含二硫戊环的顺式新烟碱化合物及其制备方法和应用的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一类含二硫戊环结构的顺式新烟碱化合物及其制备方法和应用。具体地提供了式(A)所示结构的化合物或者所述化合物在农药学上可接受的盐，及其制备方法和用途。本发明还涉及包含上述化合物、或者在农药学上可接受的盐的农用组合物，及其用途。上述化合物对同翅目、鳞翅目等农林业害虫，例如蚜虫、飞虱、粉虱等具有高的杀虫活性。
【专利说明】含二硫戊环的顺式新烟碱化合物及其制备方法和应用
[0001]
【技术领域】
[0002]本发明涉及新型新烟碱类的杀虫剂、及其制备方法和应用。
[0003]
【背景技术】
[0004]新烟碱杀虫剂被认为是继有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯等杀虫剂之后的第四代杀虫剂，在化学杀虫剂领域具有不可替代的地位。吡虫啉是拜耳公司成功开发的第一个烟碱类杀虫剂，由于该类杀虫剂具有独特的作用机制，与常规杀虫剂没有交互抗性，其不仅具有高效、广谱及良好的根部内吸性、触杀和胃毒作用，而且对哺乳动物毒性低，对环境安全。可有效防治同翅目、鞘翅目、双翅目和鳞翅目等害虫。其后各大农药公司相继推出各自的新烟碱杀虫剂，该类杀虫剂已经是目前最重要的杀虫剂品种，在超过110个国家注册，其中吡虫啉2009年销售额超过10亿美元。
[0005]然而新烟碱杀虫剂大量频繁的使用造成了较为严重的抗性问题，在一定程度上限制了该类化合物的应用；同时该类化合物对蜜蜂的毒性已日益引起人们的关注，都成为制约此类化合物发展的重要问题。并且新烟碱类杀虫剂主要对同翅目和鞘翅目害虫高效，其相对较窄的杀虫谱也限制了虫害防治方面的用药选择性。
[0006]因此，如何对有具高活性的硝基亚甲基化合物进行结构改造，以产生新的、更有效的杀虫剂，解决新烟碱类杀虫剂的抗性问题，扩大杀虫谱，使其应用于杀虫剂就成为本发明需要解决的技术问题。
[0007]
【发明内容】
[0008]本发明目的在于提供一类防治害虫的含二硫戊环顺式新烟碱化合物及其制备方法。
[0009]本发明的另一个目的是为生长中的和收获的作物不受昆虫攻击和侵扰而提供保护。
[0010]本发明的目的通过以下技术方案来实现。
[0011]含二硫戊环的顺式新烟碱化合物，通式为(A):
【权利要求】
1.具有式(A)所示结构的化合物，或所述化合物的光学异构体或农药学上可接受的盐:.
2.在另一优选例中，R1为卤代的吡啶基、卤代的噻唑基、卤代的嘧啶基、卤代的四氢呋喃基、或卤代的噁唑基，更优选所述卤代物为氯代物。
3.在另一优选例中，
4.如权利要求1所述的化合物，或所述化合物的光学异构体或农药学上可接受的盐，其特征在于，R2, R3各自独立地为氢或CV6烷基，或者R2和R3共同构成 _CH2_CH2_ 或 _CH2_CH2_CH2_。
5.在另一优选例中，R2,R3各自独立地为氢或CV3烷基，较佳地为氢、甲基或乙基，或者R2 和 R3 共同构成-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-O
6.—种杀虫剂组合物，其包含: (a)0.001-99.99重量％的权利要求1_3中任一项所述的化合物，其光学异构体或农药学上可接受的盐、或它们的组合；以及 (b)农药学上可接受的载体和/或赋形剂。
7.在另一优选例中，组分(a)占所述杀虫剂组合物的0.01-99.9重量％，优选0.05-90重量％。
8.—种如权利要求4所述的杀虫剂组合物的用途，其特征在于，用于杀灭或预防选自如下的害虫:鞘翅目、鳞翅目、半翅目、直翅目、等翅目、或双翅目昆虫，优选等翅目或鳞翅目昆虫。
9.权利要求1-3中任一项所述的化合物，其光学异构体、顺反异构体或农药学上可接受的盐、或它们的组合在制备杀虫剂组合物中的用途。
10.一种权利要求1-3中任一项所述的化合物或其农药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，包括方法: 于惰性溶剂中，将式(b)化合物、式(C)化合物和式(d)化合物反应，从而得到式(A)化合物；
11.在另 一优选例中，所用的溶剂选自:乙醇或四氢呋喃，优选乙醇。
【文档编号】A01P7/04GK103864795SQ201210539882
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2012年12月14日 优先权日:2012年12月14日
【发明者】田忠贞, 李冬梅, 崔书霞 申请人:济南大学