专利名称：一种牛蒡苷元的固体分散体及口服固体制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种牛蒡苷元的固体分散体及口服固体制剂。
背景技术：
牛蒡子为菊科植物牛蒡的干燥成熟果实，是常用中药，具有疏散风热、宣肺透疹、解毒利咽的功能，用于风热感冒、咳嗽痰多、麻疹、风疹、咽喉肿痛、痒腮丹毒、痈肿疮毒。该中药含有木脂素类化合物，主要是牛蒡苷(arctiin)和牛蒡苷元(arctigenin)等。虽然牛蒡苷元(也称牛蒡子苷元)在牛蒡子中的含量很低，但是其前体牛蒡苷在中药牛蒡和毛头牛蒡果实中含量较高，所以通过牛蒡苷转化可以获得大量的牛蒡苷元。据文献报道，牛蒡苷在体内被分解为牛蒡苷元而产生众多药理作用，并且牛蒡苷元比牛蒡苷具有更强的生物活性，比如显著的抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗PAF受体及钙拮抗活性。 牛蒡苷元为白色粉末或无色块状结晶，在氯仿、甲醇、乙醇等有机溶剂中易溶，在石油醚中难溶，熔点为111_112°C。不易挥发，空气中不易被氧化，物理及化学性质均较为稳定。然而，牛蒡苷元难溶于水，生物利用度低，在一定程度上限制了其作为新药的应用。牛蒡苷元的分子结构如下
权利要求
1.一种牛蒡苷元的固体分散体，其特征在于由牛蒡苷元与载体材料组成，其中牛蒡苷元与载体材料的重量比为I :1 I :50。
2.如权利要求I所述的牛蒡苷元的固体分散体，其特征在于牛蒡苷元与载体材料的重量比为I :3 I :20。
3.如权利要求2所述的牛蒡苷元的固体分散体，其特征在于牛蒡苷元与载体材料的重量比为I :5 I =IO0
4.如权利要求1-3任一所述的牛蒡苷元的固体分散体，其特征在于所述的载体材料选自聚乙二醇、聚氧乙烯40硬脂酸酯、泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯、聚羧乙烯、羟丙基纤维素、羟丙甲基纤维素、尿素、枸橼酸和琥珀酸中的一种或几种。
5.如权利要求1-3任一所述的牛蒡苷元的固体分散体，其特征在于它通过熔融法、溶剂法、熔融-溶剂法或喷雾干燥法制备而成。
6.一种用权利要求1-3任一所述的牛蒡苷元固体分散体制备的口服固体制剂，其特征在于它是片剂、胶囊、颗粒剂或滴丸。
全文摘要
本发明涉及一种牛蒡苷元的固体分散体及口服固体制剂，所述的固体分散体由牛蒡苷元与载体材料组成，其中牛蒡苷元与载体材料的重量比为11～150。本发明克服了牛蒡苷元口服吸收差，生物利用度低的缺点，提高了牛蒡苷元的稳定性，掩盖药物的不良气味和刺激性，并且制备工艺简单，适合产业化生产。
文档编号A61K47/32GK102885781SQ20111020739
公开日2013年1月23日 申请日期2011年7月23日 优先权日2011年7月23日
发明者赵志全, 陈小伟, 郝贵周, 李国庆 申请人:鲁南贝特制药有限公司