一种喹烯酮缓释微丸及其制备方法与流程

文档序号:11090488阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种喹烯酮缓释微丸,由丸芯和缓释包衣层组成,其特征是:

所述的丸芯由下述重量百分比的原辅料制备而成:喹烯酮5~50%、沸石粉30~90%、助流剂0.5~5%、崩解剂0.5~6%、黏合剂0.5~5%;

所述的缓释包衣层由下述重量百分比的辅料制备而成:包衣剂50~80%、延迟释放基质10~25%、致孔剂0.5~5%、胃肠道滞留剂1~5%、增塑剂1~5%;

其中,缓释包衣层重量为丸芯的10~50%。

2.如权利要求1所述的喹烯酮缓释微丸,其特征是:所述的包衣剂由下述重量配比的辅料组成:柠檬酸三乙酯112~192份、乙基纤维素水分散体28~48份。

3.如权利要求2所述的喹烯酮缓释微丸,其特征是:所述的包衣剂由下述重量配比的辅料组成:柠檬酸三乙酯192份、乙基纤维素水分散体48份。

4.如权利要求2或3所述的喹烯酮缓释微丸,其特征是:所述的乙基纤维素水分散体为Aquacoat、Surelease或其混合物。

5.如权利要求1所述的喹烯酮缓释微丸,其特征是:所述的延迟释放基质为乙基纤维素。

6.如权利要求1所述的喹烯酮缓释微丸,其特征是:所述的致孔剂为氯化钠、蔗糖或其混合物;所述的胃肠道滞留剂为明胶、果胶、卡波姆、羟丙基甲基纤维素中一种或两种以上的混合物;所述的增塑剂为聚乙二醇、聚山梨酯、聚氯乙烯中一种或两种以上的混合物。

7.如权利要求1所述的喹烯酮缓释微丸,其特征是:所述的助流剂为滑石粉;所述的崩解剂为低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠中一种或两种以上的混合物;所述的黏合剂为羧甲基纤维素钠、蔗糖浆、淀粉浆、聚维酮、羟丙基甲基纤维素中一种或两种以上的混合物。

8.如权利要求1~7任意一项所述的喹烯酮缓释微丸,由丸芯和缓释包衣层组成,其特征是:

所述的丸芯由下述重量百分比的原辅料制备而成:喹烯酮20%、沸石粉66.5%、滑石粉5%、交联羧甲基纤维素钠6%、羟丙基甲基纤维素2.5%;

柠檬酸三乙酯64%、Surelease 16%、乙基纤维素12.3%,蔗糖2.7%、聚氯乙烯2.5%、卡波姆2.5%;

其中,缓释包衣层重量为丸芯的30%。

9.一种权利要求1~8任意一项所述喹烯酮缓释微丸的制备方法,其特征是:包括如下步骤:

a、称取喹烯酮、沸石粉、助流剂和崩解剂,置于湿法制粒机中混合;

b、加入黏合剂制软材,备用;

c、将软材进行挤出滚圆,制备成微丸,干燥,过筛,得含药丸芯,备用;

d、将包衣剂、延迟释放基质、致孔剂、增塑剂和胃肠道滞留剂溶解于水中,得到包衣液,备用;

e、将含药丸芯进行流化床包衣,干燥,即得。

10.如权利要求9所述的制备方法,其特征是:a步骤搅拌转速设置600rpm,搅拌时间5min;b步骤设置搅拌速度1200rpm、剪切速度800rpm,加入浓度为1%w/w的黏合剂水溶液,软材制备时间3min;c步骤挤出转速40rpm,筛板孔径0.4mm,滚圆转速1900rpm,滚圆时间5min;c步骤制得的微丸在65℃以下干燥,过24~80目筛;d步骤包衣液的固含量为10%w/w;e步骤包衣温度设置45℃,雾化压力设置0.1MPa,风机频率为40Hz,喷液泵流速设定1.0±0.1mL/min。

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