-2-、-3-或-4-基,四氢-和六氢氧杂环庚烯基,如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂环庚烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,4,7-四氢[1H]氧杂环庚烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,2,3,6,7-四氢[1H]氧杂环庚烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基,六氢氮杂环庚烯-1-、-2-、-3-或-4-基,四氢-和六氢-1,3-二氮杂环庚烯基、四氢-和六氢-1,4-二氮杂环庚烯基、四氢-和六氢-1,3-氧氮杂环庚烯基、四氢-和六氢-1,4-氧氮杂环庚烯基、四氢-和六氢-1,3-二氧杂环庚烯基、四氢-和六氢-1,4-二氧杂环庚烯基以及对应的亚基基团;-含有1、2、3或4个选自氧、氮和硫的杂原子的5或6员芳族杂环单环或双环杂芳基,例如经由碳连接且含有1-3个氮原子或含有1或2个氮原子和/或1个硫或氧原子作为环成员的5员杂芳基,如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异_唑基、4-异_唑基、5-异_唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-_唑基、4-_唑基、5-_唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-_二唑-3-基、1,2,4-_二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-_二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基和1,3,4-三唑-2-基;经由氮连接且含有1-3个氮原子作为环成员的5员杂芳基,如吡咯-1-基、吡唑-1-基、咪唑-1-基、1,2,3-三唑-1-基和1,2,4-三唑-1-基;含有1-3个氮原子作为环成员的6员杂芳基,如吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基和1,2,4-三嗪-3-基;杂芳氧基如上所定义的杂芳基,其中该杂芳基经由氧原子连接于骨架上。
杂芳硫基如上所定义的杂芳基,其中该杂芳基经由硫原子连接于骨架上。
含有3-13个碳原子和一个或多个硅原子且合适的话还含有1-3个选自氧、氮和硫的相同或不同杂原子并且可以未被取代或带有1-4个相同或不同的卤原子的有机基团的实例是SiMe3、SiMe2Et、SiMe2CHMe2、SiMe2CH2CHMe2、SiMe2CH2CMe3、SiMe2OCHMe2、SiMe2OCH2CHMe2、CH2SiMe3、CH2SiMe2Et、CH2SiMe2CHMe2、CH2SiMe2CH2CHMe、CH2SiMe2OMe、CH2SiMe2OCHMe2、CH2SiMe2OCH2CHMe2、CHMeSiMe3、CHMeSiMe2OMe、(CH2)2SiMe3、(CH2)2SiMe2Et、(CH2)2SiMe2CHMe2、(CH2)2SiMe2CMe3、(CH2)2SiMe2CH2CHMe2、(CH2)2SiMe2CH2CH2Me、(CH2)2SiMe2CH2CMe3、(CH2)2SiMe2OCHMe2、(CH2)2SiMe2OCH2CHMe2、CHMeCH2SiMe3、CHMeCH2SiMe2Et、CHMeCH2SiMe2CH2CH2Me、CHMeCH2SiMe2CHMe2、CHMeCH2SiMe2CMe3、CHMeCH2SiMe2CH2CHMe2、CFMeCH2SiMe3、CHMeCH2CH2SiMe2OMe、CHMeCH2SiMe2OCHMe2、CHMeCH2SiMe2OCH2CHMe2、CH2CHMeSiMe3、CH2CHMeSiMe2Et、CH2CHMeSiMe2CHMe2、CHMeCHMeSiMe3、CMe2CH2SiMe3、(CH2)3SiMe3、(CH2)3SiMe2Et、(CH2)3SiMe2CHMe2、(CH2)3SiMe2CH2CHMe2、(CH2)3SiMe2OMe、(CH2)3SiMe2OCHMe2、(CH2)3SiMe2OCH2CHMe2、CHMeCH2CH2SiMe3、CHMeCH2CH2SiMe2Et、CHMeCH2CH2SiMe2CHMe2、CHMeCH2CH2CH2SiMe2OMe、CHMeCH2CH2SiMe2OCHMe2、CMe=CHSiMe3、CH2CH2SiMe2OMe、-C≡C-SiMe3、-CH2-C≡C-SiMe3和-CHMe-C≡C-SiMe3,其中Me为甲基且Et为乙基。
本发明范围包括具有手性中心的式(I)化合物的(R)和(S)异构体或旋转异构体和外消旋体。本发明化合物可以生物活性可能不同的各种晶型存在。它们同样由本发明提供。
考虑到式(I)的三唑并嘧啶的意欲用途,特别优选取代基的下列含义,在每种情况下单独或组合。优选的取代基或优选的取代基组合相应地应用于式(I)化合物的前体尤其对于本发明化合物的杀真菌作用而言,可能优选的是R2为氢。在本发明的一个实施方案中,R2为氢且R1不为氢。此外,可能优选的是基团R1和R2中至少一个不为氢。同样优选其中R1和R2不为氢的式(I)化合物。其中优选其中R2为C1-C4烷基,尤其是甲基或乙基的式(I)化合物。
在本发明的另一实施方案中,R1和R2均为氢。
此外,对于本发明化合物的杀真菌作用有利的是取代基R1、X和Y相互独立地且优选组合地特别优选具有下述含义。
R1尤其为C1-C8烷基,优选C1-C6烷基,C2-C8链烯基,优选C2-C6链烯基,C2-C8炔基,优选C2-C6炔基,C3-C8环烷基,优选C3-C6环烷基,它们可以被卤素或C1-C4烷基或C1-C8卤代烷基取代1、2、3或4次。这里可能优选R2为氢或C1-C4烷基。
其中特别优选的实施方案涉及其中R1为基团B的式(I)化合物 其中Z1为氢、氟或C1-C4氟烷基,Z2为氢或氟,或Z1和Z2一起形成双键;q为0或1;和R16为氢或甲基。
此外,特别优选其中R1为可以被C1-C4烷基取代的C3-C6环烷基的式(I)化合物。
进一步优选的式(I)化合物是如下那些,其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成经由氮连接且可以含有1、2或3个选自O、N和S的其他杂原子作为环成员的5或6员杂环基或杂芳基,其中该杂环基或杂芳基未被取代或被1或2个相同或不同的取代基Ra取代。这里的Ra优选选自卤素、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
尤其优选如下的式(I)化合物,其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起为如上所定义的饱和或单不饱和杂环基,尤其是5或6员杂环基。其中优选如下那些化合物,其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的哌啶基、吗啉基或硫代吗啉基,尤其是哌啶基环。杂环基尤其是优选的,其未被取代或被1、2或3个取代基Ra取代,杂环基上优选的取代基Ra选自卤素、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。其中特别优选如下化合物(I),其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成4-甲基哌啶环、4-三氟甲基哌啶环、吗啉环或3,4-二甲基哌啶环,尤其是4-甲基哌啶环或3,4-二甲基哌啶环。
此外,本发明特别优选提供如下化合物(I),其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起为如上所定义的5或6员杂芳基,其可以未被取代或被取代,优选被1、2或3个基团Ra取代。在该情况下,基团NR1R2尤其形成任选以上述方式取代,尤其被1或2个下列基团取代的吡唑环卤素、C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基,尤其是被2个甲基或2个三氟甲基在3,5位取代的吡唑环。
非常特别优选如下式(I)化合物,其中R1选自CH(CH3)CH2CH3、CH(CH3)CH(CH3)2、CH(CH3)C(CH3)3、CH(CH3)CF3、CH2C(CH3)=CH2、CH2CH=CH2、环戊基和环己基,其中在这些情况下R2优选为氢或甲基;还有如下化合物(I),其中R1和R2一起为-(CH2)2CH(CH3)(CH2)2-、-(CH2)2CH(CF3)(CH2)2-或-(CH2)2O(CH2)2-。
在本发明的式(I)化合物及对应的前体中,X进一步如上所定义。X尤其为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基,特别优选的式(I)化合物是其中X为C1-C2烷基,尤其是甲基的那些。在一个实施方案中,X为C1-C4烷基,更优选C1-C2烷基,即甲基或乙基,C1-C4卤代烷基,如氟甲基、氯甲基、溴甲基、二氟甲基、二氯甲基、三氟甲基、三氯甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基或一氯二氟甲基。此外优选X为C2-C6链烯基或C2-C6卤代链烯基,更优选C2-C4链烯基或C2-C4卤代链烯基。
在另一实施方案中,X为C1-C4烷基,尤其是正丙基、异丙基、乙基或甲基,其可以被一个或多个氰基和/或烷氧基取代。
在本发明的一个实施方案中,X为氰基-C1-C4烷基,优选氰基-C1-C2烷基,尤其是-CH2-CN。在本发明的另一实施方案中,X为C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,尤其是C1-C2烷氧基-C1-C2烷基,如甲氧基甲基,或C1-C4烷基,尤其是正丙基、乙基或甲基。在优选实施方案中,R1和R2此外为氢。
在本发明的式(I)化合物和对应的前体中,Y如上所定义。Y尤其为氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基或C1-C4烷基磺酰基。此外优选Y为氢,卤素,优选氟、氯或溴,C1-C4烷基,C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基或C3-C6卤代环烷基。
在优选实施方案中,Y为氢。根据本发明的另一优选实施方案,Y为卤素,优选氟、氯或溴。
根据本发明的另一优选实施方案,Y为C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基,优选C1-C2烷基或C1-C2卤代烷基,尤其是可以被1、2或3个卤原子取代的甲基或乙基。
根据本发明的另一优选实施方案,Y为C3-C6环烷基或C3-C6卤代环烷基,特别优选环丙基或可以带有1-3个卤原子的卤代环丙基。
根据另一优选实施方案,Y为NH2。其中特别优选其中R1=R2=氢的化合物。此外优选在该类化合物中X为C1-C4烷基、C1-C2烷氧基-C1-C4烷基,尤其是甲基、乙基、正丙基或甲氧基甲基。
在本发明化合物中,如上所定义的Het为含有1、2或3个氮原子的6员杂芳族基团,其中Het未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的取代基L取代。Het尤其为吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、1,2,4-三嗪基、1,3,5-三嗪基或嘧啶基。在优选实施方案中,Het选自吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、1,2,4-三嗪基和1,3,5-三嗪基。在另一优选实施方案中,Het为嘧啶基。
根据本发明的优选实施方案,Het未被取代。在另一优选实施方案中,Het具有1、2、3或4个,优选1或2个相同或不同取代基L。
Het上的优选取代基L为卤素、氰基、硝基、NH2、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、NH-C(O)-C1-C6烷基、基团C(S)A2和基团C(O)A2。这里的A2如上所定义且优选为C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基或二C1-C4烷基氨基。尤其优选的基团L相互独立地选自氟、氯、溴、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4烷氧羰基,特别优选选自氟、氯,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2氟烷基,如三氟甲基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,或C1-C2烷氧羰基,如甲氧羰基。
在本发明进一步优选的式(I)化合物中,Het具有1、2或3个相互独立地选自如下的取代基L卤素、氰基、硝基、NH2、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、NH-C(O)-C1-C6烷基、基团C(S)A2和基团C(O)A2。
根据本发明的优选实施方案,6员杂芳族基团Het的至少一个杂原子和/或取代基L位于Het与三唑并嘧啶单元的连接点的邻位。优选邻位取代基L为氟、氯、溴、碘,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2氟烷基,如三氟甲基,以及C1-C2烷氧基,如甲氧基。此外优选L为CN、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、硝基或甲氧基甲基。还优选氯、溴、碘,尤其是氯。同样优选L为CN,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基。尤其优选氯、甲基、CN、甲氧基、甲硫基。
根据本发明的另一优选实施方案,Het具有至少一个位于Het与三唑并嘧啶单元的连接点的间位或对位的取代基。
本发明的优选实施方案涉及其中Het为任选带有1、2、3或4个取代基L的吡啶基的式(I)化合物。
其中优选其中Het为具有1或2个取代基L的2-吡啶基的式I化合物。其中特别优选其中取代基L之一位于吡啶基环的5位,即连接点的对位的那些化合物。其中还特别优选其中取代基L之一位于吡啶基环的3位,即连接点的邻位的化合物I。其中还优选其中2-吡啶基在3位带有取代基L且在5位带有其他取代基的式I化合物。这里的L尤其具有优选的含义。3位中的基团尤其选自氯、溴,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,甲硫基,甲基亚磺酰基,甲基磺酰基,硝基和甲氧基甲基,且尤其为氯或碘。5位中的基团尤其选自氟、氯、溴、氰基、硝基,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,C1-C2烷氧羰基,如甲氧羰基或乙氧羰基,CONH2,C1-C2烷基氨基羰基,如甲基氨基羰基或乙基氨基羰基,C1-C2烷基羰基,如乙酰基,以及C(S)NH2。尤其优选其中Het为下列式Het-1、Het-2或Het-3的基团之一的式I化合物
其中#为与三唑并嘧啶单元的连接点,以及L1为氯、溴,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,甲硫基,甲基亚磺酰基,甲基磺酰基,硝基或甲氧基甲基,尤其是氯,和L2为氟、氯、溴、碘、氰基、硝基,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,C1-C2烷氧羰基,如甲氧羰基或乙氧羰基,CONH2,C1-C2烷基氨基羰基,如甲基氨基羰基或乙基氨基羰基,C1-C2烷基羰基,如乙酰基,或C(S)NH2。
此外,优选其中Het为任选具有1或2个取代基L的3-吡啶基的式I化合物。其中优选在2位(连接点和吡啶环的氮的邻位)具有取代基L和/或在吡啶环的4位(连接点的邻位和吡啶环的氮的对位)具有取代基L的那些化合物。尤其优选其中Het为下列式Het-4、Het-5、Het-6、Het-7或Het-8的基团之一的式I化合物 其中#为与三唑并嘧啶单元的连接点,以及L3为氟、氯、溴、碘、氰基、硝基,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,C1-C2烷氧羰基,如甲氧羰基或乙氧羰基,CONH2,C1-C2烷基氨基羰基,如甲基氨基羰基或乙基氨基羰基,C1-C2烷基羰基,如乙酰基,或C(S)NH2,L4为氟、氯、溴、碘、C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,甲硫基,甲基亚磺酰基,甲基磺酰基,硝基或甲氧基甲基,L5为氟、氯、溴、碘、C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,甲硫基,甲基亚磺酰基,甲基磺酰基,硝基或甲氧基甲基,和L6和L7相互独立地具有下列含义之一氟、氯、溴、碘,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,甲硫基,甲基亚磺酰基,甲基磺酰基,硝基或甲氧基甲基。
此外还优选其中Het为任选具有1或2个取代基L的4-吡啶基的式I化合物。其中优选在吡啶环的3位具有取代基L和/或在5位具有取代基L的那些化合物。
还优选其中Het为下列式Het-9或Het-10的基团之一的式I化合物 其中#为与三唑并嘧啶单元的连接点,以及L8为氟、氯、溴、碘,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,甲硫基,甲基亚磺酰基,甲基磺酰基,硝基或甲氧基甲基,L9为氟、氯、溴、碘,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,甲硫基,甲基亚磺酰基,甲基磺酰基,硝基或甲氧基甲基,和L10表示氟、氯、溴、碘、氰基、硝基,C1-C2烷基,如甲基或乙基,C1-C2烷氧基,如甲氧基,C1-C2烷氧羰基,如甲氧羰基或乙氧羰基,CONH2,C1-C2烷基氨基羰基,如甲基氨基羰基或乙基氨基羰基,C1-C2烷基羰基,如乙酰基,或C(S)NH2。
本发明的另一优选实施方案涉及其中Het为任选具有1、2或3个取代基L的2-吡嗪基的式(I)化合物。
本发明的另一优选实施方案涉及其中Het为任选具有1、2或3个取代基L的3-哒嗪基的式(I)化合物。
本发明的另一优选实施方案涉及其中Het为任选具有1或2个取代基L的1,3,5-三嗪基的式(I)化合物。
本发明的另一优选实施方案涉及其中Het为未取代的嘧啶基或可以具有1、2或3个相同或不同取代基L的取代嘧啶基,尤其是未取代或取代的嘧啶-2-基、嘧啶-4-基或嘧啶-5-基的式(I)化合物。
此外、R5和R6相互独立地优选为氢或C1-C4烷基。
R7优选为氢或尤其是C1-C6烷基。
R8和R9相互独立地优选为氢或C1-C6烷基。
R10、R11、R12和R13相互独立地优选选自氢和C1-C6烷基。
此外,A1优选为氢、C1-C6烷基或氨基。指数n优选为0、1或2。
A2优选为C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基或二C1-C4烷基氨基。
根据本发明的优选实施方案,式(I)化合物或其前体中的取代基R1、R2、X和Y如下所定义R1、R2为氢;X为C1-C4烷基,C1-C4烷氧基-C1-C4烷基,尤其是甲基、乙基、正丙基或甲氧基甲基;Y为氢、C1-C4烷基、NH2、C1-C4烷基氨基或二C1-C4烷基氨基,尤其是氢、甲基、乙基或NH2;和Het具有对式(I)化合物所给的含义或优选含义。这里可能优选Het未被取代或被一个或多个独立地选自如下的基团取代C1-C8烷基、C2-C10链烯基或C2-C10炔基,如乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基。
优选的式(I)化合物的实例是汇编在下表1-1387中的化合物(I)。此外,表1-1387中对取代基Het所提到的基团本身为所述取代基的特别优选实施方案,与其中提到它们的组合无关。
表1其中X为甲基,Het为2-吡啶基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表2
其中X为甲基,Het为5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表3其中X为甲基,Het为5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表4其中X为甲基,Het为5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表5其r中X为甲基,Het为5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表6其中X为甲基,Het为4-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表7其中X为甲基,Het为3-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表8其中X为甲基,Het为3-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表9其中X为甲基,Het为6-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表10其中X为甲基,Het为5-三氟甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表11其中X为甲基,Het为3-三氟甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表12其中X为甲基,Het为5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表13其中X为甲基,Het为3-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表14其中X为甲基,Het为3,5-二氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表15其中X为甲基,Het为3,5-二氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表16其中X为甲基,Het为吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表17其中X为甲基,Het为吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表18其中X为甲基,Het为吡嗪-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表19其中X为甲基,Het为哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表20其中X为甲基,Het为6-氯哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表21其中X为甲基,Het为6-甲氧基哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表22其中X为甲基,Het为1,3,5-三嗪-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表23其中X为甲基,Het为嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表24其中X为甲基,Het为嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表25其中X为甲基,Het为嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表26其中X为甲基,Het为2-甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表27其中X为甲基,Het为2,5-二甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表28其中X为甲基,Het为6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表29其中X为甲基,Het为5-甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表30其中X为甲基,Het为5-氯-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表31
其中X为甲基,Het为5-溴-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表32其中X为甲基,Het为5-氟-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表33其中X为甲基,Het为5-氯-6-乙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表34其中X为甲基,Het为5-溴-6-乙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表35其中X为甲基,Het为5-氯-6-异丙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表36其中X为甲基,Het为5-溴-6-异丙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表37其中X为甲基,Het为5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表38其中X为甲基,Het为5-氟嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表39其中X为甲基,Het为5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表40其中X为甲基,Het为2-甲基-5-氟嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表41其中X为甲基,Het为2-甲基-5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表42其中X为甲基,Het为2-甲基-5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表43其中X为甲基,Het为2,6-二甲基-5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表44其中X为甲基,Het为2,6-二甲基-5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表45其中X为甲基,Het为5-氟-6-氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表46其中X为甲基,Het为5-氯-6-甲氧基甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表47其中X为甲基,Het为5,6-二甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表48其中X为甲基,Het为2,5-二甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表49其中X为甲基,Het为2,5,6-三甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表50其中X为甲基,Het为5-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表51其中X为甲基,Het为4,6-二甲基嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表52其中X为甲基,Het为4,5,6-三甲基嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表53其中X为甲基,Het为4,6-二(三氟甲基)嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表54其中X为甲基,Het为4,6-二甲基-5-氯嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表55其中X为甲基,Het为4,6-二甲基-5-溴嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表56其中X为甲基,Het为4-甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表57其中X为甲基,Het为4,6-二甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表58其中X为甲基,Het为4-三氟甲基-6-甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表59其中X为甲基,Het为2,4,6-三甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表60
其中X为甲基,Het为3-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表61其中X为甲基,Het为3-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表62其中X为甲基,Het为3-碘吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表63其中X为甲基,Het为3-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表64其中X为甲基,Het为3-甲硫基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表65其中X为甲基,Het为3-甲基亚磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表66其中X为甲基,Het为3-甲基磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表67其中X为甲基,Het为3-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表68其中X为甲基,Het为3-甲氧基甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表69其中X为甲基,Het为5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表70其中X为甲基,Het为5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表71其中X为甲基,Het为5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表72其中X为甲基,Het为5-甲硫基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表73其中X为甲基,Het为5-甲基亚磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表74其中X为甲基,Het为5-甲基磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表75其中X为甲基,Het为5-甲氧基甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表76其中X为甲基,Het为5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表77其中X为甲基,Het为5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表78其中X为甲基,Het为5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表79其中X为甲基,Het为5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表80其中X为甲基,Het为5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表81其中X为甲基,Het为5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表82其中X为甲基,Het为5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表83其中X为甲基,Het为5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表84其中X为甲基,Het为5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表85其中X为甲基,Het为5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表86其中X为甲基,Het为3-氟-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表87其中X为甲基,Het为3-氟-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表88其中X为甲基,Het为3-氟-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表89
其中X为甲基,Het为3-氟-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表90其中X为甲基,Het为3-氟-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表91其中X为甲基,Het为3-氟-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表92其中X为甲基,Het为3-氟-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表93其中X为甲基,Het为3-氟-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表94其中X为甲基,Het为3-氟-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表95其中X为甲基,Het为3-氟-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表96其中X为甲基,Het为3-氟-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表97其中X为甲基,Het为3-氟-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表98其中X为甲基,Het为3-氟-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表99其中X为甲基,Het为3-氟-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表100其中X为甲基,Het为3-氯-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表101其中X为甲基,Het为3-氯-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表102其中X为甲基,Het为3-氯-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表103其中X为甲基,Het为3-氯-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表104其中X为甲基,Het为3-氯-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表105其中X为甲基,Het为3-氯-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表106其中X为甲基,Het为3-氯-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表107其中X为甲基,Het为3-氯-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表108其中X为甲基,Het为3-氯-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表109其中X为甲基,Het为3-氯-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表110其中X为甲基,Het为3-氯-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表111其中X为甲基,Het为3-氯-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表112其中X为甲基,Het为3-氯-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表113其中X为甲基,Het为3-氯-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表114其中X为甲基,Het为3-甲基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表115其中X为甲基,Het为3-甲基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表116其中X为甲基,Het为3-甲基-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表117其中X为甲基,Het为3,5-二甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表118
其中X为甲基,Het为3-甲基-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表119其中X为甲基,Het为3-甲基-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表120其中X为甲基,Het为3-甲基-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表121其中X为甲基,Het为3-甲基-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表122其中X为甲基,Het为3-甲基-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表123其中X为甲基,Het为3-甲基-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表124其中X为甲基,Het为3-甲基-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表125其中X为甲基,Het为3-甲基-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表126其中X为甲基,Het为3-甲基-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表127其中X为甲基,Het为3-甲基-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表128其中X为甲基,Het为3-甲基-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表129其中X为甲基,Het为3-溴-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表130其中X为甲基,Het为3-溴-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表131其中X为甲基,Het为3-溴-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表132其中X为甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表133其中X为甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表134其中X为甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表135其中X为甲基,Het为3-甲氧基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表136其中X为甲基,Het为3-甲氧基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表137
其中X为甲基,Het为3-甲氧基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表138其中X为甲基,Het为3-甲硫基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表139其中X为甲基,Het为3-甲硫基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表140其中X为甲基,Het为3-甲硫基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表141其中X为甲基,Het为3-硝基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表142其中X为甲基,Het为3-硝基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表143其中X为甲基,Het为3-硝基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表144其中X为甲基,Het为3,5-二溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表145其中X为甲基,Het为3-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表146其中X为甲基,Het为3-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表147其中X为甲基,Het为3-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表148其中X为甲基,Het为3-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表149其中X为甲基,Het为3-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表150其中X为甲基,Het为3-甲硫基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表151其中X为甲基,Het为3-甲基亚磺酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表152其中X为甲基,Het为3-甲基磺酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表153其中X为甲基,Het为3-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表154其中X为甲基,Het为3-甲氧基甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表155其中X为甲基,Het为3,5-二氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表156其中X为甲基,Het为3-氟-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表157其中X为甲基,Het为3-氟-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表158其中X为甲基,Het为3-氟-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表159其中X为甲基,Het为3-氟-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表160其中X为甲基,Het为3-氟-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表161其中X为甲基,Het为3-氟-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表162其中X为甲基,Het为3-氟-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表163其中X为甲基,Het为3-氟-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表164其中X为甲基,Het为3-氟-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表165其中X为甲基,Het为3-氟-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表166
其中X为甲基,Het为3-氟-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表167其中X为甲基,Het为3-氟-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表168其中X为甲基,Het为3-氟-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表169其中X为甲基,Het为3-氟-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表170其中X为甲基,Het为3,5-二氯-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表171其中X为甲基,Het为3-氯-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表172其中X为甲基,Het为3-氯-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表173其中X为甲基,Het为3-氯-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表174其中X为甲基,Het为3-氯-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表175其中X为甲基,Het为3-氯-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表176其中X为甲基,Het为3-氯-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表177其中X为甲基,Het为3-氯-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表178其中X为甲基,Het为3-氯-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表179其中X为甲基,Het为3-氯-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表180其中X为甲基,Het为3-氯-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表181其中X为甲基,Het为3-氯-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表182其中X为甲基,Het为3-氯-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表183其中X为甲基,Het为3-氯-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表184其中X为甲基,Het为3,5-二甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表185其中X为甲基,Het为3-甲基-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表186其中X为甲基,Het为3-甲基-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表187其中X为甲基,Het为3-甲基-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表188其中X为甲基,Het为3-甲基-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表189其中X为甲基,Het为3-甲基-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表190其中X为甲基,Het为3-甲基-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表191其中X为甲基,Het为3-甲基-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表192其中X为甲基,Het为3-甲基-5-甲基氨基甲酰基吡-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表193其中X为甲基,Het为3-甲基-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表194其中X为甲基,Het为3-甲基-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表195其中X为甲基,Het为3-甲基-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表196其中X为甲基,Het为3-甲基-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表197其中X为甲基,Het为3-甲硫基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表198其中X为甲基,Het为3-甲硫基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表199其中X为甲基,Het为3-甲硫基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表200其中X为甲基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表201其中X为甲基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表202其中X为甲基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表203其中X为甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表204其中X为甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表205其中X为甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表206其中X为甲基,Het为3-甲氧基甲基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表207其中X为甲基,Het为3-甲氧基甲基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表208其中X为甲基,Het为3-甲氧基甲基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表209其中X为甲基,Het为2-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表210其中X为甲基,Het为2-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表211其中X为甲基,Het为2-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表212其中X为甲基,Het为2-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表213其中X为甲基,Het为2-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表214
其中X为甲基,Het为2-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表215其中X为甲基,Het为2-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表216其中X为甲基,Het为2-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表217其中X为甲基,Het为2-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表218其中X为甲基,Het为2-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表219其中X为甲基,Het为4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表220其中X为甲基,Het为4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表221其中X为甲基,Het为4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表222其中X为甲基,Het为4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表223其中X为甲基,Het为4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表224其中X为甲基,Het为4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表225其中X为甲基,Het为4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表226其中X为甲基,Het为4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表227其中X为甲基,Het为4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表228其中X为甲基,Het为4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表229其中X为甲基,Het为2,4-二氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表230其中X为甲基,Het为2-氟-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表231其中X为甲基,Het为2-氟-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表232其中X为甲基,Het为2-氟-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表233其中X为甲基,Het为2-氟-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表234其中X为甲基,Het为2-氟-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表235其中X为甲基,Het为2-氟-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表236其中X为甲基,Het为2-氟-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表237其中X为甲基,Het为2-氟-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表238其中X为甲基,Het为2-氟-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表239其中X为甲基,Het为2,4-二氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表240其中X为甲基,Het为2-氯-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表241其中X为甲基,Het为2-氯-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表242其中X为甲基,Het为2-氯-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表243
其中X为甲基,Het为2-氯-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表244其中X为甲基,Het为2-氯-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表245其中X为甲基,Het为2-氯-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表246其中X为甲基,Het为2-氯-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表247其中X为甲基,Het为2-氯-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表248其中X为甲基,Het为2-氯-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表249其中X为甲基,Het为2,4-二甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表250其中X为甲基,Het为2-甲基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表251其中X为甲基,Het为2-甲基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表252其中X为甲基,Het为2-甲基-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表253其中X为甲基,Het为2-甲基-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表254其中X为甲基,Het为2-甲基-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表255其中X为甲基,Het为2-甲基-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表256其中X为甲基,Het为2-甲基-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表257其中X为甲基,Het为2-甲基-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表258其中X为甲基,Het为2-甲基-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表259其中X为甲基,Het为2-溴-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表260其中X为甲基,Het为2-溴-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表261其中X为甲基,Het为2-溴-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表262其中X为甲基,Het为2-甲氧基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表263其中X为甲基,Het为2-甲氧基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表264其中X为甲基,Het为2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表265其中X为甲基,Het为2-甲硫基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表266其中X为甲基,Het为2-甲硫基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表267其中X为甲基,Het为2-甲硫基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表268其中X为甲基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表269其中X为甲基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表270其中X为甲基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表271其中X为甲基,Het为2-甲基磺酰基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表272
其中X为甲基,Het为2-甲基磺酰基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表273其中X为甲基,Het为2-甲基磺酰基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表274其中X为甲基,Het为2-硝基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表275其中X为甲基,Het为2-硝基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表276其中X为甲基,Het为2-硝基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表277其中X为甲基,Het为2-甲氧基甲基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表278其中X为甲基,Het为2-甲氧基甲基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表279其中X为甲基,Het为2-甲氧基甲基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表280其中X为甲基,Het为4,6-二氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表281其中X为甲基,Het为4-氟-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表282其中X为甲基,Het为4-氟-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表283其中X为甲基,Het为4-氟-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表284其中X为甲基,Het为4-氟-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表285其中X为甲基,Het为4-氟-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表286其中X为甲基,Het为4-氟-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表287其中X为甲基,Het为4-氟-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表288其中X为甲基,Het为4-氟-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表289其中X为甲基,Het为4-氟-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表290其中X为甲基,Het为4-氟-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表291其中X为甲基,Het为4-氟-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表292其中X为甲基,Het为4-氟-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表293其中X为甲基,Het为4-氟-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表294其中X为甲基,Het为4-氟-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表295其中X为甲基,Het为4,6-二氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表296其中X为甲基,Het为4-氯-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表297其中X为甲基,Het为4-氯-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表298其中X为甲基,Het为4-氯-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表299其中X为甲基,Het为4-氯-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表300其中X为甲基,Het为4-氯-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表301
其中X为甲基,Het为4-氯-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表302其中X为甲基,Het为4-氯-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表303其中X为甲基,Het为4-氯-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表304其中X为甲基,Het为4-氯-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表305其中X为甲基,Het为4-氯-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表306其中X为甲基,Het为4-氯-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表307其中X为甲基,Het为4-氯-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表308其中X为甲基,Het为4-氯-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表309其中X为甲基,Het为4-氯-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表310其中X为甲基,Het为4-甲基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表311其中X为甲基,Het为4-甲基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表312其中X为甲基,Het为4-甲基-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表313其中X为甲基,Het为4,6-二甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表314其中X为甲基,Het为4-甲基-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表315其中X为甲基,Het为4-甲基-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表316其中X为甲基,Het为4-甲基-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表317其中X为甲基,Het为4-甲基-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表318其中X为甲基,Het为4-甲基-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表319其中X为甲基,Het为4-甲基-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表320其中X为甲基,Het为4-甲基-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表321其中X为甲基,Het为4-甲基-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表322其中X为甲基,Het为4-甲基-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表323其中X为甲基,Het为4-甲基-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表324其中X为甲基,Het为4-甲基-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表325其中X为甲基,Het为4-溴-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表326其中X为甲基,Het为4-溴-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表327其中X为甲基,Het为4-溴-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表328其中X为甲基,Het为4-甲氧基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表329其中X为甲基,Het为4-甲氧基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表330其中X为甲基,Het为4-甲氧基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表331其中X为甲基,Het为4-甲硫基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表332其中X为甲基,Het为4-甲硫基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表333其中X为甲基,Het为4-甲硫基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表334其中X为甲基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表335其中X为甲基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表336其中X为甲基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表337其中X为甲基,Het为4-甲基磺酰基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表338其中X为甲基,Het为4-甲基磺酰基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表339其中X为甲基,Het为4-甲基磺酰基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表340其中X为甲基,Het为4-硝基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表341其中X为甲基,Het为4-硝基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表342其中X为甲基,Het为4-硝基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表343其中X为甲基,Het为4-甲氧基甲基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表344其中X为甲基,Het为4-甲氧基甲基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表345其中X为甲基,Het为4-甲氧基甲基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表346其中X为甲基,Het为2,4-二氯-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表347其中X为乙基,Het为2-吡啶基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表348其中X为乙基,Het为5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表349
其中X为乙基,Het为5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表350其中X为乙基,Het为5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表351其中X为乙基,Het为5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表352其中X为乙基,Het为4-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表353其中X为乙基,Het为3-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表354其中X为乙基,Het为3-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表355其中X为乙基,Het为6-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表356其中X为乙基,Het为5-三氟甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表357其中X为乙基,Het为3-三氟甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表358其中X为乙基,Het为5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表359其中X为乙基,Het为3-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表360其中X为乙基,Het为3,5-二氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表361其中X为乙基,Het为3,5-二氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表362其中X为乙基,Het为吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表363其中X为乙基,Het为吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表364其中X为乙基,Het为吡嗪-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表365其中X为乙基,Het为哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表366其中X为乙基,Het为6-氯哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表367其中X为乙基,Het为6-甲氧基哒嗪3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表368其中X为乙基,Het为1,3,5-三嗪-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表369其中X为乙基,Het为嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表370其中X为乙基,Het为嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表371其中X为乙基,Het为嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表372其中X为乙基,Het为2-甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表373其中X为乙基,Het为2,5-二甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表374其中X为乙基,Het为6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表375其中X为乙基,Het为5-甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表376其中X为乙基,Het为5-氯-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表377其中X为乙基,Het为5-溴-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表378
其中X为乙基,Het为5-氟-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表379其中X为乙基,Het为5-氯-6-乙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表380其中X为乙基,Het为5-溴-6-乙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表381其中X为乙基,Het为5-氯-6-异丙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表382其中X为乙基,Het为5-溴-6-异丙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表383其中X为乙基,Het为5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表384其中X为乙基,Het为5-氟嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表385其中X为乙基,Het为5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表386其中X为乙基,Het为2-甲基-5-氟嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表387其中X为乙基,Het为2-甲基-5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表388其中X为乙基,Het为2-甲基-5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表389其中X为乙基,Het为2,6-二甲基-5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表390其中X为乙基,Het为2,6-二甲基-5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表391其中X为乙基,Het为5-氟-6-氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表392其中X为乙基,Het为5-氯-6-甲氧基甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表393其中X为乙基,Het为5,6-二甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表394其中X为乙基,Het为2,5-二甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表395其中X为乙基,Het为2,5,6-三甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表396其中X为乙基,Het为5-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表397其中X为乙基,Het为4,6-二甲基嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表398其中X为乙基,Het为4,5,6-三甲基嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表399其中X为乙基,Het为4,6-二(三氟甲基)嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表400其中X为乙基,Het为4,6-二甲基-5-氯嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表401其中X为乙基,Het为4,6-二甲基-5-溴嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表402其中X为乙基,Het为4-甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表403其中X为乙基,Het为4,6-二甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表404其中X为乙基,Het为4-三氟甲基-6-甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表405其中X为乙基,Het为2,4,6-三甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表406其中X为乙基,Het为3-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表407
其中X为乙基,Het为3-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表408其中X为乙基,Het为3-碘吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表409其中X为乙基,Het为3-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表410其中X为乙基,Het为3-甲硫基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表411其中X为乙基,Het为3-甲基亚磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表412其中X为乙基,Het为3-甲基磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表413其中X为乙基,Het为3-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表414其中X为乙基,Het为3-甲氧基甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表415其中X为乙基,Het为5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表416其中X为乙基,Het为5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表417其中X为乙基,Het为5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表418其中X为乙基,Het为5-甲硫基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表419其中X为乙基,Het为5-甲基亚磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表420其中X为乙基,Het为5-甲基磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表421其中X为乙基,Het为5-甲氧基甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表422其中X为乙基,Het为5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表423其中X为乙基,Het为5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表424其中X为乙基,Het为5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表425其中X为乙基,Het为5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表426其中X为乙基,Het为5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表427其中X为乙基,Het为5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表428其中X为乙基,Het为5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表429其中X为乙基,Het为5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表430其中X为乙基,Het为5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表431其中X为乙基,Het为5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表432其中X为乙基,Het为3-氟-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表433其中X为乙基,Het为3-氟-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表434其中X为乙基,Het为3-氟-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表435其中X为乙基,Het为3-氟-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表436
其中X为乙基,Het为3-氟-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表437其中X为乙基,Het为3-氟-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表438其中X为乙基,Het为3-氟-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表439其中X为乙基,Het为3-氟-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表440其中X为乙基,Het为3-氟-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表441其中X为乙基,Het为3-氟-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表442其中X为乙基,Het为3-氟-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表443其中X为乙基,Het为3-氟-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表444其中X为乙基,Het为3-氟-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表445其中X为乙基,Het为3-氟-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表446其中X为乙基,Het为3-氯-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表447其中X为乙基,Het为3-氯-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表448其中X为乙基,Het为3-氯-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表449其中X为乙基,Het为3-氯-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表450其中X为乙基,Het为3-氯-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表451其中X为乙基,Het为3-氯-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表452其中X为乙基,Het为3-氯-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表453其中X为乙基,Het为3-氯-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表454其中X为乙基,Het为3-氯-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表455其中X为乙基,Het为3-氯-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表456其中X为乙基,Het为3-氯-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表457其中X为乙基,Het为3-氯-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表458其中X为乙基,Het为3-氯-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表459其中X为乙基,Het为3-氯-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表460其中X为乙基,Het为3-甲基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表461其中X为乙基,Het为3-甲基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表462其中X为乙基,Het为3-甲基-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表463其中X为乙基,Het为3,5-二甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表464其中X为乙基,Het为3-甲基-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表465
其中X为乙基,Het为3-甲基-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表466其中X为乙基,Het为3-甲基-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表467其中X为乙基,Het为3-甲基-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表468其中X为乙基,Het为3-甲基-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表469其中X为乙基,Het为3-甲基-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表470其中X为乙基,Het为3-甲基-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表471其中X为乙基,Het为3-甲基-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表472其中X为乙基,Het为3-甲基-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表473其中X为乙基,Het为3-甲基-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表474其中X为乙基,Het为3-甲基-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表475其中X为乙基,Het为3-溴-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表476其中X为乙基,Het为3-溴-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表477其中X为乙基,Het为3-溴-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表478其中X为乙基,Het为3-甲基磺酰基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表479其中X为乙基,Het为3-甲基磺酰基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表480其中X为乙基,Het为3-甲基磺酰基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表481其中X为乙基,Het为3-甲氧基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表482其中X为乙基,Het为3-甲氧基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表483其中X为乙基,Het为3-甲氧基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表484
其中X为乙基,Het为3-甲硫基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表485其中X为乙基,Het为3-甲硫基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表486其中X为乙基,Het为3-甲硫基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表487其中X为乙基,Het为3-硝基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表488其中X为乙基,Het为3-硝基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表489其中X为乙基,Het为3-硝基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表490其中X为乙基,Het为3,5-二溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表491其中X为乙基,Het为3-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表492其中X为乙基,Het为3-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表493其中X为乙基,Het为3-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表494其中X为乙基,Het为3-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表495其中X为乙基,Het为3-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表496其中X为乙基,Het为3-甲硫基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表497其中X为乙基,Het为3-甲基亚磺酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表498其中X为乙基,Het为3-甲基磺酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表499其中X为乙基,Het为3-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表500其中X为乙基,Het为3-甲氧基甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表501其中X为乙基,Het为3,5-二氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表502其中X为乙基,Het为3-氟-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表503其中X为乙基,Het为3-氟-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表504其中X为乙基,Het为3-氟-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表505其中X为乙基,Het为3-氟-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表506其中X为乙基,Het为3-氟-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表507其中X为乙基,Het为3-氟-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表508其中X为乙基,Het为3-氟-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表509其中X为乙基,Het为3-氟-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表510其中X为乙基,Het为3-氟-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表511其中X为乙基,Het为3-氟-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表512其中X为乙基,Het为3-氟-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表513
其中X为乙基,Het为3-氟-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表514其中X为乙基,Het为3-氟-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表515其中X为乙基,Het为3-氟-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表516其中X为乙基,Het为3,5-二氯-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表517其中X为乙基,Het为3-氯-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表518其中X为乙基,Het为3-氯-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表519其中X为乙基,Het为3-氯-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表520其中X为乙基,Het为3-氯-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表521其中X为乙基,Het为3-氯-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表522其中X为乙基,Het为3-氯-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表523其中X为乙基,Het为3-氯-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表524其中X为乙基,Het为3-氯-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表525其中X为乙基,Het为3-氯-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表526其中X为乙基,Het为3-氯-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表527其中X为乙基,Het为3-氯-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表528其中X为乙基,Het为3-氯-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表529其中X为乙基,Het为3-氯-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表530其中X为乙基,Het为3,5-二甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表531其中X为乙基,Het为3-甲基-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表532其中X为乙基,Het为3-甲基-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表533其中X为乙基,Het为3-甲基-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表534其中X为乙基,Het为3-甲基-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表535其中X为乙基,Het为3-甲基-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表536其中X为乙基,Het为3-甲基-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表537其中X为乙基,Het为3-甲基-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表538其中X为乙基,Het为3-甲基-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表539其中X为乙基,Het为3-甲基-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表540其中X为乙基,Het为3-甲基-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表541其中X为乙基,Het为3-甲基-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表542其中X为乙基,Het为3-甲基-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表543其中X为乙基,Het为3-甲硫基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表544其中X为乙基,Het为3-甲硫基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表545其中X为乙基,Het为3-甲硫基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表546其中X为乙基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表547其中X为乙基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表548其中X为乙基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表549其中X为乙基,Het为3-甲基磺酰基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表550其中X为乙基,Het为3-甲基磺酰基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表551其中X为乙基,Het为3-甲基磺酰基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表552其中X为乙基,Het为3-甲氧基甲基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表553其中X为乙基,Het为3-甲氧基甲基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表554其中X为乙基,Het为3-甲氧基甲基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表555其中X为乙基,Het为2-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表556其中X为乙基,Het为2-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表557其中X为乙基,Het为2-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表558其中X为乙基,Het为2-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表559其中X为乙基,Het为2-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表560其中X为乙基,Het为2-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表561
其中X为乙基,Het为2-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表562其中X为乙基,Het为2-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表563其中X为乙基,Het为2-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表564其中X为乙基,Het为2-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表565其中X为乙基,Het为4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表566其中X为乙基,Het为4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表567其中X为乙基,Het为4-溴吡-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表568其中X为乙基,Het为4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表569其中X为乙基,Het为4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表570其中X为乙基,Het为4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表571其中X为乙基,Het为4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表572其中X为乙基,Het为4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表573其中X为乙基,Het为4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表574其中X为乙基,Het为4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表575其中X为乙基,Het为2,4-二氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表576其中X为乙基,Het为2-氟-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表577其中X为乙基,Het为2-氟-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表578其中X为乙基,Het为2-氟-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表579其中X为乙基,Het为2-氟-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表580其中X为乙基,Het为2-氟-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表581其中X为乙基,Het为2-氟-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表582其中X为乙基,Het为2-氟-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表583其中X为乙基,Het为2-氟-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表584其中X为乙基,Het为2-氟-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表585其中X为乙基,Het为2,4-二氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表586其中X为乙基,Het为2-氯-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表587其中X为乙基,Het为2-氯-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表588其中X为乙基,Het为2-氯-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表589其中X为乙基,Het为2-氯-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表590
其中X为乙基,Het为2-氯-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表591其中X为乙基,Het为2-氯-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表592其中X为乙基,Het为2-氯-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表593其中X为乙基,Het为2-氯-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表594其中X为乙基,Het为2-氯-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表595其中X为乙基,Het为2,4-二甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表596其中X为乙基,Het为2-甲基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表597其中X为乙基,Het为2-甲基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表598其中X为乙基,Het为2-甲基-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表599其中X为乙基,Het为2-甲基-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表600其中X为乙基,Het为2-甲基-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表601其中X为乙基,Het为2-甲基-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表602其中X为乙基,Het为2-甲基-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表603其中X为乙基,Het为2-甲基-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表604其中X为乙基,Het为2-甲基-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表605其中X为乙基,Het为2-溴-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表606其中X为乙基,Het为2-溴-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表607其中X为乙基,Het为2-溴-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表608其中X为乙基,Het为2-甲氧基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表609其中X为乙基,Het为2-甲氧基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表610其中X为乙基,Het为2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表611其中X为乙基,Het为2-甲硫基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表612其中X为乙基,Het为2-甲硫基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表613其中X为乙基,Het为2-甲硫基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表614其中X为乙基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表615其中X为乙基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表616其中X为乙基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表617其中X为乙基,Het为2-甲基磺酰基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表618其中X为乙基,Het为2-甲基磺酰基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表619
其中X为乙基,Het为2-甲基磺酰基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表620其中X为乙基,Het为2-硝基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表621其中X为乙基,Het为2-硝基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表622其中X为乙基,Het为2-硝基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表623其中X为乙基,Het为2-甲氧基甲基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表624其中X为乙基,Het为2-甲氧基甲基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表625其中X为乙基,Het为2-甲氧基甲基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表626其中X为乙基,Het为4,6-二氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表627其中X为乙基,Het为4-氟-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表628其中X为乙基,Het为4-氟-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表629其中X为乙基,Het为4-氟-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表630其中X为乙基,Het为4-氟-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表631其中X为乙基,Het为4-氟-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表632其中X为乙基,Het为4-氟-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表633其中X为乙基,Het为4-氟-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表634其中X为乙基,Het为4-氟-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表635其中X为乙基,Het为4-氟-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表636其中X为乙基,Het为4-氟-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表637其中X为乙基,Het为4-氟-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表638其中X为乙基,Het为4-氟-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表639其中X为乙基,Het为4-氟-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表640其中X为乙基,Het为4-氟-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表641其中X为乙基,Het为4,6-二氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表642其中X为乙基,Het为4-氯-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表643其中X为乙基,Het为4-氯-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表644其中X为乙基,Het为4-氯-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表645其中X为乙基,Het为4-氯-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表646其中X为乙基,Het为4-氯-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表647其中X为乙基,Het为4-氯-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表648
其中X为乙基,Het为4-氯-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表649其中X为乙基,Het为4-氯-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表650其中X为乙基,Het为4-氯-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表651其中X为乙基,Het为4-氯-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表652其中X为乙基,Het为4-氯-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表653其中X为乙基,Het为4-氯-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表654其中X为乙基,Het为4-氯-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表655其中X为乙基,Het为4-氯-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表656其中X为乙基,Het为4-甲基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表657其中X为乙基,Het为4-甲基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表658其中X为乙基,Het为4-甲基-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表659其中X为乙基,Het为4,6-二甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表660其中X为乙基,Het为4-甲基-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表661其中X为乙基,Het为4-甲基-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表662其中X为乙基,Het为4-甲基-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表663其中X为乙基,Het为4-甲基-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表664其中X为乙基,Het为4-甲基-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表665其中X为乙基,Het为4-甲基-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表666其中X为乙基,Het为4-甲基-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表667其中X为乙基,Het为4-甲基-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表668其中X为乙基,Het为4-甲基-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表669其中X为乙基,Het为4-甲基-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表670其中X为乙基,Het为4-甲基-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表671其中X为乙基,Het为4-溴-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表672其中X为乙基,Het为4-溴-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表673其中X为乙基,Het为4-溴-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表674其中X为乙基,Het为4-甲氧基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表675其中X为乙基,Het为4-甲氧基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表676其中X为乙基,Het为4-甲氧基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表677其中X为乙基,Het为4-甲硫基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表678其中X为乙基,Het为4-甲硫基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表679其中X为乙基,Het为4-甲硫基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表680其中X为乙基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表681其中X为乙基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表682其中X为乙基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表683其中X为乙基,Het为4-甲基磺酰基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表684其中X为乙基,Het为4-甲基磺酰基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表685其中X为乙基,Het为4-甲基磺酰基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表686其中X为乙基,Het为4-硝基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表687其中X为乙基,Het为4-硝基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表688其中X为乙基,Het为4-硝基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表689其中X为乙基,Het为4-甲氧基甲基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表690其中X为乙基,Het为4-甲氧基甲基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表691其中X为乙基,Het为4-甲氧基甲基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表692其中X为乙基,Het为2,4-二氯-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表693其中X为正丙基,Het为2-吡啶基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表694其中X为正丙基,Het为5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表695其中X为正丙基,Het为5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表696
其中X为正丙基,Het为5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表697其中X为正丙基,Het为5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表698其中X为正丙基,Het为4-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表699其中X为正丙基,Het为3-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表700其中X为正丙基,Het为3-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表701其中X为正丙基,Het为6-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表702其中X为正丙基,Het为5-三氟甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表703其中X为正丙基,Het为3-三氟甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表704其中X为正丙基,Het为5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表705其中X为正丙基,Het为3-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表706其中X为正丙基,Het为3,5-二氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表707其中X为正丙基,Het为3,5-二氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表708其中X为正丙基,Het为吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表709其中X为正丙基,Het为吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表710其中X为正丙基,Het为吡嗪-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表711其中X为正丙基,Het为哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表712其中X为正丙基,Het为6-氯哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表713其中X为正丙基,Het为6-甲氧基哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表714其中X为正丙基,Het为1,3,5-三嗪-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表715其中X为正丙基,Het为嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表716其中X为正丙基,Het为嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表717其中X为正丙基,Het为嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表718其中X为正丙基,Het为2-甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表719其中X为正丙基,Het为2,5-二甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表720其中X为正丙基,Het为6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表721其中X为正丙基,Het为5-甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表722其中X为正丙基,Het为5-氯-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表723其中X为正丙基,Het为5-溴-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表724其中X为正丙基,Het为5-氟-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表725
其中X为正丙基,Het为5-氯-6-乙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表726其中X为正丙基,Het为5-溴-6-乙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表727其中X为正丙基,Het为5-氯-6-异丙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表728其中X为正丙基,Het为5-溴-6-异丙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表729其中X为正丙基,Het为5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表730其中X为正丙基,Het为5-氟嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表731其中X为正丙基,Het为5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表732其中X为正丙基,Het为2-甲基-5-氟嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表733其中X为正丙基,Het为2-甲基-5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表734其中X为正丙基,Het为2-甲基-5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表735其中X为正丙基,Het为2,6-二甲基-5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表736其中X为正丙基,Het为2,6-二甲基-5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表737其中X为正丙基,Het为5-氟-6-氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表738其中X为正丙基,Het为5-氯-6-甲氧基甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表739其中X为正丙基,Het为5,6-二甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表740其中X为正丙基,Het为2,5-二甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表741其中X为正丙基,Het为2,5,6-三甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表742其中X为正丙基,Het为5-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表743其中X为正丙基,Het为4,6-二甲基嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表744其中X为正丙基,Het为4,5,6-三甲基嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表745其中X为正丙基,Het为4,6-二(三氟甲基)嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表746其中X为正丙基,Het为4,6-二甲基-5-氯嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表747其中X为正丙基,Het为4,6-二甲基-5-溴嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表748其中X为正丙基,Het为4-甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表749其中X为正丙基,Het为4,6-二甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表750其中X为正丙基,Het为4-三氟甲基-6-甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表751其中X为正丙基,Het为2,4,6-三甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表752其中X为正丙基,Het为3-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表753其中X为正丙基,Het为3-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表754
其中X为正丙基,Het为3-碘吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表755其中X为正丙基,Het为3-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表756其中X为正丙基,Het为3-甲硫基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表757其中X为正丙基,Het为3-甲基亚磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表758其中X为正丙基,Het为3-甲基磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表759其中X为正丙基,Het为3-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表760其中X为正丙基,Het为3-甲氧基甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表761其中X为正丙基,Het为5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表762其中X为正丙基,Het为5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表763其中X为正丙基,Het为5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表764其中X为正丙基,Het为5-甲硫基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表765其中X为正丙基,Het为5-甲基亚磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表766其中X为正丙基,Het为5-甲基磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表767其中X为正丙基,Het为5-甲氧基甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表768其中X为正丙基,Het为5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表769其中X为正丙基,Het为5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表770其中X为正丙基,Het为5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表771其中X为正丙基,Het为5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表772其中X为正丙基,Het为5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表773其中X为正丙基,Het为5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表774其中X为正丙基,Het为5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表775其中X为正丙基,Het为5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表776其中X为正丙基,Het为5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表777其中X为正丙基,Het为5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表778其中X为正丙基,Het为3-氟-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表779其中X为正丙基,Het为3-氟-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表780其中X为正丙基,Het为3-氟-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表781其中X为正丙基,Het为3-氟-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表782其中X为正丙基,Het为3-氟-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表783
其中X为正丙基,Het为3-氟-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表784其中X为正丙基,Het为3-氟-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表785其中X为正丙基,Het为3-氟-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表786其中X为正丙基,Het为3-氟-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表787其中X为正丙基,Het为3-氟-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表788其中X为正丙基,Het为3-氟-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表789其中X为正丙基,Het为3-氟-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表790其中X为正丙基,Het为3-氟-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表791其中X为正丙基,Het为3-氟-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表792其中X为正丙基,Het为3-氯-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表793其中X为正丙基,Het为3-氯-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表794其中X为正丙基,Het为3-氯-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表795其中X为正丙基,Het为3-氯-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表796其中X为正丙基,Het为3-氯-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表797其中X为正丙基,Het为3-氯-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表798其中X为正丙基,Het为3-氯-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表799其中X为正丙基,Het为3-氯-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表800其中X为正丙基,Het为3-氯-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表801其中X为正丙基,Het为3-氯-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表802
其中X为正丙基,Het为3-氯-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表803其中X为正丙基,Het为3-氯-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表804其中X为正丙基,Het为3-氯-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表805其中X为正丙基,Het为3-氯-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表806其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表807其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表808其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表809其中X为正丙基,Het为3,5-二甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表810其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表811其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表812其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表813其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表814其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表815其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表816其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表817其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表818其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表819其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表820
其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表821其中X为正丙基,Het为3-溴-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表822其中X为正丙基,Het为3-溴-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表823其中X为正丙基,Het为3-溴-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表824其中X为正丙基,Het为3-甲基磺酰基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表825其中X为正丙基,Het为3-甲基磺酰基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表826其中X为正丙基,Het为3-甲基磺酰基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表827其中X为正丙基,Het为3-甲氧基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表828其中X为正丙基,Het为3-甲氧基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表829其中X为正丙基,Het为3-甲氧基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表830其中X为正丙基,Het为3-甲硫基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表831其中X为正丙基,Het为3-甲硫基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表832其中X为正丙基,Het为3-甲硫基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表833其中X为正丙基,Het为3-硝基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表834其中X为正丙基,Het为3-硝基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表835其中X为正丙基,Het为3-硝基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表836其中X为正丙基,Het为3,5-二溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表837其中X为正丙基,Het为3-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表838其中X为正丙基,Het为3-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表839其中X为正丙基,Het为3-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表840其中X为正丙基,Het为3-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表841其中X为正丙基,Het为3-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表842其中X为正丙基,Het为3-甲硫基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表843其中X为正丙基,Het为3-甲基亚磺酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表844其中X为正丙基,Het为3-甲基磺酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表845其中X为正丙基,Het为3-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表846其中X为正丙基,Het为3-甲氧基甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表847其中X为正丙基,Het为3,5-二氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表848其中X为正丙基,Het为3-氟-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表849
其中X为正丙基,Het为3-氟-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表850其中X为正丙基,Het为3-氟-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表851其中X为正丙基,Het为3-氟-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表852其中X为正丙基,Het为3-氟-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表853其中X为正丙基,Het为3-氟-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表854其中X为正丙基,Het为3-氟-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表855其中X为正丙基,Het为3-氟-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表856其中X为正丙基,Het为3-氟-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表857其中X为正丙基,Het为3-氟-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表858其中X为正丙基,Het为3-氟-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表859其中X为正丙基,Het为3-氟-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表860其中X为正丙基,Het为3-氟-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表861其中X为正丙基,Het为3-氟-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表862其中X为正丙基,Het为3,5-二氯-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表863其中X为正丙基,Het为3-氯-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表864其中X为正丙基,Het为3-氯-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表865其中X为正丙基,Het为3-氯-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表866其中X为正丙基,Het为3-氯-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表867其中X为正丙基,Het为3-氯-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表868
其中X为正丙基,Het为3-氯-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表869其中X为正丙基,Het为3-氯-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表870其中X为正丙基,Het为3-氯-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表871其中X为正丙基,Het为3-氯-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表872其中X为正丙基,Het为3-氯-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表873其中X为正丙基,Het为3-氯-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表874其中X为正丙基,Het为3-氯-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表875其中X为正丙基,Het为3-氯-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表876其中X为正丙基,Het为3,5-二甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表877其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表878其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表879其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表880其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表881其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表882其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表883其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表884其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表885其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表886其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表887其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表888其中X为正丙基,Het为3-甲基-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表889其中X为正丙基,Het为3-甲硫基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表890其中X为正丙基,Het为3-甲硫基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表891其中X为正丙基,Het为3-甲硫基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表892其中X为正丙基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表893其中X为正丙基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表894其中X为正丙基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表895其中X为正丙基,Het为3-甲基磺酰基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表896其中X为正丙基,Het为3-甲基磺酰基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表897其中X为正丙基,Het为3-甲基磺酰基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表898其中X为正丙基,Het为3-甲氧基甲基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表899其中X为正丙基,Het为3-甲氧基甲基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表900其中X为正丙基,Het为3-甲氧基甲基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表901其中X为正丙基,Het为2-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表902其中X为正丙基,Het为2-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表903其中X为正丙基,Het为2-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表904其中X为正丙基,Het为2-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表905其中X为正丙基,Het为2-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表906其中X为正丙基,Het为2-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表907其中X为正丙基,Het为2-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表908其中X为正丙基,Het为2-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表909其中X为正丙基,Het为2-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表910其中X为正丙基,Het为2-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表911其中X为正丙基,Het为4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表912其中X为正丙基,Het为4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表913其中X为正丙基,Het为4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表914其中X为正丙基,Het为4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表915
其中X为正丙基,Het为4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表916其中X为正丙基,Het为4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表917其中X为正丙基,Het为4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表918其中X为正丙基,Het为4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表919其中X为正丙基,Het为4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表920其中X为正丙基,Het为4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表921其中X为正丙基,Het为2,4-二氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表922其中X为正丙基,Het为2-氟-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表923其中X为正丙基,Het为2-氟-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表924其中X为正丙基,Het为2-氟-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表925其中X为正丙基,Het为2-氟-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表926其中X为正丙基,Het为2-氟-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表927其中X为正丙基,Het为2-氟-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表928其中X为正丙基,Het为2-氟-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表929其中X为正丙基,Het为2-氟-4-硝基吡啶-3-基且Rl、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表930其中X为正丙基,Het为2-氟-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表931其中X为正丙基,Het为2,4-二氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物.表932其中X为正丙基,Het为2-氯-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表933其中X为正丙基,Het为2-氯-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表934其中X为正丙基,Het为2-氯-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表935其中X为正丙基,Het为2-氯-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表936其中X为正丙基,Het为2-氯-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表937其中X为正丙基,Het为2-氯-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表938其中X为正丙基,Het为2-氯-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表939其中X为正丙基,Het为2-氯-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表940其中X为正丙基,Het为2-氯-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表941其中X为正丙基,Het为2,4-二甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表942其中X为正丙基,Het为2-甲基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表943其中X为正丙基,Het为2-甲基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表944
其中X为正丙基,Het为2-甲基-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表945其中X为正丙基,Het为2-甲基-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表946其中X为正丙基,Het为2-甲基-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表947其中X为正丙基,Het为2-甲基-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表948其中X为正丙基,Het为2-甲基-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表949其中X为正丙基,Het为2-甲基-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表950其中X为正丙基,Het为2-甲基-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表951其中X为正丙基,Het为2-溴-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表952其中X为正丙基,Het为2-溴-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表953其中X为正丙基,Het为2-溴-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表954其中X为正丙基,Het为2-甲氧基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表955其中X为正丙基,Het为2-甲氧基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表956其中X为正丙基,Het为2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表957其中X为正丙基,Het为2-甲硫基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表958其中X为正丙基,Het为2-甲硫基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表959其中X为正丙基,Het为2-甲硫基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表960其中X为正丙基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表961其中X为正丙基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表962其中X为正丙基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表963其中X为正丙基,Het为2-甲基磺酰基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表964其中X为正丙基,Het为2-甲基磺酰基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表965其中X为正丙基,Het为2-甲基磺酰基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表966其中X为正丙基,Het为2-硝基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表967其中X为正丙基,Het为2-硝基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表968其中X为正丙基,Het为2-硝基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表969其中X为正丙基,Het为2-甲氧基甲基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表970其中X为正丙基,Het为2-甲氧基甲基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表971其中X为正丙基,Het为2-甲氧基甲基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表972其中X为正丙基,Het为4,6-二氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表973
其中X为正丙基,Het为4-氟-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表974其中X为正丙基,Het为4-氟-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表975其中X为正丙基,Het为4-氟-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表976其中X为正丙基,Het为4-氟-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表977其中X为正丙基,Het为4-氟-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表978其中X为正丙基,Het为4-氟-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表979其中X为正丙基,Het为4-氟-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表980其中X为正丙基,Het为4-氟-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表981其中X为正丙基,Het为4-氟-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表982其中X为正丙基,Het为4-氟-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表983其中X为正丙基,Het为4-氟-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表984其中X为正丙基,Het为4-氟-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表985其中X为正丙基,Het为4-氟-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表986其中X为正丙基,Het为4-氟-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表987其中X为正丙基,Het为4,6-二氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表988其中X为正丙基,Het为4-氯-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表989其中X为正丙基,Het为4-氯-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表990其中X为正丙基,Het为4-氯-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表991其中X为正丙基,Het为4-氯-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表992
其中X为正丙基,Het为4-氯-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表993其中X为正丙基,Het为4-氯-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表994其中X为正丙基,Het为4-氯-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表995其中X为正丙基,Het为4-氯-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表996其中X为正丙基,Het为4-氯-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表997其中X为正丙基,Het为4-氯-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表998其中X为正丙基,Het为4-氯-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表999其中X为正丙基,Het为4-氯-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1000其中X为正丙基,Het为4-氯-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1001其中X为正丙基,Het为4-氯-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1002其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1003其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1004其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1005其中X为正丙基,Het为4,6-二甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1006其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1007其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1008其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1009其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1010其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1011
其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1012其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1013其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1014其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1015其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1016其中X为正丙基,Het为4-甲基-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1017其中X为正丙基,Het为4-溴-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1018其中X为正丙基,Het为4-溴-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1019其中X为正丙基,Het为4-溴-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1020其中X为正丙基,Het为4-甲氧基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1021其中X为正丙基,Het为4-甲氧基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1022其中X为正丙基,Het为4-甲氧基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1023其中X为正丙基,Het为4-甲硫基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1024其中X为正丙基,Het为4-甲硫基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1025其中X为正丙基,Het为4-甲硫基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1026其中X为正丙基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1027其中X为正丙基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1028其中X为正丙基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1029其中X为正丙基,Het为4-甲基磺酰基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1030其中X为正丙基,Het为4-甲基磺酰基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1031其中X为正丙基,Het为4-甲基磺酰基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1032其中X为正丙基,Het为4-硝基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1033其中X为正丙基,Het为4-硝基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1034其中X为正丙基,Het为4-硝基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1035其中X为正丙基,Het为4-甲氧基甲基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1036其中X为正丙基,Het为4-甲氧基甲基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1037其中X为正丙基,Het为4-甲氧基甲基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1038其中X为正丙基,Het为2,4-二氯-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1039
其中X为甲氧基甲基,Het为2-吡啶基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1040其中X为甲氧基甲基,Het为5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1041其中X为甲氧基甲基,Het为5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1042其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1043其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1044其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1045其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1046其中X为甲氧基甲基,Het为3-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1047其中X为甲氧基甲基,Het为6-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1048其中X为甲氧基甲基,Het为5-三氟甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1049其中X为甲氧基甲基,Het为3-三氟甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1050其中X为甲氧基甲基,Het为5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1051其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1052其中X为甲氧基甲基,Het为3,5-二氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1053其中X为甲氧基甲基,Het为3,5-二氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1054其中X为甲氧基甲基,Het为吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1055其中X为甲氧基甲基,Het为吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1056其中X为甲氧基甲基,Het为吡嗪-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1057其中X为甲氧基甲基,Het为哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1058其中X为甲氧基甲基,Het为6-氯哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1059其中X为甲氧基甲基,Het为6-甲氧基哒嗪-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1060其中X为甲氧基甲基,Het为1,3,5-三嗪-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1061其中X为甲氧基甲基,Het为嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1062其中X为甲氧基甲基,Het为嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1063其中X为甲氧基甲基,Het为嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1064其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1065其中X为甲氧基甲基,Het为2,5-二甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1066其中X为甲氧基甲基,Het为6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1067其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲基-6-三氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1068其中X为甲氧基甲基,Het为5-氯-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1069其中X为甲氧基甲基,Het为5-溴-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1070其中X为甲氧基甲基,Het为5-氟-6-甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1071其中X为甲氧基甲基,Het为5-氯-6-乙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1072其中X为甲氧基甲基,Het为5-溴-6-乙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1073其中X为甲氧基甲基,Het为5-氯-6-异丙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1074其中X为甲氧基甲基,Het为5-溴-6-异丙基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1075其中X为甲氧基甲基,Het为5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1076其中X为甲氧基甲基,Het为5-氟嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1077其中X为甲氧基甲基,Het为5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1078其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-5-氟嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1079其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1080其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1081其中X为甲氧基甲基,Het为2,6-二甲基-5-氯嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1082其中X为甲氧基甲基,Het为2,6-二甲基-5-溴嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1083其中X为甲氧基甲基,Het为5-氟-6-氟甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1084其中X为甲氧基甲基,Het为5-氯-6-甲氧基甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1085其中X为甲氧基甲基,Het为5,6-二甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1086其中X为甲氧基甲基,Het为2,5-二甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1087
其中X为甲氧基甲基,Het为2,5,6-三甲基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1088其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲基-6-甲氧基嘧啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1089其中X为甲氧基甲基,Het为4,6-二甲基嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1090其中X为甲氧基甲基,Het为4,5,6-三甲基嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1091其中X为甲氧基甲基,Het为4,6-二(三氟甲基)嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1092其中X为甲氧基甲基,Het为4,6-二甲基-5-氯嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1093其中X为甲氧基甲基,Het为4,6-二甲基-5-溴嘧啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1094其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1095其中X为甲氧基甲基,Het为4,6-二甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1096其中X为甲氧基甲基,Het为4-三氟甲基-6-甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1097其中X为甲氧基甲基,Het为2,4,6-三甲基嘧啶-5-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1098其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1099其中X为甲氧基甲基,Het为3-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1100其中X为甲氧基甲基,Het为3-碘吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1101其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1102其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲硫基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1103其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基亚磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1104其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1105其中X为甲氧基甲基,Het为3-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1106其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1107其中X为甲氧基甲基,Het为5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1108其中X为甲氧基甲基,Het为5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1109其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1110其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲硫基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1111其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲基亚磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1112其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲基磺酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1113其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲氧基甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1114其中X为甲氧基甲基,Het为5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1115其中X为甲氧基甲基,Het为5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1116
其中X为甲氧基甲基,Het为5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1117其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1118其中X为甲氧基甲基,Het为5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1119其中X为甲氧基甲基,Het为5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1120其中X为甲氧基甲基,Het为5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1121其中X为甲氧基甲基,Het为5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1122其中X为甲氧基甲基,Het为5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1123其中X为甲氧基甲基,Het为5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1124其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1125其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1126其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1127其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1128其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1129其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1130其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1131其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1132其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1133其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1134其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1135其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1136其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1137其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1138其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1139其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1140其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1141其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1142其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1143其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1144其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1145其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1146其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1147其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1148其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1149其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1150其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1151其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1152其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1153其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1154其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1155其中X为甲氧基甲基,Het为3,5-二-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1156其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-乙基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1157其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-甲氧基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1158其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-氰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1159其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-甲氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1160其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-乙氧羰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1161其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1162其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1163其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1164其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-硫代氨基甲酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1165其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-硝基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1166其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-乙酰基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1167其中X为甲氧基甲基,Het为3-溴-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1168其中X为甲氧基甲基,Het为3-溴-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1169其中X为甲氧基甲基,Het为3-溴-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1170其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1171其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1172其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1173其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1174其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1175其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1176其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲硫基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1177其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲硫基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1178其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲硫基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1179其中X为甲氧基甲基,Het为3-硝基-5-氟吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1180其中X为甲氧基甲基,Het为3-硝基-5-氯吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1181其中X为甲氧基甲基,Het为3-硝基-5-甲基吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1182其中X为甲氧基甲基,Het为3,5-二溴吡啶-2-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1183其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1184其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1185其中X为甲氧基甲基,Het为3-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1186其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1187其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1188其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲硫基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1189其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基亚磺酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1190其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基磺酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1191其中X为甲氧基甲基,Het为3-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1192其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1193其中X为甲氧基甲基,Het为3,5-二氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1194其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1195其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1196其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1197其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1198其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1199
其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1200其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1201其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1202其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1203其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1204其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1205其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1206其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1207其中X为甲氧基甲基,Het为3-氟-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1208其中X为甲氧基甲基,Het为3,5-二氯-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1209其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1210其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1211其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1212其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1213其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1214其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1215其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1216其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1217其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1218其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1219其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1220其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1221其中X为甲氧基甲基,Het为3-氯-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1222其中X为甲氧基甲基,Het为3,5-二甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1223其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-溴吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1224其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-乙基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1225其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-甲氧基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1226
其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-氰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1227其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-甲氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1228其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-乙氧羰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1229其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1230其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1231其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-二甲基氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、表R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1232其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-硫代氨基甲酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1233其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-硝基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1234其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基-5-乙酰基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1235其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲硫基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1236其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲硫基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1237其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲硫基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1238其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1239其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1240其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基亚磺酰基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1241其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1242其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1243
其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲基磺酰基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1244其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基甲基-5-氟吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1245其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基甲基-5-氯吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1246其中X为甲氧基甲基,Het为3-甲氧基甲基-5-甲基吡啶-4-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1247其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1248其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1249其中X为甲氧基甲基,Het为2-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1250其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1251其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1252
其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1253其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1254其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1255其中X为甲氧基甲基,Het为2-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1256其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1257其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1258其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1259其中X为甲氧基甲基,Het为4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1260其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1261其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1262其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1263其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1264其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1265其中X为甲氧基甲基,Het为4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1266其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲氧基甲基吡-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1267其中X为甲氧基甲基,Het为2,4-二氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1268其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1269其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1270其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1271其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1272其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1273其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1274其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1275其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1276其中X为甲氧基甲基,Het为2-氟-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1277其中X为甲氧基甲基,Het为2,4-二氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1278其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1279其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1280其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1281其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1282其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1283其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1284其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1285其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1286其中X为甲氧基甲基,Het为2-氯-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1287其中X为甲氧基甲基,Het为2,4-二甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1288其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1289其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1290
其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-4-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1291其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-4-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1292其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-4-甲硫基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1293其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-4-甲基亚磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y 的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1294其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-4-甲基磺酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1295其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-4-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1296其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基-4-甲氧基甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1297其中X为甲氧基甲基,Het为2-溴-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1298其中X为甲氧基甲基,Het为2-溴-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1299其中X为甲氧基甲基,Het为2-溴-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1300其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲氧基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1301其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲氧基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1302其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1303其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲硫基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1304其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲硫基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1305其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲硫基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1306其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1307其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1308其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基亚磺酰基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1309其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基磺酰基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1310其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基磺酰基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1311其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲基磺酰基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1312其中X为甲氧基甲基,Het为2-硝基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1313其中X为甲氧基甲基,Het为2-硝基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1314其中X为甲氧基甲基,Het为2-硝基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1315其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲氧基甲基-4-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1316其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲氧基甲基-4-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1317其中X为甲氧基甲基,Het为2-甲氧基甲基-4-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1318其中X为甲氧基甲基,Het为4,6-二氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1319其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1320其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1321其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1322其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1323其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1324其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1325其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1326
其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1327其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1328其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1329其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1330其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1331其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1332其中X为甲氧基甲基,Het为4-氟-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1333其中X为甲氧基甲基,Het为4,6-二氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1334其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1335其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1336其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1337其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1338其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1339其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1340其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1341其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1342其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1343其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1344
其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1345其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1346其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1347其中X为甲氧基甲基,Het为4-氯-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1348其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1349其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1350其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-溴吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1351其中X为甲氧基甲基,Het为4,6-二甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1352其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-乙基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1353
其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-甲氧基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1354其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-氰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1355其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-甲氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1356其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-乙氧羰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1357其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1358其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1359其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-二甲基氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1360其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-硫代氨基甲酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1361其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-硝基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1362其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基-6-乙酰基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1363其中X为甲氧基甲基,Het为4-溴-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1364其中X为甲氧基甲基,Het为4-溴-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1365其中X为甲氧基甲基,Het为4-溴-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1366其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲氧基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1367其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲氧基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1368其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲氧基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1369其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲硫基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1370其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲硫基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1371
其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲硫基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1372其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1373其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1374其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基亚磺酰基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1375其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基磺酰基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1376其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基磺酰基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1377其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲基磺酰基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1378其中X为甲氧基甲基,Het为4-硝基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1379其中X为甲氧基甲基,Het为4-硝基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1380其中X为甲氧基甲基,Het为4-硝基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1381其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲氧基甲基-6-氟吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1382其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲氧基甲基-6-氯吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1383其中X为甲氧基甲基,Het为4-甲氧基甲基-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1384其中X为甲氧基甲基,Het为2,4-二氯-6-甲基吡啶-3-基且R1、R2和Y的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式(I)化合物。
表1385其中X为甲基,R1和R2为氢且Het和Y对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式(I)化合物。
表1386其中X为乙基,R1和R2为氢且Het和Y对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式(I)化合物。
表1387其中X为甲氧基甲基,R1和R2为氢且Het和Y对化合物而言在每种情况下对应于表B的一行的式(I)化合物。
表A
表B
式(I)化合物和/或其可农用盐适于作为活性化合物,尤其作为杀真菌剂。它们对宽范围的植物病原性真菌具有显著效力,所述真菌尤其选自子囊菌纲(Ascomycetes)、半知菌纲(Deuteromycetes)、卵菌纲(Oomycetes)和担子菌纲(Basidiomycetes)真菌。它们中的一些内吸有效并可以作为叶面杀真菌剂、拌种用杀真菌剂和土壤作用杀真菌剂用于植物保护中。
它们对在各种栽培植物如小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、禾草、香蕉、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄藤、水果和观赏植物以及蔬菜如黄瓜、豆类、西红柿、土豆和葫芦科植物以及这些植物的种子中防治大量真菌尤其重要。
它们尤其适于防治下列植物病害-蔬菜、油菜籽、糖甜菜、水果和稻上的链格孢(Alternaria)属,-糖甜菜和蔬菜上的丝囊霉(Aphanomyces)属,-玉米、禾谷类、稻和草坪中的平脐蠕孢(Bipolaris)属和内脐蠕孢(Drechslera)属,-禾谷类中的禾白粉菌(Blumeria graminis)(白粉病),-草莓、蔬菜、花卉和葡萄藤上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(灰霉病),-莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremia lactucae),-玉米、大豆、稻和糖甜菜上的尾孢(Cercospora)属,-玉米、禾谷类、稻上的旋孢腔菌(Cochliobolus)属(例如禾谷类上的禾旋孢腔菌(Cochliobolus sativus),稻上的宫部旋孢腔菌(Cochliobolusmiyabeanus)),-大豆和棉花上的剌盘孢(Colletotricum)属,-禾谷类和玉米上的内脐蠕孢(Drechslera)属,-玉米上的突脐蠕孢(Exserohilum)属,-葫芦科植物上的二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)和单丝壳(Sphaerotheca fuliginea),-各种植物上的镰孢霉(Fusarium)属和轮枝孢(Verticillium)属,-禾谷类上的禾顶囊壳(Gaeumanomyces graminis)属,-禾谷类和稻上的赤霉(Gibberella)属(例如稻上的藤仓赤霉(Gibberellafujikuroi)),-稻上的谷物染色复合体(Grain staining complex),-玉米和稻上的长蠕孢(Helminthosporium)属,-禾谷类上的Michrodochium nivale,-禾谷类、香蕉和花生上的球腔菌(Mycosphaerella)属,-大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蟥层锈菌(P.meibomiae),-大豆和向日葵上的拟茎点霉(Pbomopsis)属,-土豆和西红柿上的致病疫霉(Phytophthora infestans),-葡萄藤上的葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola),-苹果上的苹果白粉病菌(Podosphaera leucotricha),-禾谷类上的小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides),-啤酒花和葫芦科植物上的假霜霉(Pseudoperonospora)属,-禾谷类和玉米上的柄锈菌(Puccinia)属,-禾谷类上的核腔菌(Pyrenophora)属,-稻上的稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)、链木伏革菌(Corticium sasakii)、稻顶柱霉(Sarocladium oryzae)、稻叶鞘腐败病(S.attenuatum)、稻叶黑粉菌(Entyloma oryzae),-草坪和禾谷类上的稻梨孢菌(Pyricularia grisea),
-草坪、稻、玉米、棉花、油菜籽、向日葵、糖甜菜、蔬菜和其他植物上的腐霉(Pythium)属,-棉花、稻、土豆、草坪、玉米、油菜籽、土豆、糖甜菜、蔬菜和其他植物上的丝核菌(Rhizoctonia)属,-油菜籽和向日葵上的核盘菌(Sclerotinia)属,-小麦上的小麦壳针孢(Septoria tritici)和颖枯壳多孢(Stagonosporanodorum),-葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Erysiphe(同义词Uncinula)necator),-玉米和草坪上的Setospaeria属,-玉米上的丝轴黑粉菌(Sphacelotheca reilinia),-大豆和棉花上的根串珠霉(Thievaliopsis)属,-禾谷类上的腥黑粉菌(Tilletia)属,-禾谷类、玉米和糖甜菜上的黑粉菌(Ustilago)属,以及-苹果和梨上的黑星菌(Venturia)属(黑星病)。
此外,化合物(I)还适于在保护材料(如木材、纸张、漆分散体、纤维或织物)和保护储藏的产品时防治有害真菌。在木材保护中,特别应注意下列有害真菌子囊菌纲真菌,如长喙壳属(Ophiostoma spp.),长喙壳属(Ceratocystis spp.),出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans),Sclerophomaspp.,毛壳属(Chaetomium spp.),腐质霉属(Humicola spp.),彼得壳属(Petriella spp.),毛束霉属(Trichurus spp.);担子菌纲真菌,如粉孢革菌属(Coniophora spp.),革盖菌属(Coriolus spp.),粘褶菌属(Gloeophyllumspp.),香菇属(Lentinus spp.),侧耳属(Pleurotus spp.),卧孔属(Poria spp.),干朽菌属(Serpula spp.)和干酪菌属(Tyromyces spp.),半知菌纲真菌,如曲霉属(Aspergillus spp.),枝孢属(Cladosporium spp.),青霉属(Penicilliumspp.),木霉属(Trichoderma spp.),链格孢属(Alternaria spp.),拟青霉属(Paecilomyces spp.)和接合菌纲(zygomycetes)真菌,如毛霉属(Mucor spp.),额外在材料保护中应注意下列酵母菌假丝酵母属(Candida spp.)和酿酒酵母(Saccharomyces cerevisae)。
此外,式(I)化合物还可以用于由于包括基因工程在内的育种而耐受昆虫或真菌侵袭的作物。
因此,本发明还提供了本发明式(I)的7-氨基-6-杂芳基-1,2-4-三唑并[1,5-a]嘧啶和/或其可农用盐在防治植物病原性真菌中的用途。
式(I)化合物和/或其可农用盐通过用杀真菌有效量的这些化合物处理真菌或需要防止真菌侵袭的植物、种子、材料或土壤而使用。施用可以在材料、植物或种子被真菌侵染之前和之后进行。
因此,本发明进一步提供了一种防治植物病原性真菌的方法,该方法包括用有效量的至少一种本发明式(I)的化合物和/或其可农用盐处理真菌或需要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
杀真菌组合物通常包含0.1-95重量%,优选0.5-90重量%的活性化合物。
当用于植物保护时,施用量取决于所需效果的类型为0.01-2.0kg活性化合物/公顷。
种子可以通过本领域熟练技术人员已知的方法处理,例如拌种、包覆种子、药粉拌种、浸种和对种子包衣(seed pelleting)。
在处理种子时,活性化合物的用量通常为1-1000g/100kg种子,优选1-200g/100kg,尤其是5-100g/100kg。
因此,本发明还提供了以1-1000g/100kg的量包含本发明式(I)化合物的种子。
当用于保护材料或储藏的产品时,活性化合物的施用量取决于施用区域和所需效果的类型。在保护材料中通常施用的量例如为每m3处理材料为0.001g-2kg,优选0.005g-1kg活性化合物。
本发明还提供了一种防治植物病原性真菌的组合物,该组合物包含至少一种本发明的式(I)化合物和/或其可农用盐和至少一种固体或液体载体。
可以将化合物(I)和/或其可农用盐转化成常规配制剂,例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊和颗粒。施用形式取决于特定的目的;在每种情况下都应确保本发明化合物精细和均匀地分布。
配制剂以已知方式制备,例如通过将活性化合物与溶剂和/或载体混合而制备,若需要的话使用乳化剂和分散剂。合适的溶剂/助剂主要为
-水、芳族溶剂(如Solvesso产品、二甲苯)、石蜡(如矿物油馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮类(如环己酮、γ-丁内酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸及脂肪酸酯。原则上还可以使用溶剂混合物。
-载体如磨碎的天然矿物(如高岭土、粘土、滑石、白垩)和磨碎的合成矿物(如高度分散的硅石、硅酸盐);乳化剂如非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)以及分散剂如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
合适的表面活性剂为木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐,烷基芳基磺酸盐,烷基硫酸盐,烷基磺酸盐,脂肪醇硫酸盐,脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚,还有磺化萘与甲醛的缩合物和萘衍生物与甲醛的缩合物,萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物,聚氧乙烯辛基苯酚醚,乙氧基化异辛基酚、辛基酚、壬基酚,烷基苯酚聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,三硬脂基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚,乙氧基化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚缩醛,山梨醇酯,木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质为中至高沸点的矿物油馏分如煤油或柴油,还有煤焦油和植物或动物来源的油,脂族、环状和芳族烃如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物,甲醇,乙醇,丙醇,丁醇,环己醇,环己酮,异佛尔酮,强极性溶剂如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末、撒播用材料和可撒粉产品可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研磨来制备。
颗粒如涂敷颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过使活性化合物与固体载体粘附而制备。固体载体实例为矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁,磨碎的合成材料,肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉,纤维素粉和其它固体载体。
种子处理用配制剂可以进一步包含粘合剂和/或胶凝剂(gelant)以及合适的话染料。
可以加入粘合剂以增加处理之后的活性化合物对种子的粘附。合适的粘合剂例如为EO/PO嵌段共聚物表面活性剂,还有聚乙烯醇、聚乙烯基吡咯烷酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸酯、聚丁烯、聚异丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯酰胺、聚乙烯亚胺(Lupasol_、Polymin_)、聚醚、聚氨酯、聚乙酸乙烯酯、Tylose和这些聚合物的共聚物。合适的胶凝剂例如为角叉菜(Satiagel_)。
配制剂通常包含0.01-95重量%,优选0.1-90重量%的活性化合物。活性化合物以90-100%,优选95-100%的纯度(根据NMR谱)使用。
活性化合物在即用制剂中的浓度可以在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10%,优选0.01-1%。
活性化合物还可成功地以超低容量法(ULV)使用,其中可以施用包含超过95重量%活性化合物的配制剂或甚至可以在没有添加剂的情况下施用活性化合物。
对于种子处理,所述配制剂在稀释2-10倍后得到的活性化合物在即用制剂中的浓度为0.01-60重量%,优选0.1-40重量%。
下列为本发明配制剂实例1.用水稀释的产品A水溶性浓缩物(SL、LS)将10重量份本发明化合物溶于90重量份水或水溶性溶剂中。或者,加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。得到活性化合物含量为10重量%的配制剂。
B分散性浓缩物(DC)将20重量份本发明化合物溶于70重量份环己酮中并加入10重量份分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀释得到分散体。活性化合物含量为20重量%。
C乳油(EC)
将15重量份本发明化合物溶于75重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。用水稀释得到乳液。该配制剂的活性化合物含量为15重量%。
D乳液(EW、EO、ES)将25重量份本发明化合物溶于35重量份二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下为5重量份)。借助乳化机(例如Ultraturrax)将该混合物加入30重量份水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。该配制剂的活性化合物含量为25重量%。
E悬浮液(SC、OD、FS)在搅拌的球磨机中,将20重量份本发明化合物粉碎并加入10重量份分散剂和湿润剂以及70重量份水或有机溶剂,得到细活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液。该配制剂中的活性化合物含量为20重量%。
F水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)将50重量份本发明化合物细碎研磨并加入50重量份分散剂和湿润剂,借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。该配制剂的活性化合物含量为50重量%。
G水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、SS、WS)将75重量份本发明化合物在转子-定子磨机中研磨并加入25重量份分散剂、湿润剂和硅胶。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。该配制剂的活性化合物含量为75重量%。
2.不经稀释而施用的产品H可撒粉粉末(DP、DS)将5重量份本发明化合物细碎研磨并与95重量份细碎高岭土充分混合。这得到活性化合物含量为5重量%的可撒粉产品。
I颗粒(GR、FG、GG、MG)将0.5重量份本发明化合物细碎研磨并结合95.5重量份载体。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到不经稀释而施用的活性化合物含量为0.5重量%的颗粒。
J ULV溶液(UL)将10重量份本发明化合物溶于90重量份有机溶剂如二甲苯中。这得到不经稀释而施用的活性化合物含量为10重量%的产品。
种子处理通常利用水溶性浓缩物(LS)、悬浮液(FS)、粉剂(DS)、水分散性和水溶性粉末(WS、SS)、乳液(ES)、乳油(EC)和凝胶配制剂(GF)。这些配制剂可以直接或优选稀释后施用于种子上。施用可以在播种前进行。
优选使用FS配制剂来进行种子处理。该类配制剂通常包含1-800g/L活性化合物,1-200g/L表面活性剂,0-200g/L防冻剂,0-400g/L粘合剂,0-200g/L染料和溶剂,优选水。
活性化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式(如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、可撒粉产品、撒播用材料或颗粒),借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来使用。使用形式完全取决于意欲的目的;在每种情况下应确保本发明活性化合物的最佳可能分布。
含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为制备乳液、糊或油分散体,可借助湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。或者可以制备由活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及可能的话溶剂或油组成的浓缩物且该浓缩物适于用水稀释。
活性化合物在即用制剂中的浓度可以在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10%,优选0.01-1%。
活性化合物还可成功地以超低容量法(ULV)使用,通过该方法可以施用包含超过95重量%活性化合物的配制剂或甚至可以在没有添加剂的情况下施用活性化合物。
可以将各种类型的油、润湿剂、辅助剂、除草剂、杀真菌剂、其它杀虫剂或杀菌剂加入活性化合物中,合适的话恰在紧临使用之前加入(桶混合)。这些试剂可与本发明试剂以1∶100-100∶1,优选1∶10-10∶1的重量比混合。
就此而言,合适的辅助剂尤其为有机改性的聚硅氧烷,例如BreakThru S 240_;醇烷氧基化物,例如Atplus 245_、Atplus MBA 1303_、Plurafac LF 300_和Lutensol ON 30_;EO/PO嵌段聚合物,例如PluronicRPE 2035_和Genapol B_;醇乙氧基化物,例如Lutensol XP 80_;以及磺基琥珀酸二辛酯钠,例如Leophen RA_。
在作为杀真菌剂的施用形式中,本发明组合物还可与其它活性化合物一起存在,例如与除草剂、杀虫剂、生长调节剂、杀真菌剂或肥料一起存在。将将化合物(I)或包含它们的组合物与一种或多种其它活性化合物,尤其是杀真菌剂混合时,在许多情况下可以拓宽活性谱或可以防止抗药性的形成。在许多情况下实现了协同增效效果。
此外,本发明提供了至少一种本发明的式(I)化合物和/或其可农用盐与至少一种其他杀真菌、杀虫、除草和/或生长调节活性化合物的组合。
本发明化合物可以与其一起使用的下列杀真菌剂用来说明可能的组合但不限制它们1.嗜球果伞素类(Strobilurins)-腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、肟菌酯(trifloxystrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、(2-氯-5-[1-(3-甲基苄氧亚氨基)乙基]苄基)氨基甲酸甲酯、(2-氯-5-[1-(6-甲基吡啶-2-基甲氧基亚氨基)乙基]苄基)氨基甲酸甲酯、2-(邻-((2,5-二甲基苯氧基亚甲基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯;2.羧酰胺类-羧酰苯胺类苯霜灵(benalaxyl)、麦锈灵(benodanil)、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、丙氧灭绣胺(mepronil)、呋菌胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、甲霜灵(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)、_霜灵(oxadixyl)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、溴氟唑菌(thifluzamide)、噻酰菌胺(tiadinil)、N-(4’-溴联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4’-三氟甲基联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(4’-氯-3’-氟联苯-2-基)-4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲酰胺、N-(3’,4’-二氯-4-氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-甲酰胺、N-(2-氰基苯基)-3,4-二氯异噻唑-5-甲酰胺;-羧酸酰吗啉烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph);-苯甲酰胺类氟联苯菌(flumetover)、fluopicolide(氟吡菌胺(picobenzamid))、苯酰菌胺(zoxamide);-其他羧酰胺氯环丙酰胺(carpropamid)、双氯氰菌胺(diclocymet)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-甲烷磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺、N-(2-(4-[3-(4-氯苯基)丙-2-炔氧基]-3-甲氧基苯基)乙基)-2-乙烷磺酰基氨基-3-甲基丁酰胺;3.唑类-三唑类双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、_醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯菌灵(enilconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、氟硅唑(nusilazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、唑菌醇(triadimenol)、三唑酮(triadimefon)、戊叉唑菌(triticonazole);-咪唑类氰霜唑(cyazofamid)、烯菌灵(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole);-苯并咪唑类苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵(thiabendazole);-其他噻唑菌胺(ethaboxam)、氯唑灵(etridiazole)、土菌消(hymexazole);4.含氮杂环基化合物-吡啶类氟啶胺(fluazinam)、啶斑肟(pyrifenox)、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异_唑烷-3-基]吡啶;
-嘧啶类磺嘧菌灵(bupirimate)、环丙嘧啶(cyprodinil)、嘧菌腙(ferimzone)、异嘧菌醇(fenarimol)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil);-哌嗪类嗪氨灵(triforine);-吡咯类氟_菌(fludioxonil)、拌种咯(fenpiclonil);-吗啉类4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、吗菌灵(dodemorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph);-二羧酰亚胺类异丙定(iprodione)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin);-其他噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、敌菌灵(anilazine)、克菌丹(captan)、敌菌丹(captafol)、棉隆(dazomet)、哒菌清(diclomezine)、氰菌胺(fenoxanil)、灭菌丹(folpet)、苯锈啶(fenpropidin)、_唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、异噻菌酮(octhilinone)、噻菌灵(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、三环唑(tricyclazole)、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N,N-二甲基-3-(3-溴-6-氟-2-甲基吲哚-1-磺酰基)-[1,2,4]三唑-1-磺酰胺;5.氨基甲酸盐和二硫代氨基甲酸盐-二硫代氨基甲酸盐类福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、代森联(metiram)、威百亩(metam)、甲基代森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram);-氨基甲酸盐类乙霉威(diethofencarb)、苯噻菌胺(flubenthiavalicarb)、异丙菌胺(iprovalicarb)、百维灵(propamocarb)、3-(4-氯苯基)-3-(2-异丙氧羰基氨基-3-甲基丁酰氨基)丙酸甲酯、N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙烷磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯;6.其他杀真菌剂-胍类多果定(dodine)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、双胍盐(guazatine);-抗生素类春雷素(kasugamycin)、多氧霉素(polyoxins)、链霉素(streptomycin)、有效霉素(validamycin A);-有机金属化合物类三苯锡基盐;-含硫的杂环基化合物稻瘟灵(isoprothiolane)、二噻农(dithianon);-有机磷化合物克瘟散(edifenphos)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦铝(fosetyl-aluminum)、异稻瘟净(iprobenfos)、定菌磷(pyrazophos)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、亚磷酸及其盐;-有机氯化合物甲基托布津(thiophanate-methyl)、百菌清(chlorothalonil)、抑菌灵(dichlofluanid)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、磺菌胺(flusulfamide)、四氯苯酞(phthalide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、戊菌隆(pencycuron)、五氯硝基苯(quintozene);-硝基苯基衍生物乐杀螨(binapacryl)、敌螨普(dinocap)、敌螨通(dinobuton);-无机活性化合物波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、氢氧化铜、王铜、碱式硫酸铜、硫;-其他螺_茂胺(spiroxamine)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、苯菌酮(metrafenone)。
本发明还涉及本发明的式(I)化合物和/或其可药用盐的药物用途,尤其是它们在哺乳动物如人类中防治肿瘤的用途。
合成实施例通过适当改变起始化合物,使用下述合成实施例所述的程序得到其他化合物(I)。以此方式得到的化合物与物理数据一起列于下表C中。
1.合成6-(5-氯嘧啶-4-基)-5-甲基-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶a)2-[6-(5-氯嘧啶-4-基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]丙二酸二甲酯在冰冷却下,将0.037g石蜡油中的纯度为60%的氢化钠小心加入3mL丙二酸二甲酯中,然后将该混合物用5mL二甘醇稀释。然后加入0.31g(0.85mmol)5-氯-6-(5-氯嘧啶-4-基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶在3mL二甘醇二甲基醚中的溶液并将该混合物在50℃搅拌4小时。冷却之后将该混合物溶于冰水中并用乙酸乙酯萃取4次,将合并的有机相干燥并浓缩。将残余物在硅胶上层析(环己烷∶乙酸乙酯=1∶1)。得到250mg标题化合物。
b)6-(5-氯嘧啶-4-基)-5-甲基-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶将在4mL浓盐酸水溶液中的0.2g(0.44mmol)2-[6-(5-氯嘧啶-4-基)-7-(4-甲基哌啶-1-基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-5-基]丙二酸二甲酯在50℃下搅拌4小时,然后在室温下搅拌过夜。使用浓度为10%的氢氧化钠水溶液将该溶液调节至pH为6。将水相用乙酸乙酯萃取3次并将合并的有机相干燥和浓缩。得到30mg标题化合物(M+344)。
所有产物通过HPLC、质谱、联用的HPLC/质谱(高效液相色谱质谱法)或其熔点表征。对于HPLC,使用在40℃下操作的RP-18分析柱(德国Merck KgaA的Chromolith Speed ROD)。所用移动相为含有0.1体积%三氟乙酸/水混合物和0.1体积%三氟乙酸的乙腈(三氟乙酸/水的比例经5分钟由5∶95变为95∶5)。使用四极质谱仪进行质谱分析,该仪器以正模式在80V下电喷射离子化。
表C
本发明化合物对有害真菌的作用实施例将各活性化合物配成包含25mg活性化合物的储备溶液,其使用溶剂/乳化剂体积比为99/1的丙酮和/或DMSo与乳化剂Uniperol_EL(基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的润湿剂)的混合物配成10mL。然后将该溶液用水配成100mL。将该储备溶液用所述溶剂/乳化剂/水混合物稀释至下述活性化合物浓度。
应用实施例1-对由灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起的柿子椒叶子上的灰霉病的活性,保护性施用将栽培品种为“Neusiedler Ideal Elite”的柿子椒秧苗在充分发育出2-3片叶后用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天将已处理植物用在浓度为2%的生物麦芽(biomalt)水溶液中含有1.7×106个孢子/mL的灰葡萄孢的孢子悬浮液接种。然后将试验植物置于22-24℃和高大气湿度的黑暗气候调节室中。5天后可以百分数目测叶子上的真菌侵染程度。
用250ppm化合物3或4处理的植物显示出小于5%的侵染,而未处理植物90%侵染。
应用实施例2-对由大麦网斑病菌(Pyrenophora teres)引起的大麦网斑病的活性,1天保护性施用将栽培品种为“Hanna”的盆栽大麦秧苗的叶子用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。喷雾涂层干燥24小时后,将试验植物用大麦网斑病菌(Pyrenophora[同义词Drechslera]teres)-网斑病病原体的含水孢子悬浮液接种。然后将试验植物放入温度为20-24℃且相对大气湿度为95-100%的温室中。6天后以%目测真菌侵染程度。
应用实施例3-对由对早疫链格孢(Alternaria solani)引起的西红柿早疫病的活性将盆栽西红柿植株的叶子用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天将叶子用早疫链格孢在浓度为2%生物麦芽溶液中的含水孢子悬浮液侵染,该悬浮液具有0.17×106个孢子/mL的密度。然后将植物置于温度为20-22℃的水蒸气饱和室中。5天后在未处理但侵染的对照植物上的病害已经发展到可以目测侵染百分数的程度。
用250ppm化合物3或4处理的植物显示出小于10%的侵染,而未处理植物90%被侵染。
应用实施例4-对隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)引起的小麦褐锈病的治疗活性将栽培品种为“Kanzler”的盆栽小麦秧苗的叶子用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天将处理的植物用小麦褐锈病菌(隐匿柄锈菌)的孢子悬浮液接种。然后将植物放置在20-22℃的高大气湿度(90-95%)的室中24小时。在此期间孢子萌发并且芽管穿透到叶组织中。第二天将试验植物送回温室中并在20-22℃的温度和65-70%的相对大气湿度下再培养7天。然后目测锈病真菌在叶子上的发展程度。
应用实施例5-对小麦上的隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)(小麦褐锈病)的保护活性将栽培品种为“Kanzler”的盆栽小麦秧苗的叶子用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天将已处理植物用小麦褐锈病菌(隐匿柄锈菌)的孢子悬浮液接种。然后将植物放置在20-22℃的高大气湿度(90-95%)的室中24小时。在此期间孢子萌发并且芽管穿透到叶组织中。第二天将试验植物送回温室中并在20-22℃的温度和65-70%的相对大气湿度下再培养7天。然后目测锈病真菌在叶子上的发展程度。
应用实施例6-在微滴定板试验中对小麦叶枯病病原体小麦壳针孢(Septoriatritici)的活性将活性化合物单独配成在DMSO中浓度为10000ppm的储备溶液。
将该储备溶液用移液管移入微滴定板(MTP)中并使用真菌用麦芽基含水营养培养基稀释至所述活性化合物浓度。然后加入小麦壳针孢的含水孢子悬浮液。将各板置于温度为18℃的水蒸气饱和室中。在接种后第7天使用吸收光度计在405nm下测量MTP。将测量的参数与不含活性化合物的对照方案的生长以及不含真菌和活性化合物的空白值相比较,以确定各活性化合物中病原体的相对生长百分数。在125ppm化合物1下的相对生长为0%。
权利要求
1.式(I)的7-氨基甲基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及化合物(I)的可农用盐 其中取代基R1、R2、Het、X和Y如下所定义Het为含有1、2或3个氮原子的6员杂芳族基团,其中Het未被取代或被1、2、3或4个相同或不同的取代基L取代,R1、R2相互独立地为氢、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C8烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷氧基、C5-C10双环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C8链烯基、C2-C8链烯氧基、C4-C10链二烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C6环烯基、C3-C6卤代环烯基、C2-C8炔基、C2-C8炔氧基、C2-C8卤代炔基、NH2、C1-C8烷基氨基、二C1-C8烷基氨基、苯基、萘基或含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环,R1和R2与它们所连接的氮原子一起还可以形成5或6员杂环基或杂芳基,该杂环基或杂芳基经由N连接且可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员和/或可以带有一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基的取代基和/或其中与相邻环原子连接的两个取代基可以为C1-C6亚烷基、氧基-C2-C4亚烷基或氧基-C1-C3亚烷氧基;R1和/或R2可以带有1、2、3或4个相同或不同的基团RaRa为卤素、氰基、硝基、羟基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C3-C6环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、C2-C8链烯基、C4-C10链二烯基、C2-C8卤代链烯基、C3-C8环烯基、C2-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6炔氧基、C3-C6卤代炔氧基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基、氧基-C1-C3亚烷氧基、苯基、萘基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中Ra中的脂族、脂环族或芳族基团本身可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2或3个基团RbRb为卤素、氰基、硝基、羟基、巯基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫羰基、烷基、卤代烷基、链烯基、链二烯基、链烯氧基、炔氧基、烷氧基、卤代烷氧基、烷硫基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基亚磺酰基、烷氧羰基、烷基羰氧基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基氨基硫羰基、二烷基氨基硫羰基,其中这些基团中的烷基含有1-6个碳原子且这些基团中提到的链烯基、链二烯基或炔基含有2-8个碳原子;和/或1、2或3个下列基团环烷基、双环烷基、环烷氧基、杂环基、杂环氧基,其中这些环状体系含有3-10个环成员;芳基、芳氧基、芳硫基、芳基-C1-C6烷氧基、芳基-C1-C6烷基、杂芳基、杂芳氧基、杂芳硫基,其中芳基优选含有6、7、8、9或10个环成员且杂芳基含有5或6个环成员,其中这些环状体系可以部分或完全被卤代或被烷基或卤代烷基取代;X为C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基;其中这些基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2或3个选自硝基、氰基、C1-C2烷氧基、C1-C4烷氧羰基、氨基、C1-C4烷基氨基和二C1-C4烷基氨基的取代基;Y为氢、卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、C1-C8烷氧基、C1-C8卤代烷氧基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C8烷硫基、C1-C8烷基亚磺酰基、C1-C8烷基磺酰基、NH2、C1-C8烷基氨基、二C1-C8烷基氨基或C(=O)A2;其中L选自卤素、氰基、羟基、氰氧基(OCN)、硝基、C1-C8烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C10卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C1-C8烷氧亚氨基烷基、C2-C10链烯氧亚氨基烷基、C2-C10炔氧亚氨基烷基、C2-C10炔基羰基、C3-C6环烷基羰基、苯基、含有1、2、3或4个选自O、N和S的杂原子的5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或芳族杂环,其中苯基和杂环未被取代或被1、2、3或4个相互独立地选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6卤代烷氧基、C3-C6链烯氧基、C3-C6卤代链烯氧基的取代基取代和/或其中与相邻环原子连接的两个取代基可以为C1-C6亚烷基、氧基-C2-C4亚烷基或氧基-C1-C3亚烷氧基;氨基、NR5R6、NR5-(C=O)-R6、S(=O)nA1、C(=O)A2、C(=S)A2基团-C(=N-OR7)(NR8R9)或基团-C(=N-NR10R11)(NR12R13),其中R5、R6相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C3-C6环烷基或C3-C6环烯基,其中后提到的5个基团可以部分或完全被卤代和/或可以带有1、2、3或4个选自氰基、C1-C4烷氧亚氨基、C2-C4链烯氧亚氨基、C2-C4炔氧亚氨基或C1-C4烷氧基的基团;A1为氢、羟基、C1-C8烷基、氨基、C1-C8烷基氨基或二C1-C8烷基氨基;n为0、1或2;A2为C2-C8链烯基、C1-C8烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基或在A1下提到的基团之一;R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基或C2-C6炔基,其中后提到的4个基团可以具有1、2、3、4、5或6个基团Ra;或R8和R9、R10和R11和/或R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成可以带有1、2、3或4个相互独立地选自基团Ra的取代基的4、5或6员饱和或部分不饱和环。
2.根据权利要求1的化合物,其中基团R1和R2中至少一个不为氢。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中R1和R2与它们所连接的氮原子一起形成经由N连接且可以另外含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员杂环基或杂芳基,其中该杂环基或杂芳基可以未被取代或被1或2个相同或不同的取代基Ra取代。
4.根据权利要求1的化合物,其中R1和R2为氢。
5.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中X为C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
6.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中Het含有至少一个位于与嘧啶骨架的连接点的邻位的取代基。
7.根据前述权利要求中任一项的化合物,其中Het为未被取代或被1、2或3个如权利要求1所定义的取代基L取代的嘧啶基。
8.根据前述权利要求中任一项的式(I)化合物和/或其可农用盐在防治植物病原性真菌中的用途。
9.一种防治植物病原性真菌的组合物,该组合物包含至少一种根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物和/或其可农用盐和至少一种固体或液体载体。
10.至少一种根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物和/或其可农用盐与至少一种其他杀真菌、杀虫和/或除草活性化合物的组合。
11.一种防治植物病原性真菌的方法,包括用有效量的至少一种根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物和/或其可农用盐处理真菌或需要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
12.种子,以1-1000g/100kg的量包含根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物。
13.一种制备根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物的方法,包括如下步骤(a)使式(II)的7-卤代-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物与胺HNR1R2反应 其中Hal为卤素且Het、X、Y、R1和R2如权利要求1-7所定义。
14.一种制备根据权利要求13的式(II)化合物的方法,包括如下步骤(a1)使式(III)化合物与卤化试剂反应 其中Het、X和Y如权利要求1-7所定义。
15.一种制备根据权利要求14的式(III)化合物的方法,包括如下步骤(a2)使式(IV)化合物 与式(V)的三唑反应 其中Het、X和Y如权利要求1-7所定义且R为C1-C4烷基。
16.一种制备根据权利要求1-7中任一项的式(I)化合物的方法,包括如下步骤(a3)使式(IIa)化合物 其中Hal为卤素且Het、R1、R2和Y如权利要求1-7所定义,与有机金属化合物Xa-Mt反应,其中Xa为C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C2-C8链烯基、C2-C8卤代链烯基、C2-C8炔基、C2-C8卤代炔基、氰基-C1-C4烷基或C1-C4烷氧基-C1-C4烷基且Mt为锂、镁或锌。
17.一种制备根据权利要求1-7中任一项的其中X为C1-C8烷基的式(I)化合物的方法,包括如下步骤(a4)使式(IIa)化合物 其中Hal为卤素且Het、R1、R2和Y如权利要求1-7所定义,与式(IVb)的丙二酸酯反应 得到式(VI)化合物 其中X″为氢或C1-C7烷基,R为C1-C4烷基且Het、R1、R2和Y如权利要求1-7所定义;和(b4)水解在步骤(c)中得到的化合物(VI);和(c4)将在步骤(d)中得到的水解产物脱羧。
18.根据权利要求13的式(II)化合物。
19.根据权利要求14的式(III)化合物。
20.根据权利要求17的式(VI)化合物。
全文摘要
本发明涉及式(I)的7-氨基-6-杂芳基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶化合物及其在防治病原性真菌中的用途,其中取代基R
文档编号A01N43/90GK101080410SQ200580043388
公开日2007年11月28日 申请日期2005年12月15日 优先权日2004年12月17日
发明者O·瓦格纳, U·许格尔 申请人:巴斯福股份公司
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