专利名称：马兰草提取物的制备方法及其产品、药物组合物和用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种马兰草提取物的制备方法及其产品、药物组合物和用途，属于中 药提取技术领域。
背景技术：
马兰草为菊科植物(Kalimeris indica (L. ) Sch.-Bip.)马兰的干燥全草，夏秋二 季采收，是西南地区特有常用药，具有悠久的药用历史。马兰草药材收载于《贵州省中药材、 民族药材质量标准》2003年版，据书记载，马兰草具有理气消食，清热利湿，解毒消肿的功 效，用于胃脘胀痛，黄疸，感冒咳嗽，喉痹，创伤出血，水肿，淋浊，痔疮。马兰草既可单用，也 可入复方。在苗族民间，马兰草与马鞭草配伍，主治感冒发热等症；马兰草与岩白菜配伍，主 治咳嗽等症。目前，对于马兰草提取物的药理学研究尚未见报道。申请人经过广泛深入的研究 发现，将马兰草用水、乙醇、石油醚等提取得到的马兰草提取物具有明显的抗炎作用、镇痛 作用，并显示出良好的治疗肝炎、妇科炎症、泌尿系统炎症、肺炎、肾炎疾病的作用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种马兰草提取物的制备方法及其产品、药物组合物和 用途。本发明马兰草提取物的制备工艺简单易行，且所得提取物具有显著的抗炎作用、镇痛 作用，并显示出良好的治疗肝炎、妇科炎症、泌尿系统炎症、肺炎、肾炎疾病的作用。本发明是这样实现的马兰草提取物的制备方法为取马兰草适量，粉碎成粗粉 或中粉，用水煎煮提取或乙醇/石油醚回流提取2-3次，每次1-2小时，滤过，合并滤液，浓 缩干燥后即得马兰草提取物。具体的说，水提取工艺为将新鲜采集的马兰草全草晾干，粉碎成粗粉或中粉，加 8-14倍量水煎煮2次，每次1-2小时，滤过，合并滤液，浓缩至60°C测相对密度为1. 30，放 冷，加入乙醇使含醇量为70 %，静置过夜，取上清液减压浓缩至相对密度为1. 25的稠膏， 75°C减压干燥，即得马兰草水提取物。醇提取工艺为将新鲜采集的马兰草全草晾干，粉碎成粗粉或中粉，加8-12倍量 60-90%的乙醇回流提取2次，每次1-2小时，滤过，合并滤液，减压回收乙醇，余液浓缩至相 对密度为1. 25的稠膏，减压干燥，即得马兰草醇提取物。醚提取工艺为将新鲜采集的马兰草全草晾干，粉碎成粗粉或中粉，按4_6L/kg马 兰草的比例加入石油醚，加热回流提取3次，每次1-2小时，滤过，合并滤液，减压蒸发至干， 即得马兰草醚提取物。按前述马兰草提取物的制备方法制备得到的马兰草提取物。由前述马兰草提取物组成的药物组合物包括作为活性成分的马兰草提取物和一 种或几种药用辅料。前述的马兰草提取物在制备治疗炎症疾病的药物中的用途；特别是在制备治疗肝炎、妇科炎症、泌尿系统炎症、肺炎或肾炎的药物中的用途。本发明马兰草提取物可单独或以药物组合物形式使用，因此还涉及含有作为活性 成份的有效剂量的马兰草提取物以及常规药物赋形剂或辅剂的药物组合物。通常本发明药 物组合物含有0. 1-90%重量的马兰草提取物。药物组合物可根据本领域已知的方法制备。 如果需要，可将马兰草提取物与一种或多种固体或液体药物赋形剂和/或辅剂结合，制成 可作为人用的适当的施用形式或剂量形式。本发明的马兰草提取物或含有它的药物组合物可以单位剂量形式给药，给药途径 可为肠道或非肠道，如口服、肌肉、皮下、鼻腔、口腔粘膜、皮肤、腹膜或直肠等。给药剂型例 如片剂、胶囊、滴丸、气雾剂、丸剂、粉剂、溶液剂、混悬剂、乳剂、颗粒剂、脂质体、透皮剂、口 含片、检剂、膏剂、贴剂、注射剂、冻干粉针剂等。可以是普通制剂、缓释制剂、控释制剂及各 种微粒给药系统。为了将单位给药剂型制成片剂，可以广泛使用本领域公知的各种载体 例如稀释剂与吸收剂，如淀粉、糊精、硫酸钙、乳糖、甘露醇、蔗糖、氯化钠、葡萄糖、尿素、碳 酸钙、白陶土、微晶纤维素、硅酸铝等；湿润剂与粘合剂，如水、甘油、聚乙二醇、乙醇、丙醇、 淀粉浆、糊精、糖浆、蜂蜜、葡萄糖溶液、阿拉伯胶浆、明胶浆、羧甲基纤维素钠、紫胶、甲基纤 维素、磷酸钾、聚乙烯吡咯烷酮等；崩解剂，如干燥淀粉、海藻酸盐、琼脂粉、褐藻淀粉、碳酸 氢钠与枸橼酸、碳酸钙、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、十二烷基磺酸钠、甲基纤维素、乙基纤 维素等；崩解抑制剂，如蔗糖、三硬脂酸甘油酯、可可脂、氢化油等；吸收促进剂，如季铵盐、 十二烷基硫酸钠等；润滑剂，如滑石粉、二氧化硅、玉米淀粉、硬脂酸盐、硼酸、液体石蜡、聚 乙二醇等。还可以将片剂进一步制成包衣片，例如糖包衣片、薄膜包衣片、肠溶包衣片，或双 层片、多层片。为了将给药单元制成丸剂，可以广泛使用本领域公知的各种载体例如稀释 剂与吸收剂，如葡萄糖、乳糖、淀粉、可可脂、氮化植物油、聚乙烯吡咯烷酮、高岭土、滑石粉 等；粘合剂如阿拉伯胶、黄蓍胶、明胶、乙醇、蜂蜜、液糖、米糊或面糊等；崩解剂，如琼脂粉、 干燥淀粉、海藻酸盐、十二烷基磺酸钠、甲基纤维素、乙基纤维素等。为了将给药单元制成检 剂，可以广泛使用本领域公知的各种载体例如聚乙二醇、卵磷脂、可可脂、高级醇、高级醇 的酯、明胶、半合成甘油酯等。为了将给药单元制成胶囊，将有效成分马兰草提取物与上述 的各种载体混合，并将由此得到的混合物置于硬的明胶囊或软胶囊中。也可将有效成分马 兰草提取物制成微囊剂，混悬于水性介质中形成混悬剂，亦可装入硬胶囊中或制成注射剂 应用。为了将给药单元制成注射用制剂，如溶液剂、乳剂、冻干粉针剂和混悬剂，可以使用本 领域常用的所有稀释剂，例如水、乙醇、聚乙二醇、1，3_丙二醇、乙氧基化的异硬脂醇、多氧 化的异硬脂醇、聚氧乙烯山梨醇脂肪酸酯等。另外，为了制备等渗注射液，可以向注射用制 剂中添加适量的氯化钠、葡萄糖或甘油，此外，还可以添加常规的助溶剂、缓冲剂、PH调节剂寸。此外，如需要，也可以向药物制剂中添加着色剂、防腐剂、香料、矫味剂、甜味剂或 其它材料。本发明马兰草提取物的给药剂量取决于许多因素，例如所要预防或治疗疾病的性 质和严重程度，患者或动物的性别、年龄、体重及个体反应，所用的具体化合物，给药途径及 给药次数等。上述剂量可以单一剂量形式或分成几个，例如二、三或四个剂量形式给药。为了验证本发明制备方法的合理性，申请人对马兰草的提取工艺进行了试验研究 和筛选，具体如下
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一、马兰草水提取工艺的研究影响煎煮的主要因素有药材粉碎粒度、煎煮次数、加水量及煎煮时间等，申请人 经过研究发现通过以下方法优选出的提取工艺可以认为是马兰草的最佳水提取工艺，所 得的提取物疗效最好。取马兰草药材适量，按下表1试验，以出膏率及马兰草的药理活性评分作为评价 指标进行提取工艺的优选，结果见表2、表3 表1马兰草提取工艺研究的因素水平表
因素 水平^^^粉碎粒度A煎煮次数B加水量(倍)C煎煮时间(h) D1粗粉1812中粉21023细粉3123 表2马兰草提取工艺优选结果表
序因 素评价指标号粉碎粒度A煎煮次数B加水量(倍)C煎煮时间(h) D出膏率(％)药理活性评分1111110. 12812122212. 11783133313. 15834211210. 69855222313. 63816233113. 25837311314. 01818322112. 33859333213. 1280I39. 1236. 1938. 5934. 91II39. 1336. 4135. 4437. 84III31. 2636. 9235. 4936. 76SS13. 750. 0942. 171. 46
表3正交试验方差分析表
权利要求
一种马兰草提取物的制备方法，其特征在于取马兰草适量，粉碎成粗粉或中粉，用水煎煮提取或乙醇/石油醚回流提取2 3次，每次1 2小时，滤过，合并滤液，浓缩干燥后即得马兰草提取物。
2.按照权利要求1所述马兰草提取物的制备方法，其特征在于将新鲜采集的马兰草 全草晾干，粉碎成粗粉或中粉，加8-14倍量水煎煮2次，每次1-2小时，滤过，合并滤液，浓 缩至60°C测相对密度为1. 30，放冷，加入乙醇使含醇量为70%，静置过夜，取上清液减压浓 缩至相对密度为1. 25的稠膏，75°C减压干燥，即得马兰草水提取物。
3.按照权利要求1所述马兰草提取物的制备方法，其特征在于将新鲜采集的马兰草 全草晾干，粉碎成粗粉或中粉，加8-12倍量60-90%的乙醇回流提取2次，每次1-2小时，滤 过，合并滤液，减压回收乙醇，余液浓缩至相对密度为1.25的稠膏，减压干燥，即得马兰草 醇提取物。
4.按照权利要求1所述马兰草提取物的制备方法，其特征在于将新鲜采集的马兰草 全草晾干，粉碎成粗粉或中粉，按4-6L/kg马兰草的比例加入石油醚，加热回流提取3次，每 次1-2小时，滤过，合并滤液，减压蒸发至干，即得马兰草醚提取物。
5.如权利要求1-4中任一项所述马兰草提取物的制备方法制备得到的马兰草提取物。
6.如权利要求5所述的马兰草提取物组成的药物组合物，其特征在于包括作为活性 成分的马兰草提取物和一种或几种药用辅料。
7.如权利要求5所述的马兰草提取物在制备治疗炎症疾病的药物中的用途。
8.按照权利要求7所述马兰草提取物的用途，其特征在于所述的炎症疾病为肝炎、妇 科炎症、泌尿系统炎症、肺炎或肾炎。
全文摘要
本发明提供了一种马兰草提取物的制备方法及其产品、药物组合物和用途，其制备方法是取马兰草适量，粉碎成粗粉或中粉，用水煎煮提取或乙醇/石油醚回流提取2-3次，每次1-2小时，滤过，合并滤液，浓缩干燥后即得马兰草提取物。本发明马兰草提取物的制备工艺简单易行，且所得提取物具有显著的抗炎作用、镇痛作用，并显示出良好的治疗肝炎、妇科炎症、泌尿系统炎症、肺炎、肾炎疾病的作用，具有良好的应用前景。
文档编号A61K36/28GK101961366SQ20101051167
公开日2011年2月2日 申请日期2010年10月19日 优先权日2010年10月19日
发明者周欣, 赵超, 陈华国, 龚小见 申请人:贵州师范大学