专利名称：穿心莲在制备治疗前列腺炎药物中的用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种中药材新的医药用途，具体说是穿心莲在制备治疗前列腺炎药物中的用 途，属于中药领域。
背景技术：
穿心莲为爵床科穿心莲属植物穿心莲Andrographis paniculata (Brun. f.)Nees或白花 穿心莲Andrographis tenera (Nees) 0. Kuntze的干燥地上部分(《中草药通讯》，1974， (1): 43)，其性寒味苦，具有清热解毒、凉血消肿的功效，临床上多用于上呼吸道感染、急性菌痢、 胃肠炎、感冒发热、高血压等疾病的治疗。随着西药抗生素滥用及不良反应报道的增加，穿 心莲作为抗菌消炎显著而很少副作用的中药，再次受到我国医药界的高度关注。
据研究报道，穿心莲中主要活性成分是二萜内酯和黄酮类化合物，二萜内酯类主要有穿 心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯，是穿心莲的主要特征成分， 其中，穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯是药典和部颁标准的穿心莲单味制剂质量标准中的含量 测定指标成分。研究表明，穿心莲具有广泛的药理活性，包括抗菌、抗病毒，解热消炎，增 强免疫及抗心血管疾病等。目前，批准上市的单味穿心莲制剂主要有穿心莲丸(药材细粉)、 穿心莲片、穿心莲胶囊、穿心莲注射液(提取物)、穿心莲内酯片及穿心莲衍生物如穿琥宁注 射液(活性成分及衍生物)等。
前列腺炎是男性常见疾病，分为急性前列腺炎和慢性前列腺炎。急性前列腺炎多为细菌或 病毒引起的急性化脓性炎症，慢性前列腺炎临床表现较为复杂，常见症状有(l)排尿异常， 如尿频、尿痛、滴白等；(2)疼痛，如会阴、腹股沟、耻骨、睾丸胀痛等；(3)性功能障碍， 如阳痿、早泄等；(4)神经衰弱，如失眠、多梦、头晕等。慢性前列腺炎可分为细菌性和非 细菌性，后者发病率较前者高，其病因尚未清楚，有学者认为与支原体和衣原体有关，也有学 者认为是由于尿液反流所致。前列腺组织结构可分为内层和周围层，内层腺管顺行，周围层 腺管逆行倒流，这种特殊结构致使采用抗菌消炎治疗前列腺炎时，抗生素不易突破前列腺的 生理屏障,难于达到有效浓度，而长期反复用药又会产生耐药性，致使病程迁延不愈，治疗后易 复发，难以根治，给患者带来极大痛苦。
现有文献和公开专利未见穿心莲药材细粉、穿心莲提取物、穿心莲所含活性成分及衍生
物用于制备治疗前列腺炎药物方面的用途报道。公开专利"一种治疗前列腺的药物"(NO.
00122080)，由穿心莲、呋喃坦丁、甲硝唑组成复方，直肠给药用于治疗前列腺炎；公开专利
"一种治疗前列腺炎的膏药"(NO. 00110859)，由穿心莲、土茯苓、黄柏、黄连、乳香、没药
等14味中药组成。临床有报道"康妇消炎栓治疗慢性前列腺炎150例报告"(《黑龙江医学》，
1999， 4)和"康妇消炎栓治疗耐药菌引起的慢性前列腺炎25例报告"(《中国乡村医药》，2006,2)，"康妇消炎栓"是穿心莲、苦参、败酱草、猪胆粉等8味中药组成的复方；"喜炎平注射
液尿道灌注治疗慢性非细菌性前列腺炎疗效观察"(《医学文选》，2003， 5)，采用穿心莲所含
活性成分的衍生物一穿心莲内酯磺化物与地塞米松注射液配合治疗前列腺炎。
发明内容
本发明的目的是提供一种中药材新的医药用途，具体说是穿心莲在制备治疗前列腺炎药 物中的用途，穿心莲可以是穿心莲药材细粉、穿心莲提取物、穿心莲所含活性成分中的一种
或数种、穿心莲所含活性成分的衍生物，其中穿心莲提取物优选含有穿心莲内酯和14-去氧 -11， 12-去氢穿心莲内酯的提取物，穿心莲所含活性成分优选穿心莲内酯、14-去氧穿心莲内 酯、14-去氧-11， 12-去氢穿心莲内酯和新穿心莲内酯。
本发明所述的用途，可以通过本领域常规方法和法规方法制备药物实现，如穿心莲丸(部 颁标准WS3-B-1213-92):取穿心莲，粉碎成细粉，过筛，混匀，用水泛丸，干燥，包糖衣， 即得；穿心莲胶囊(部颁标准WS3-B-3933-98):取穿心莲粗粉，用85%乙醇热浸提取二次， 每次2小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇，浓縮成稠膏状，干燥至干浸膏，加辅料适 量，制成颗粒，装入胶囊，即得；穿心莲内酯片(部颁标准WS3-B-3634-98):穿心莲内酯 粉碎成细粉，过筛，取穿心莲内酯50g，与30g淀粉混匀，加入10%淀粉浆适量，制成适宜 软材，制粒，7(TC烘干，过筛，加lg硬脂酸镁混匀，压制成1000片，即得；穿心莲注射液 (部颁标准WS3-B-3635-98):取穿心莲乙醇提取物10g，加入乙醇，置水浴上加热使溶解， 再加入15ml聚山梨酯-80,搅匀，在搅拌下加入半量的注射用水，加入适量活性炭及苯甲醇 3ml，充分搅匀，煮沸30分钟，冷却至室温，冷藏过夜，滤过，加注射用水至1000ml，用8-10 X氢氧化钠溶液调节pH值，滤过，灌封，灭菌，即得。
本发明所述的用途，也可以通过下述方法制备药物实现
将穿心莲药材粉碎成粗粉，加70-95%乙醇6-12倍量回流提取2-3次，每次1-2小时， 提取液过滤，滤液合并，适当减压浓縮，滤过，滤液通过大孔吸附树脂柱，用水洗柱，再经 乙醇洗柱，收集乙醇洗脱液，减压浓縮、干燥即得穿心莲提取物。将所得穿心莲提取物，与 药物制剂中可以被接受的崩解剂、润滑剂、粘合剂、填充剂和基质等常规药用辅料混合，按 常规的成型工艺，即可制成直肠给药的栓剂和口服给药的片剂、胶囊剂、滴丸剂等固体药物 剂型。
本发明是基于临床案例观察病例5例，年龄35-49岁，病程3个月到2年，病情按《男 性专科中医临床诊治》分类标准，轻度3例，中度2例，症见尿频、尿急、尿痛、会阴下腹 及肛门周围疼痛不适，触诊前列腺表面不平或不对称，临床诊断为前列腺炎；患者均口服穿 心莲胶囊， 一次2-3粒， 一日3-4次，疗程20-45天；结果，4例临床症状基本消失，B超检 査基本正常，l例患者自我感觉显著好转，B超检查明显改善。
初步药理研究显示穿心莲85%乙醇提取物，对消痔灵注射液、甲醛-巴豆油液致大鼠慢
性前列腺炎有一定的治疗作用，对大鼠棉球肉芽肿有一定的抑制作用，可升高大鼠最大排尿 压和激发压，减少残尿量。
在药典或部颁标准中，穿心莲药材、穿心莲丸、穿心莲片、穿心莲注射液和穿心莲内酯 片与穿心莲胶囊具有相同或相近的功能主治；穿心莲二萜内酯类活性成分中，穿心莲内酯、 新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯化学结构类似，均具有良好的解热抗炎活 性(《中成药》，2006, 28 (7) : 1032)。
本发明的有益效果是提供了一种中药材新的医药用途，具体说是穿心莲在制备治疗前 列腺炎药物中的用途。穿心莲可以是穿心莲药材细粉、穿心莲提取物、穿心莲所含活性成分 中的一种或数种、穿心莲所含活性成分的衍生物，其中穿心莲提取物优选含有穿心莲内酯和 14-去氧_11， 12-去氢穿心莲内酯的提取物，穿心莲所含活性成分优选穿心莲内酯、14-去氧 穿心莲内酯、14-去氧-11， 12-去氢穿心莲内酯和新穿心莲内酯。
具体实施例方式
实施例1:
将2000g穿心莲药材粉碎成粗粉，加85%乙醇热浸提取2次，每次2小时，提取液过滤， 滤液合并，减压浓縮至含醇量20%，滤过，滤液通过大孔吸附树脂柱，用水洗柱，再用95% 乙醇洗柱，收集乙醇洗脱液，减压浓縮、干燥即得穿心莲提取物；将所得穿心莲提取物粉碎， 过100目筛，加入辅料适量，制成颗粒，干燥，压制成1000片，包薄膜衣，即制成片剂。
实施例2:
将8000g穿心莲药材粉碎成粗粉，加85%乙醇热浸提取2次，每次2小时，合并提取液， 过滤，滤液回收乙醇，浓縮成稠膏状，干燥至干浸膏，粉碎，过IOO目筛；取混合脂肪酸甘 油酯、蜂蜡、聚山梨酯-80各适量，加入上述干膏粉，混匀，浇模，冷却，封口，制成栓剂 1000粒，即制成直肠给药的栓剂。
权利要求
1、穿心莲在制备治疗前列腺炎药物方面的用途。
2、 权利要求l的用途，其中所述穿心莲可以是穿心莲药材细粉，或者穿心莲提取物，或 者穿心莲所含活性成分中的一种或数种，或者穿心莲所含活性成分的衍生物。
3、 权利要求2的用途，其中所述穿心莲提取物，优选含有穿心莲内酯和14-去氧-11， 12-去氢穿心莲内酯的提取物。
4、 权利要求2的用途，其中所述穿心莲所含活性成分，优选穿心莲内酯、14-去氧穿心莲 内酯、14-去氧-11， 12-去氢穿心莲内酯和新穿心莲内酯。
5、 权利要求l的用途，其中所述用途是制备直肠、口服、肌内、静脉给药的药物。
6、 权利要求l的用途，其中所述用途是制备栓剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、注射剂形式 的药物。
全文摘要
本发明公开了穿心莲在制备治疗前列腺炎药物中的新的医药用途，穿心莲可以是穿心莲药材细粉、穿心莲提取物、穿心莲所含活性成分中的一种或数种、穿心莲所含活性成分的衍生物。将穿心莲用适当浓度乙醇热提，提取液过滤、合并，适当减压浓缩、滤过，滤液通过大孔吸附树脂柱，用水洗柱，再经乙醇洗柱，收集乙醇洗脱液，减压浓缩、干燥即得穿心莲提取物。所得提取物与常规药用辅料或基质混合，按常规的成型工艺，即可制成直肠给药的栓剂或口服给药的片剂、胶囊剂、滴丸剂等剂型。
文档编号A61K36/185GK101172121SQ20061014604
公开日2008年5月7日 申请日期2006年10月31日 优先权日2006年10月31日
发明者杨先会, 邓世明 申请人:邓世明