r>[0141] 滑石粉： 1.50g
[0142] 空白糖丸： 72. OOg
[0143] 盐酸普拉克索载药微丸的制备：
[0144] 上药液的配制：称取处方量HPC-SL和滑石粉加入适量水中，持续搅拌2h ;加入盐 酸普拉克索固体粉末，继续搅拌，混悬均匀。
[0145] 将空白糖丸置于流化床包衣造粒机中，流化，当物料温度升高至39-40°C时，开始 喷液，使包衣液均匀的在空白糖丸表面铺展成膜。当包衣增重至4. 5%左右，停止包衣，在流 化床中继续流化干燥15min后取出。过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。
[0146] b、盐酸普拉克索速释微丸的处方及制备（1000粒量）：
[0147] HPC-SL ： 4. 50g
[0148] 滑石粉： 0. 90g
[0149] 盐酸普拉克索速释微丸的制备：
[0150] 隔离层包衣液的配制：称取处方量的HPC-SL固体粉末，缓慢加入至处方量的水 中，待溶解完全，加入处方量的滑石粉，继续搅拌，混悬均匀，过100目筛。
[0151] 将载药微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为40°C时，开始喷 液，保持物料温度在40°C，使包衣液均匀喷至载药微丸表面。当隔离层微丸增重至7. 0%左 右，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干燥15min。将取出的微丸过30-35目筛， 弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为1 %的滑石粉混合均匀，防止微丸在储存 过程中粘连。
[0152] c、盐酸普拉克索缓释微丸的处方及制备：
[0153] 乙基纤维素IOcp : 74%
[0154] 邻苯二甲酸二丁酯： 13%
[0155] IV号丙烯酸树脂： 13%
[0156] 缓释层包衣液的配制：称取处方量的乙基纤维素，溶于85%乙醇（w/w)。称取处方 量的IV号丙烯酸树脂溶于85%乙醇（w/w)中。将IV号丙烯酸树脂溶液倒入乙基纤维素 溶液中，持续搅拌15min。称取处方量的邻苯二甲酸二丁酯（DBP)，加入至上述溶液中，搅拌 Ih0
[0157] 取隔离层微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为36_38°C时，开 始喷液，直至缓释层增重至12.0%左右时，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干 燥15min。将取出的微丸过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为 1 %的滑石粉混合均匀，防止微丸在储存过程中粘连。
[0158] d、盐酸普拉克索组合微丸的制备：
[0159] 测定盐酸普拉克索速释微丸与缓释微丸的含量后，计算组成每粒胶囊所需要速释 微丸与缓释微丸的比例，将上述两种微丸按照17 : 83灌装于空心明胶胶囊壳内，即得所述 的组合微丸胶囊。
[0160] 照实施例5制备的盐酸普拉克索组合微丸胶囊中，该制剂在pH6. 8磷酸盐缓冲液 和pHl.O盐酸溶液中的释放曲线见图10、图11。结果表明，盐酸普拉克索组合微丸具有良 好的缓释效果，并且与参比制剂体外释放行为相似。
[0161] 实施例6
[0162] a、盐酸普拉克索载药微丸处方及其制备（1000粒量）：
[0163] 普拉克索二盐酸一水合物：0. 75g
[0164] HPMC E5 ： 0. 75g
[0165] 滑石粉： 0. 75g
[0166] 空白糖丸： 72.75g
[0167] 盐酸普拉克索载药微丸的制备：
[0168] 上药液的配制：称取处方量HPC-SL和滑石粉加入80%乙醇的水溶液（w/w)中，持 续搅拌2h ;加入盐酸普拉克索固体粉末，继续搅拌，混悬均匀。
[0169] 将空白糖丸置于流化床包衣造粒机中，流化，当物料温度升高至38-39°C时，开始 喷液，使包衣液均匀的在空白糖丸表面铺展成膜。当包衣增重至3. 5%左右，停止包衣，在流 化床中继续流化干燥15min后取出。过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。
[0170] b、盐酸普拉克索速释微丸的处方及制备（1000粒量）：
[0171] HPC-SL ： 4. 80g
[0172] 滑石粉： 0. 72g
[0173] 盐酸普拉克索速释微丸的制备：
[0174] 隔离层包衣液的配制：称取处方量的HPC-SL固体粉末，缓慢加入至处方量的水 中，待溶解完全，加入处方量的滑石粉，继续搅拌，混悬均匀，过100目筛。
[0175] 将载药微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为40°C时，开始喷 液，保持物料温度在40°C，使包衣液均匀喷洒至载药微丸表面。当隔离层微丸增重至7. 8% 左右，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干燥15min。将取出的微丸过30-35目 筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为1%的滑石粉混合均匀，防止微丸在 储存过程中粘连。
[0176] c、盐酸普拉克索缓释微丸的处方及制备：
[0177] 乙基纤维素IOcp : 66%
[0178] 葵二酸二丁酯： 16%
[0179] 尤特奇 E100: 18%
[0180] 缓释层包衣液的配制：称取处方量的乙基纤维素，溶于80%乙醇（w/w)。称取处方 量的IV号丙烯酸树脂溶于80%乙醇（w/w)中。将IV号丙烯酸树脂溶液倒入乙基纤维素溶 液中，持续搅拌15min。称取处方量的葵二酸二丁酯（DBS)，加入至上述溶液中，搅拌lh。
[0181] 取隔离层微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为36_38°C时，开 始喷液，直至缓释层增重至17.0%左右时，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干 燥15min。将取出的微丸过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为 1 %的滑石粉混合均匀，防止微丸在储存过程中粘连。
[0182] d、盐酸普拉克索组合微丸的制备：
[0183] 测定盐酸普拉克索速释微丸与缓释微丸的含量后，计算组成每粒胶囊所需要速释 微丸与缓释微丸的比例，将上述两种微丸按照17 : 83灌装于空心明胶胶囊壳内，即得所述 的组合微丸胶囊。
[0184] 照实施例6制备的盐酸普拉克索组合微丸胶囊中，该制剂在pH6. 8磷酸盐缓冲液 和pHl.O盐酸溶液中的释放曲线见图12、图13。结果表明，盐酸普拉克索组合微丸具有良 好的缓释效果，并且与参比制剂体外释放行为相似。
[0185] 实施例7
[0186] a、盐酸普拉克索载药微丸处方及其制备（1000粒量）：
[0187] 普拉克索二盐酸一水合物：0. 75g
[0188] 欧巴代： 7.50g
[0189] 空白糖丸： 66.75g
[0190] 盐酸普拉克索载药微丸的制备：
[0191] 粘合剂的配制：称取处方量的欧巴代固体粉末，溶于水中，持续搅拌1小时。
[0192] 上药液的配制：称取处方量的主药，溶于水，在持续搅拌状态下，将装有欧巴代固 体粉末的溶液倒至该药物溶液中，搅拌15min。
[0193] 将空白糖丸置于流化床包衣造粒机中，流化，当物料温度升高至39°C时，开始喷 液，使包衣液均匀的在空白糖丸表面铺展成膜。当包衣增重至10. 8%左右，停止包衣，在流 化床中继续流化干燥15min后取出。过30-35目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。
[0194] b、盐酸普拉克索速释微丸的处方及制备（1000粒量）：
[0195] HPMC E5 ： 4. IOg
[0196] 滑石粉： 0.41g
[0197] 盐酸普拉克索速释微丸的制备：
[0198] 隔离层包衣液的配制：称取处方量的HPMC E5固体粉末，缓慢加入至处方量的 80%乙醇溶液（w/w)中，待溶解完全，加入处方量的滑石粉，继续搅拌，混悬均匀，过100目 筛。
[0199] 取载药微丸置于流化床包衣造粒机内，待鼓风加热至物料温度为39_40°C时，开始 喷液，保持物料温度在39-40?，使包衣液均匀喷洒至载药微丸表面。当隔离层微丸增重至 6. 0 %左右，停止喷液。在流化床包衣造粒机内继续流化干燥15min。将取出的微丸过30-35 目筛，弃去粒径过小和粘连的微丸。将上述微丸加入约为1%的滑石粉混合均匀，防止微丸 在储存过程中粘连。
[0200] c、盐酸普拉克索缓释微丸的处方及制备：
[0201] 乙基纤维素7cp: 75%
[0202] 葵二酸二丁酯： 15%
[0203] PVPK30 ： 10%
[0204] 缓释层包衣液的配制：称取处方量的乙基纤维素，溶于8