专利名称：一种盐酸氨溴索组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及ー种盐酸氨溴索组合物及含有上述组合物制成的ー种盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
盐酸氨溴索是一种氨溴索融合HCL并成盐的新的活性产物，是ー种新的粘痰溶解药，具有溶解分泌黏液及促进黏液排除的作用，同时能刺激呼吸道界面活性剤的形成及调节浆液性与粘液性的分泌，改进呼吸道纤毛区与无纤毛区的消除作用，降低痰液及纤毛的粘着力，进ー步使痰容易咳出，达到显著排痰、减轻咳嗽，改善呼吸状況。它毒性低，祛痰和改善肺功能作用強，是最常用的祛痰药物之一，临床主要用于化痰、抗炎症等方面。盐酸氨溴索的化学名称为反式-4_[ (2-氨基-3，5-ニ溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐;分子式C13H18Br2N20 · HCL ;分子量414. 57 ;其结构式如下
权利要求
1.一种盐酸氨溴索组合物，该组合物的处方由主药和辅药构成，其特征在于其中主药为盐酸氨溴索，辅药包含有骨架剂、成型剂、助悬剂、矫味剂、崩解剂； 所述的骨架剂选用乳糖，所述的成型剂选用明胶，所述的助悬剂选用聚维酮K30，所述的矫味剂选用阿斯巴甜，所述的崩解剂选用交联聚维酮； 其中主药和辅药按重量份在处方总量中所占的比例为 盐酸氨溴索18% — 32%重量份 乳糖25%—60%重量份 明胶7. 3%—25%重量份 聚维酮K301. 4%—4. 5%重量份 阿斯巴甜0. 004%—0. 1%重量份 交联聚维酮I. 5%—5%重量份。
2.根据权利要求I所述的一种盐酸氨溴索组合物，其特征在于所述的组合物优选包括如下成分 盐酸氨溴索31%重量份 乳糖40%—50%重量份 聚维酮K302. 1%—3. 2%重量份 交联聚维酮2. 5%—3. 9%重量份 明胶10%—20%重量份 阿斯巴甜0. 05%—0. 09%重量份。
3.一种含有权利要求I或2所述的盐酸氨溴索组合物的盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片，其特征在于其由如下重量比的成分制备而成 盐酸氨溴索18 %— 32%重量份 乳糖25%—60%重量份 明胶7. 3%一2 5%重量份 聚维酮K301. 4%—4. 5%重量份 阿斯巴甜0. 004%—0. 1%重量份 交联聚维酮1. 5%—5%重量份 纯化水2 5%一41 %重量份。
4.根据权利要求3所述的一种盐酸氨溴索组合物，其特征在于所述的盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片，其优选由如下成分制备而成盐酸氨溴索31%重量份 乳糖40%—50%重量份 聚维酮K302. 1%—3. 2%重量份 交联聚维酮2. 5%—3. 9%重量份 明胶10%—20%重量份 阿斯巴甜0. 05%—0. 09%重量份； 纯化水40°/。重量份。
5.一种盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片的制备方法，其特征在于所述的制备方法采用如下技术方案 a)将处方量的聚维酮K30、交联聚维酮、乳糖、阿斯巴甜分别溶于处方用水总量的10% -15%的纯化水中，将处方量的明胶加入到处方用水总量的10% -15%的纯化水中，在搅拌状态下加热至沸腾溶解，将处方量的盐酸氨溴索溶于处方用水量25% -30%的纯化水，合并各原、辅料液，继续搅拌3小时，测定PH，用2mol/L的盐酸溶液调节PH至6. 0 ; b)根据盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片规格，确定装量后，将合并后的药液按装量移至盛药皿中，并放入冷冻干燥箱中，对药液进行冷冻(冷冻温度为_20°C —50°C )，抽真空干燥(干燥温度在+5°C _+20°C，真空度为0. I帕-20帕)，控制水分含量不超过I. 0% ； c)待盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片干燥后，在冷冻干燥箱中密封； d)将冷冻好的药剂取出冷冻干燥箱后切割盛药皿，并进行成品包装。
全文摘要
一种盐酸氨溴索组合物，涉及药物制剂技术领域，该组合物的处方由主药和辅药构成，其特征在于其中主药为盐酸氨溴索，辅药包含有骨架剂、成型剂、助悬剂、矫味剂、崩解剂；所述的骨架剂选用乳糖，所述的成型剂选用明胶，所述的助悬剂选用聚维酮K30，所述的矫味剂选用阿斯巴甜，所述的崩解剂选用交联聚维酮；还有上述盐酸氨溴索组合物的盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片，该冻干口腔崩解片组分简单，服用时无需用水，无需咀嚼，在人体口腔中崩解时间不超过2秒钟，起效快，肠道残留少，吸收充分，副作用低，口感好，特别适合婴幼儿患者服用。还提供一种盐酸氨溴索组合物冻干口腔崩解片的制备方法，该方法制备条件温和，易于控制，适合工业化大生产。
文档编号A61K9/20GK102614159SQ20121002905
公开日2012年8月1日 申请日期2012年2月7日 优先权日2012年2月7日
发明者李祖红, 汪六一, 汪金灿 申请人:海南卫康制药(潜山)有限公司