专利名称：一种增强抗菌作用的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种增强抗菌作用的药物，具体地说是由头孢呋辛或其药用盐(通常钠盐)或者头孢噻吩或其药用盐(通常钠盐)与舒巴坦或其药用盐(通常钠盐)以0.5-4∶0.5-4的重量比制成的复方制剂。
背景技术：
头孢噻吩钠又称为先锋霉素I为广谱杀菌剂，对G+菌如金色葡萄球菌(敏感或产酶的)、溶血性链球菌、肺炎链球菌及G-菌如大肠杆菌、流感杆菌、克雷白氏菌属、奇异变形杆菌、沙门氏菌属及志贺氏菌属等均有效。体内分布广，60-70％由肾排出，用于上述敏感菌引起的呼吸道、皮肤、软组织、胆道、泌尿生殖道等感染及败血症、腹膜炎等。头孢呋辛钠对G+菌作用低于第一代头孢菌素。对G-菌，如流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌属及志贺氏菌属等敏感，尿中浓度高，用于呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、骨关节、女性生殖器等感染及脑膜炎、败血症等。这两种抗菌素由于长期使用，耐药菌增多，因此，很难达到预定治疗效果。所以有效解决上述两种抗生素的耐药问题显得非常重要。
发明内容
本发明的目的是有效解决头孢呋辛钠和头孢噻吩钠的耐药问题。该目的通过由头孢呋辛或其药用盐(通常钠盐)或者头孢噻吩或其药用盐(通常钠盐)与舒巴坦或其药用盐(通常钠盐)组成的药物组合物来实现。
舒巴坦又名青霉烷砜酸，是半合成β-内酰胺酶不可逆抑制剂。它与头孢呋辛钠或头孢噻吩钠合用，有效解决了头孢呋辛钠或头孢噻吩钠单用的耐药问题，并增强疗效。
临床试验证明，头孢呋辛单用对敏感菌的有效率为82.6％，头孢呋辛加舒巴坦对敏感菌的有效率为93.5％，头孢噻吩单用对敏感菌的有效率为78.5％，头孢噻吩加舒巴坦对敏感菌的有效率为90.6％。
因此，在一个实施方案中，本发明提供了一种药物组合物，包括头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐，头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐∶舒巴坦或其药用盐的重量比为0.5-4∶0.5-4。
在一个优选的实施方案中，本发明提供了一种药物组合物，包括头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐，二者的重量比为0.5-2∶0.5-2。
在一个更优选的实施方案中，本发明提供了一种药物组合物，包括头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐，二者的重量比为2-4∶0.5-2。
本发明的包括头孢噻吩或其盐与舒巴坦或其盐的组合物可用于治疗G+菌如金色葡萄球菌(敏感或产酶的)、溶血性链球菌、肺炎链球菌及G-菌如大肠杆菌、流感杆菌、克雷白氏菌属、奇异变形杆菌、沙门氏菌属及志贺氏菌属等引起的呼吸道、皮肤、软组织、胆道、泌尿生殖道等感染及败血症、腹膜炎等。本发明的包括头孢呋辛或其盐与舒巴坦或其盐的组合物可用于治疗流感杆菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、克雷白氏菌、奇异变形杆菌、肠杆菌属、沙门氏菌属及志贺氏菌属等引起的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、骨关节、女性生殖器等感染及脑膜炎、败血症等。
本发明的组合物可以按常规方法制成口服或注射制剂。在口服制剂中，可以另外包括制药领域的常用助剂，如纤维素，淀粉，硬脂酸镁，糖，香精等。可以制成注射粉剂，使用时用生理盐水或葡萄糖液稀释后肌注或静脉注射或静脉输液。
在本发明的单位制剂中，例如可以含有头孢呋辛0.75-1.5g或头孢噻吩0.5-2g。
具体实施例方式
以下通过实施例来举例说明本发明。
实施例1注射用粉针的制备头孢噻吩钠 50g舒巴坦钠 25g在无菌条件下将头孢噻吩钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。
实施例2射用粉针的制备头孢噻吩钠 50g舒巴坦钠50g在无菌条件下将头孢噻吩钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。
实施例3注射用粉针的制备头孢噻吩钠 25g舒巴坦钠50g在无菌条件下将头孢噻吩钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。
实施例4注射用粉针的制备头孢呋辛钠 75g舒巴坦钠25g在无菌条件下将头孢呋辛钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。
实施例5注射用粉针的制备头孢呋辛钠 75g舒巴坦钠50g在无菌条件下将头孢呋辛钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。
实施例6注射用粉针的制备头孢呋辛钠 75g舒巴坦钠120g在无菌条件下将头孢呋辛钠粉剂与舒巴坦钠粉剂混合均匀，然后在无菌条件下分装为100小瓶。
实施例7片剂的制备头孢呋辛钠 375g舒巴坦钠 185g淀粉 180g硬脂酸镁 10g将头孢呋辛钠和舒巴坦钠混合，加入淀粉混合后造粒，然后加入硬脂酸镁整粒，再压片，制1000片。
实施例8片剂制备头孢噻吩钠375g舒巴坦钠 375g羧甲基淀粉235g硬脂酸镁 15g将头孢噻吩钠和舒巴坦钠混合，加入淀粉混合后造粒，然后加入硬脂酸镁整粒，再压片，制成1000片。
实施例9胶囊的制备头孢呋辛钠375g舒巴坦钠 185g滑石粉10g将上述物质混合均匀后，装入胶囊，制成1000粒。
实施例10胶囊的制备头孢噻吩钠375g舒巴坦钠 125g滑石粉10g将上述物质混合均匀后，装入胶囊，制成1000粒。
临床试验结果在临床试验中，头孢呋辛单用对敏感菌的有效率为82.6％，头孢呋辛加舒巴坦对敏感菌的有效率为93.5％，头孢噻吩单用对敏感菌的有效率为78.5％，头孢噻吩加舒巴坦对敏感菌的有效率为90.6％。
权利要求
1.一种药物组合物，包括头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐，头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐∶舒巴坦或其药用盐的重量比为0.5-4∶0.5-4。
2.根据权利要求1的药物组合物，其中头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐的重量比为0.5-2∶0.5-2。
3.根据权利要求1的药物组合物，其中头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐的重量比为2-4∶0.5-2。
全文摘要
本发明公开了一种药物组合物，包括头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐与舒巴坦或其药用盐，头孢呋辛或其药用盐或者头孢噻吩或其药用盐∶舒巴坦或其药用盐的重量比为0.5－4∶0.5－4。
文档编号A61K31/546GK1543958SQ200310115159
公开日2004年11月10日 申请日期2003年11月25日 优先权日2003年11月25日
发明者郭东宇 申请人:郭东宇