专利名称：包含美托洛尔的药物组合物的制作方法
技术领域：
本发明为包含美托洛尔的药物组合物，属于医药技术领域。
背景技术：
高血压的严重后果之一是心脑血管疾病(心绞痛、心肌梗死、脑梗死等)发生率显著增高，是高血压致残、致死的最主要原因。我国“十五攻关”资料显示，收缩压140 — 159晕米萊柱、160 — 179晕米萊柱、^ 180晕米萊柱的闻血压患者冠心病事件发生率分别为血压正常者的4倍、10倍和25倍.因此，预防心脑血管疾病是高血压治疗的重要目标之一。欧洲、美国和中国的高血压防治指南都推荐大部分高血压患者如果血压控制满意且无禁忌症，应该使用阿司匹林，且应坚持长期服用。
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阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI)，不稳定心绞痛及心肌梗死(MI) 二期预防的经典用药。阿司匹林作用机制在于使血小板花生四烯酸代谢途径中的环氧化酶活性部位第529位丝氨酸乙酰化后失去活性而抑制血栓烷A2生成，从而阻止血小板聚集和释放反应。但是阿司匹林可引起胃黏膜糜烂、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天，即见大便隐血试验阳性；长期服用本药者溃疡病发率高。阿司匹林能透过胃黏膜上皮脂蛋白膜层，破坏脂蛋白膜的保护作用，于是胃酸就可逆地弥散到组织中损伤细胞，致毛细血管破损而出血。由于阿司匹林对胃的损失较大，增加了患者胃损伤的风险，尤其是有溃疡史的患者，所以对于长期应用阿司匹林进行抗栓治疗的，服用剂量均较小，以便降低对胃的损伤，但是风险依然存在，所以寻找各种途径降低阿司匹林的胃刺激是一个很值得研究的方向。美托洛尔属于2A类即无部分激动活性的β I-受体阻断药(心脏选择性β -受体阻断药)。它对β I-受体有选择性阻断作用，无膜稳定作用。是治疗高血压、心绞痛的常用药物
发明内容
本发明为一种包含美托洛尔的药物组合物，是以美托洛尔及阿司匹林为活性成分，与其他适宜辅料组合而成。所述美托洛尔包括其光学异构体、药用盐、水合物。所述美托洛尔光学异构体包括，消旋的美托洛尔，(s)-(-)-美托洛尔，所述美托洛尔药用盐包括，盐酸盐、酒石酸盐、草酸盐、琥珀酸、枸橼酸、苹果酸等。所述的组合物中，阿司匹林的单位用量为10_300mg，优选为50 lOOmg。美托洛尔的单位用量为5-800mg，优选25-400mg。所述的药用组合物，其特征在于可制成口服制剂，包括普通片、咀嚼片、分散片、口含片、胶囊、软胶囊、缓释片、缓释胶囊等。可用于治疗和/或预防高血压、心绞痛。
具体实施例方式美托洛尔琥珀酸盐投料以美托洛尔酒石酸盐计
实施例I :
权利要求
1.包含美托洛尔的药物组合物，其特征在于，是以美托洛尔及阿司匹林为活性成分，与其他适宜辅料组合而成。
2.权利要求I所述的组合物，其特征在于，所述美托洛尔包括其光学异构体、药用盐、水合物。
3.权利要求1-2所述的组合物，其特征在于，所述美托洛尔光学异构体包括，消旋的美托洛尔，(S)-(-)-美托洛尔。
4.权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述美托洛尔药用盐包括盐酸盐、酒石酸盐、草酸盐、琥珀酸、枸橼酸、苹果酸等。
5.权利要求I所述的组合物，其特征在于，阿司匹林的单位用量为10-300mg，优选为50 lOOmg。
6.权利要求I所述的组合物，其特征在于，美托洛尔的单位用量为5-800mg，优选25-400mgo
7.权利要求I所述的药用组合物，其特征在于可制成口服制剂，包括普通片、咀嚼片、分散片、口含片、胶囊、软胶囊、缓释片、缓释胶囊等。
8.权利要求1-7所述的任一组合物，在制备治疗和/或预防高血压、心绞痛药物中的应用。
全文摘要
包含美托洛尔的药物组合物，该组合物是以美托洛尔及阿司匹林为活性成分，与其他适宜辅料组合而成。所述的药物组合物可制成口服制剂，包括普通片、咀嚼片、分散片、口含片、胶囊、软胶囊、缓释片、缓释胶囊等。在制备治疗和/或预防高血压、心绞痛药物中的应用。
文档编号A61P9/12GK102940643SQ201210473450
公开日2013年2月27日 申请日期2012年11月20日 优先权日2012年11月20日
发明者不公告发明人 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司