注射用阿昔洛韦冻干制剂及其制备方法
【专利摘要】本发明涉及一种注射用阿昔洛韦冻干制剂及其制备方法，所述注射用阿昔洛韦冻干制剂包括阿昔洛韦、氢氧化钠、甘露醇及pH值稳定剂，其中，所述阿昔洛韦与所述甘露醇的重量比为1：1－10。本发明处方先进，产品成型性好，冻前溶液外观澄清，冻干品复溶性好，复溶后的澄明度好，杂质含量低，稳定性佳，质量可控。
【专利说明】注射用阿昔洛韦冻干制剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂领域，具体而言，本发明涉及一种注射用阿昔洛韦冻干制剂 及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 注射用阿昔洛韦主要成分为阿昔洛韦（化学名：9-(2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤，式1 所示化合物）。其为嘌呤类核苷类似物，是一种高效广谱的抗病毒药，市场需求量大。主要 用于单纯疱疹病毒（HSV)所致的各种感染，可用于初发或复发性皮肤、粘膜，外生殖器感染 及免疫缺陷者发生的HSV感染。为治疗HSV脑炎的首选药物，减少发病率及降低死亡率均 优于阿糖腺苷。还可用于带状疱疹，人类疱疹病毒4型（EB病毒），及免疫缺陷者并发水痘 等感染。
【权利要求】
1. 一种注射用阿昔洛韦冻干制剂，其特征在于，包括阿昔洛韦、氢氧化钠、甘露醇及pH 值稳定剂，其中，所述阿昔洛韦与所述甘露醇的重量比为1 :1 一 10。
2. 根据权利要求1所述的注射用阿昔洛韦冻干制剂，其特征在于，所述阿昔洛韦与所 述甘露醇的重量比为1 :2 - 5。
3. 根据权利要求1所述的注射用阿昔洛韦冻干制剂，其特征在于，所述注射用阿昔洛 韦冻干制剂的规格为〇. 25g或0. 5g。
4. 根据权利要求1所述的注射用阿昔洛韦冻干制剂，其特征在于，所述pH值稳定剂为 磷酸盐和或醋酸钠，任选的，所述磷酸盐为选自磷酸氢二钠、磷酸二氢钠和磷酸钠中的至少 一种，优选为磷酸氢二钠和磷酸二氢钠中的至少一种。
5. -种权利要求1 一 4任一项所述注射用阿昔洛韦冻干制剂的制备方法，其特征在于， 包括：将阿昔洛韦和甘露醇混合，加入注射用水后投入氢氧化钠，搅拌至全部溶解； 向溶解液中加入乙醇，并通过pH值稳定剂调节pH值； 向调节pH值后的溶解液中加入针用活性炭，搅拌，过滤脱炭； 将药液用〇. 22微米的除菌微孔滤膜精滤，得阿昔洛韦无菌药液； 分装，半加塞，冷冻干燥，压塞，乳盖，得所述注射用阿昔洛韦冻干制剂。
6. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述调节pH值的范围为11.0 - 11. 5,优选 11. 2 - 11. 4。
7. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述乙醇的加入量为所述溶解液的 1. 0 - 3. 0体积％，优选为1. 5 - 2. 0体积％。
8. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述针用活性炭的用量为调节pH值 后的溶解液体积的〇? 01 - 〇? 03g/100ml，优选0? 02g/100ml。
9. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，加入针用活性炭后搅拌10 - 20分 钟。
10. 根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述冷冻干燥包括下列步骤： (1) 预冻：将箱体抽真空至10 - 15帕，使所述阿昔洛韦无菌药液在真空条件下降温 至-15 - -20摄氏度，冷冻10 - 15分钟；解除真空，再降温至-35 - -40摄氏度，冷冻40 - 60分钟； (2) 升华干燥：将箱体抽真空至12 - 30帕，充入氮气，升温至-20 - -25摄氏度，干燥 12 - 20小时； ⑶解吸干燥：升温至25 - 40摄氏度，真空干燥3 - 5小时。
【文档编号】A61K31/522GK104352458SQ201410720719
【公开日】2015年2月18日 申请日期:2014年12月2日 优先权日:2014年12月2日
【发明者】姜建国, 刘志刚, 钱丽娜, 左艳鹏 申请人:湖北华世通潜龙药业有限公司