泊沙康唑微丸及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种泊沙康唑微丸及其制备方法，所述微丸由空白丸芯和含有泊沙康唑的含药层组成，所述的含药层由经微粉化技术处理的泊沙康唑、黏合剂和其他药学上可接受的辅料组成；本发明控制微丸中水分占微丸总质量的0.05-1.0%，得到外观圆整、粒径均一、生物利用度高、稳定性好的泊沙康唑微丸。
【专利说明】泊沙康唑微丸及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药领域，具体涉及一种泊沙康唑的微丸及其制备方法。
【背景技术】
[0002]泊沙康唑是一种广谱三唑类抗真菌药，用于难治性疾病或其他药物耐药所引起的真菌感染(如曲霉菌病、结核菌病和镰刀菌病等)。泊沙康唑由美国Schering-Plough公司研制，其口服混悬液于2006年9月被美国食品药品管理局(FDA)批准上市，其化学名为4- [4- [4- [4- [ [ (3R, 5R) -5- (2，4- 二氟苯基)四氢-5- (1H-1，2，4 三唑-1-基甲基)-3-呋喃]甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]苯基]-2-[(15，25)-1-乙基-2-羟基丙基]-2，4-二氢-3H-1，2，4-三唑-3-酮，具有如下结构式:
【权利要求】
1.一种由空白丸芯和包裹在该丸芯外的含药层组成并且含有适量水分的泊沙康唑微丸，其特征在于所述含药层含有微粉化的泊沙康唑、黏合剂，其中空白丸芯占微丸总质量的10-40%,泊沙康唑占微丸总质量的20-65%，黏合剂占微丸总质量的2-20%。
2.权利要求1所述泊沙康唑微丸,其特征在于微丸中水分占微丸总质量的0.05-1.0%。
3.权利要求1所述泊沙康唑微丸，其特征在于含药层还可以包括药学上可以接受的其他辅料，其中辅料包括助悬剂、甜味剂。
4.权利要求1所述泊沙康唑微丸，其中空白丸芯选自微晶纤维素球、糖-淀粉球和乳糖球。
5.权利要求1所述泊沙康唑微丸，其中黏合剂选自淀粉浆、甲基纤维素(MC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、羟甲基纤维素钠(CMC-Na)、乙基纤维素(EC)、低取代-羟丙基纤维素(L-HPC)、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、环氧乙烷(EO)-环氧丙烷(PO)嵌段共聚物、聚乙二醇(PEG)、磺基琥珀酸二辛脂钠和十二烷基硫酸钠(SDS)。
6.权利要求3所述泊沙康唑微丸，其中助悬剂选自十二烷基硫酸钠，甘油，糖浆，树胶类，如阿拉伯胶、西黄蓍胶、桃胶、甲基纤维素(MC)、羟甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙基纤维素(HPC)，卡波姆，聚乙烯吡咯烷酮(PVP )，葡聚糖。
7.权利要求3所述泊沙康唑微丸，其中甜味剂选自蔗糖、麦芽糖、果糖、葡萄糖、乳糖、甘油、山梨糖、木糖醇、甘露醇、甜菊苷、糖精钠、阿斯帕坦。
8.权利要求1-7中任一所述的泊沙康唑微丸的制备方法，其包括: (1)含药混悬液的制备:向去离子水中加入处方量的经微粉化技术处理的泊沙康唑、黏合剂和其他药学上可接受的辅料，持续搅拌，得含泊沙康唑的药物混悬液； (2)将含泊沙康唑的药物混悬液加 载至空白丸芯上； (3)干燥至微丸中的水分占其总质量的0.05-1.0%。
【文档编号】A61K31/496GK103845292SQ201210497467
【公开日】2014年6月11日 申请日期:2012年11月29日 优先权日:2012年11月29日
【发明者】张焕青, 董平, 何雄雄, 孙源源 申请人:正大天晴药业集团股份有限公司