1] 乙基纤维素IOcp : 76%
[0082] 邻苯二甲酸二丁酯： 12%
[0083] 尤特奇 E 100: 12%
[0084] 缓释层包衣液的配制：称取处方量的乙基纤维素，溶于85 %乙醇（w/w)。称取处方 量的尤特奇E 100溶于85%乙醇（w/w)中。将尤特奇E 100溶液倒入乙基纤维素溶液中， 持续搅拌15min。称取处方量的邻苯二甲酸二丁酯（DBP)，加入至上述溶液中，搅拌lh。
[0085] 取隔离层微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为36_38°C时，开 始喷液，直至缓释层增重至13.0%左右时，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干 燥15min。将取出的微丸过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为 1 %的滑石粉混合均匀，防止微丸在储存过程中粘连。
[0086] d、盐酸普拉克索组合微丸的制备：
[0087] 测定盐酸普拉克索速释微丸与缓释微丸的含量后，计算组成每粒胶囊所需要速释 微丸与缓释微丸的比例，将上述两种微丸按照15 : 85灌装于空心明胶胶囊壳内，即得所述 的组合微丸胶囊。
[0088] 按照实施例2制备的盐酸普拉克索组合微丸胶囊中，该制剂在pH6. 8磷酸盐缓冲 液和pHl. 0盐酸溶液中的释放曲线见图3、图4。结果表明，盐酸普拉克索组合微丸具有良 好的缓释效果，并且与参比制剂体外释放行为相似。
[0089] 实施例3
[0090] a、盐酸普拉克索载药微丸处方及其制备（1000粒量）：
[0091] 普拉克索二盐酸一水合物：0. 75g
[0092] 欧巴代： 7. 50g
[0093] 空白糖丸： 66.75g
[0094] 盐酸普拉克索载药微丸的制备：
[0095] 粘合剂的配制：称取处方量的欧巴代固体粉末，溶于水中，持续搅拌1小时。
[0096] 上药液的配制：称取处方量的主药，溶于水，在持续搅拌状态下，将装有欧巴代固 体粉末的溶液倒至该药物溶液中，搅拌15min。
[0097] 将空白糖丸置于流化床包衣造粒机中，流化，当物料温度升高至39°C时，开始喷 液，使包衣液均匀的在空白糖丸表面铺展成膜。当包衣增重至10. 8%左右，停止包衣，在流 化床中继续流化干燥15min后取出。过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。
[0098] b、盐酸普拉克索速释微丸的处方及制备（1000粒量）：
[0099] HPMC E5 ： 4. IOg
[0100]滑石粉： 〇.41g
[0101] 盐酸普拉克索速释微丸的制备：
[0102] 隔离层包衣液的配制：称取处方量的HPMC E5固体粉末，缓慢加入至处方量的 80%乙醇溶液（w/w)中，待溶解完全，加入处方量的滑石粉，继续搅拌，混悬均匀，过100目 筛。
[0103] 取载药微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为39_40°C时，开始 喷液，保持物料温度在39-40?，使包衣液均匀喷洒至载药微丸表面。当隔离层微丸增重至 6. 0 %左右，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干燥15min。将取出的微丸过30-35 目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为1%的滑石粉混合均匀，防止微丸 在储存过程中粘连。
[0104] c、盐酸普拉克索缓释微丸的处方及制备：
[0105] 乙基纤维素 7cp: 74%
[0106] 葵二酸二丁酯： 11%
[0107] 尤特奇 E 100: 15%
[0108] 缓释层包衣液的配制：称取处方量的乙基纤维素，溶于80%乙醇（w/w)。称取处方 量的尤特奇E 100溶于80%乙醇（w/w)中。将尤特奇E 100溶液倒入乙基纤维素溶液中， 持续搅拌15min。称取处方量的葵二酸二丁酯（DBS)，加入至上述溶液中，搅拌lh。
[0109] 取隔离层微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为36_38°C时，开 始喷液，直至缓释层增重至15.0%左右时，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干 燥15min。将取出的微丸过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为 1 %的滑石粉混合均匀，防止微丸在储存过程中粘连。
[0110] d、盐酸普拉克索组合微丸的制备：
[0111] 测定盐酸普拉克索速释微丸与缓释微丸的含量后，计算组成每粒胶囊所需要速释 微丸与缓释微丸的比例，将上述两种微丸按照18 : 82灌装于空心明胶胶囊壳内，即得所述 的组合微丸胶囊。
[0112] 按照实施例3制备的盐酸普拉克索组合微丸胶囊中，该制剂在pH6. 8磷酸盐缓冲 液和pHl. 0盐酸溶液中的释放曲线见图5、图6。结果表明，盐酸普拉克索组合微丸具有良 好的缓释效果，并且与参比制剂体外释放行为相似。由图7可知，按照实施例3制备的自制 组合微丸在pHl. 0盐酸溶液的释放快于pH6. 8磷酸盐缓冲液，与参比制剂释放行为一致。
[0113] 实施例4
[0114] a、盐酸普拉克索载药微丸处方及其制备（1000粒量）：
[0115] 普拉克索二盐酸一水合物：0.75g
[0116] HPMC E5 ： 0. 375g
[0117] 滑石粉： 0.75g
[0118] 空白糖丸： 73. 125g
[0119] 盐酸普拉克索载药微丸的制备：
[0120] 上药液的配制：称取处方量HPMC E5和滑石粉加入适量水中，持续搅拌2h ;加入盐 酸普拉克索固体粉末，继续搅拌，混悬均匀。
[0121] 将空白糖丸置于流化床包衣造粒机中，流化，当物料温度升高至39_40°C时，开始 喷液，使包衣液均匀的在空白糖丸表面铺展成膜。当包衣增重至2. 4%左右，停止包衣，在流 化床中继续流化干燥15min后取出。过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。
[0122] b、盐酸普拉克索速释微丸的处方及制备（1000粒量）：
[0123] HPMC E5 ： 4. OOg
[0124] 滑石粉： 0. 60g
[0125] 盐酸普拉克索速释微丸的制备：
[0126] 隔离层包衣液的配制：称取处方量的HPMC E5固体粉末，缓慢加入至处方量的 70%乙醇溶液（w/w)中，待溶解完全，加入处方量的滑石粉，继续搅拌，混悬均匀，过100目 筛。
[0127] 将载药微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为39-40°C时，开始 喷液，保持物料温度在39-40?，使包衣液均匀喷洒至载药微丸表面。当隔离层微丸增重至 6. 5 %左右，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干燥15min。将取出的微丸过30-35 目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为1%的滑石粉混合均匀，防止微丸 在储存过程中粘连。
[0128] c、盐酸普拉克索缓释微丸的处方及制备：
[0129] 乙基纤维素 7cp: 67%
[0130] 邻苯二甲酸二丁酯： 15%
[0131] IV号丙烯酸树脂： 18%
[0132] 缓释层包衣液的配制：称取处方量的乙基纤维素，溶于适量95%乙醇（w/w)。称取 处方量的IV号丙烯酸树脂溶于剩余95%乙醇（w/w)中。将IV号丙烯酸树脂溶液倒入乙基 纤维素溶液中，持续搅拌15min。称取处方量的邻苯二甲酸二丁酯（DBP)，加入至上述溶液 中，搅拌lh。
[0133] 取隔离层微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为36_38°C时，开 始喷液，直至缓释层增重至19.0%左右时，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干 燥15min。将取出的微丸过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为 1 %的滑石粉混合均匀，防止微丸在储存过程中粘连。
[0134] d、盐酸普拉克索组合微丸的制备：
[0135] 测定盐酸普拉克索速释微丸与缓释微丸的含量后，计算组成每粒胶囊所需要速释 微丸与缓释微丸的比例，将上述两种微丸按照15 : 85灌装于空心明胶胶囊壳内，即得所述 的组合微丸胶囊。
[0136] 照实施例4制备的盐酸普拉克索组合微丸胶囊中，该制剂在pH6. 8磷酸盐缓冲液 和pHl. O盐酸溶液中的释放曲线见图8、图9。结果表明，盐酸普拉克索组合微丸具有良好 的缓释效果，并且与参比制剂体外释放行为相似。
[0137] 实施例5
[0138] a、盐酸普拉克索载药微丸处方及其制备（1000粒量）：
[0139] 普拉克索二盐酸一水合物： 0.75g
[0140] HPC-SL ： 0. 75g