一种化合物的应用的制作方法

文档序号:805507阅读:128来源:国知局
专利名称:一种化合物的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及生物医药技术领域,具体的说是涉及2-(苯并[d]噁唑-3 氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
胰腺癌是恶性程度最高的实体肿瘤之一。近年来,全球范围内的胰腺癌发病率有升高趋势。在美国,其死亡率占恶性肿瘤的第四位,2008年美国新增胰腺癌37680例,死亡 34290例。在我国,胰腺癌的发病率已居恶性肿瘤的第5 7位,年发病率约为511/10万, 估计每年新增5 6万例。据报道,胰腺癌确诊后1年生存率约12 %,5年生存率小于4%, 手术后的5年生存率只在12% 20%之间,且其发病率与死亡率十分接近(0.99 1)。目前,手术治疗是胰腺癌最有效的治疗方法,但由于胰腺癌起病隐匿,发展快,向周围侵袭转移早,且缺乏早期诊断手段,因而就诊时大多数病例已属中晚期,错失了根治性手术时机, 中位生存期仅3 4个月,故目前仍有70 80 %的病人必须通过非手术治疗来改善生活质量和延长生存期。2_(苯并[d]噁唑-3 氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐,英文名为 2- (1,3-benzoxazol-3 (2H) -ylmethyl) _5_ ((cyclohexylamino) methyl) _1, 4-benzenediol, dihydrochloride,分子式为 C21H28Cl2N2O3,分子量 427. 0,为白色针状晶体, 熔点观6 288°C,不易溶于水,易溶于二甲基亚砜等有机溶剂,结构式如下
权利要求
1.2-(苯并[d]噁唑-3 氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
2.根据权利要求1所述应用,其特征在于,所述肿瘤为胰腺癌。
3.一种抗肿瘤药物制剂,其特征在于,包括治疗有效量的2-(苯并[d]噁唑-3 氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐和药学上可接受的辅料。
4.根据权利要求3所述药物制剂,其特征在于,其为冻干剂、片剂、颗粒剂或胶囊剂。
全文摘要
本发明涉及生物医药技术领域,公开了2-(苯并[d]噁唑-3(2氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过药物筛选实验发现,2-(苯并[d]噁唑-3(2氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐具有抑制胰腺癌细胞CFPAC-1、MiaPaCa-2和BxPC-3生长并诱导其凋亡的作用,同时,其对人正常细胞HEK-293和HL-7702生长无毒性或有较低的毒性。因此本发明提供了2-(苯并[d]噁唑-3(2氢)-基甲基-5-((环己氨基)甲基)苯-1,4-二醇二盐酸盐在制备抗肿瘤药物中的应用,所述肿瘤具体为胰腺癌。
文档编号A61P35/00GK102319243SQ20111022728
公开日2012年1月18日 申请日期2011年8月9日 优先权日2011年8月9日
发明者刘作家, 李丹, 汪劲, 汪尔康, 郑喜亮 申请人:中国科学院长春应用化学研究所
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