口腔护理组合物的制作方法_2

文档序号:9421286阅读:来源:国知局
3, 5-二溴-3' -三氟甲基水杨酰苯胺(Flurophene)。
[0052] 苯甲酸醅
[0053] 甲基-对羟基苯甲酸酯
[0054] 乙基-对羟基苯甲酸酯
[0055] 丙基-对羟基苯甲酸酯
[0056] 丁基-对羟基苯甲酸酯。
[0057] 卤代碳酰苯胺
[0058] 3, 4, 4' -三氯碳酰苯胺
[0059] 3-三氟甲基-4, 4' -二氯碳酰苯胺
[0060] 3, 3',4-三氯碳酰苯胺。
[0061] 酚类化合物(包括苯酚及其同系物、单烷基和多烷基和芳族卤代(例如F、Cl、Br、 I) -苯酚、间苯二酚和儿茶酚以及它们的衍生物和双酚化合物)。此类酚类化合物尤其包 括:
[0062] 苯酚及其同系物
[0063] 苯酚
[0064] 2甲基-苯酚
[0065] 3甲基-苯酚
[0066] 4甲基-苯酚
[0067] 4乙基-苯酚
[0068] 2, 4-二甲基-苯酚
[0069] 2, 5-二甲基-苯酚
[0070] 3, 4-二甲基-苯酚
[0071] 2, 6-二甲基-苯酚
[0072] 4-正丙基-苯酚
[0073] 4-正丁基-苯酚
[0074] 4-正戊基-苯酚
[0075] 4-叔戊基-苯酚
[0076] 4-正己基-苯酚
[0077] 4-正庚基-苯酚
[0078] 2-甲氧基-4-(2-丙烯基)_苯酚(丁香油酚)
[0079] 单烷基和多烷基和芳烷基卤代苯酚
[0080] 甲基-对氯苯酚
[0081] 乙基-对氯苯酚
[0082] 正丙基-对氯苯酚
[0083] 正丁基-对氯苯酚
[0084] 正戊基-对氯苯酚
[0085] 仲戊基-对氯苯酚
[0086] 正己基-对氯苯酚
[0087] 环己基-对氯苯酚
[0088] 正庚基-对氯苯酚
[0089] 正辛基-对氯苯酚
[0090] 邻氯苯酚
[0091] 甲基-邻氯苯酚
[0092] 乙基-邻氯苯酚
[0093] 正丙基-邻氯苯酚
[0094] 正丁基-邻氯苯酚
[0095] 正戊基-邻氯苯酚
[0096] 叔戊基-邻氯苯酚
[0097] 正己基-邻氯苯酚
[0098] 正庚基-邻氯苯酚
[0099] 对氯苯酚
[0100] 邻苄基-对氯苯酚
[0101] 邻苄基-间甲基-对氯苯酚
[0102] 邻苄基-间,间二甲基-对氯苯酚
[0103] 邻苯乙基-对氯苯酚
[0104] 邻苯乙基-间甲基-对氯苯酚
[0105] 3-甲基-对氯苯酚
[0106] 3, 5-二甲基-对氯苯酚
[0107] 6-乙基-3-甲基-对氯苯酚
[0108] 6-正丙基-3-甲基-对氯苯酚
[0109] 6-异丙基-3-甲基-对氯苯酚
[0110] 2_乙基_3, 5_二甲基-对氣苯酸
[0111] 6-仲丁基-3-甲基-对氯苯酚
[0112] 2-异丙基-3, 5-二甲基-对氯苯酚
[0113] 6-二乙基甲基-3-甲基-对氯苯酚
[0114] 6-异丙基-2-乙基-3-甲基-对氯苯酚
[0115] 2-仲戊基-3, 5-二甲基-对氯苯酚
[0116] 2-二乙基甲基-3, 5-二甲基-对氯苯酚
[0117] 6-仲辛基-3-甲基-对氯苯酚
[0118] 对溴苯酚
[0119] 甲基-对溴苯酚
[0120] 乙基-对溴苯酚
[0121] 正丙基-对溴苯酚
[0122] 正丁基-对溴苯酚
[0123] 正戊基-对溴苯酚
[0124] 仲戊基-对溴苯酚
[0125] 正己基-对溴苯酚
[0126] 环己基-对溴苯酚
[0127] 邻溴苯酚
[0128] 叔戊基-邻溴苯酚
[0129] 正己基-邻溴苯酚
[0130] 正丙基-间,间二甲基-邻溴苯酚
[0131] 2-苯基苯酚
[0132] 4-氯-2-甲基苯酚
[0133] 4-氯-3-甲基苯酚
[0134] 4-氯-3, 5-二甲基苯酚
[0135] 2, 4_ 二氣 _3, 5_ 二甲基苯酸
[0136] 3, 4, 5, 6-四溴-2-甲基苯酚
[0137] 5-甲基-2-戊基苯酚
[0138] 4-异丙基-3-甲基苯酚
[0139] 5-氯-2-羟基二苯基甲烷。
[0140] 间苯二酚及其衍牛物
[0141] 间苯二酚
[0142] 甲基-间苯二酚
[0143] 乙基-间苯二酚
[0144] 正丙基-间苯二酚
[0145] 正丁基-间苯二酚
[0146] 正戊基-间苯二酚
[0147] 正己基-间苯二酚
[0148] 正庚基-间苯二酚
[0149] 正辛基-间苯二酚
[0150] 正壬基-间苯二酚
[0151] 苯基-间苯二酚
[0152] 苄基-间苯二酚
[0153] 苯乙基-间苯二酚
[0154] 苯丙基-间苯二酚
[0155] 对氯苄基-间苯二酚
[0156] 5-氯-2, 4-二羟基二苯基甲烷
[0157] 4' -氯-2, 4-二羟基二苯基甲烷
[0158] 5-溴-2, 4-二羟基二苯基甲烷
[0159] 4'-溴-2, 4-二羟基二苯基甲烷。
[0160] 双酚化合物
[0161] 双酚 A
[0162] 2, 2' -亚甲基双(4-氯苯酚)
[0163] 2, 2' -亚甲基双(3, 4, 6-三氯苯酚)(六氯苯酚)
[0164] 2, 2' -亚甲基双(4-氯-6-溴苯酚)
[0165] 双(2-羟基-3, 5-二氯苯基)硫化物
[0166] 双(2-羟基-5-氯苄基)硫化物。
[0167] 其它抗微生物的水不溶性的生物活性剂包括但不限于:合克替啶;脂肪酸化合 物,诸如已酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、肉豆蔻脑酸、棕榈酸、棕榈油酸、硬脂酸、油酸、 反油酸、亚油酸、亚麻酸、反亚油酸、花生四烯酸维生素 E、乙酸维生素 E、芹菜甙元及它们的 混合物;和长链脂肪醇类,诸如在Mordas等人的美国专利公开20110123462中所述的,该 专利全文以引用方式并入本文,(其中的示例包括但不限于1-癸烯-3-醇;顺式-4-癸 烯-1-醇、反式-2-癸烯-1-醇、顺式-2-壬烯-1-醇、顺式-4-癸烯醛、反式-2-癸烯醛、 顺式-7-癸烯醛、顺式-5-辛烯-1-醇、反式-2-辛烯-1-醇、1-辛烯-3-醇、顺式-3-壬 烯-1-醇、反式-2-壬烯-1-醇、顺式-6-壬烯-1-醇、9-癸烯-1-醇、反式-2-十一碳 烯-1-醇、反式-2-十二碳烯-1-醇、反式-2-辛烯醛、反式-2-壬烯醛、6-壬烯醛、顺 式-2-癸烯醛、反式-2- ^烯醛、反式-2-十二烯醛、顺式-3-辛烯-1-醇、3-辛烯-2-醇、 ?ο-十一碳烯-1-醇、反式-2-十三碳烯-1-醇、它们的立体异构体及它们的混合物)。油 诸如薄荷油和鼠尾草油在本文中也是可用的。
[0168] 还可用作抗微生物的水不溶性的生物活性剂的是一种或多种生物活性精油或它 们的混合物。此类精油的非限制性示例包括:
[0169] 百里酸,[(CH3) 2CHC6H3 (CH3) 0H,也称为异丙基-间甲酚],仅微溶于水但可溶于醇;
[0170] 水杨酸甲酯,[C6H4OHCOOCh3,也称为冬绿油],除了提供抗微生物功能外另外还提 供调味功能;
[0171] 桉油脑(C1(]H1S0,也称为桉油酚)是一种萜烯醚,并且提供清凉、辛辣味道。如果需 要,可将相同量的桉油脑用于替代某些制剂中的百里酚;并且
[0172] 薄荷醇(CH3C6H9 (C3H7) 0H),也称为六氢百里香酚)也仅微溶于醇并且具有相当的 挥发性。薄荷醇除了任何抗菌性质外,还提供清凉、麻刺感。
[0173] II.抗炎的水不溶件的牛物活件剂,诸如:
[0174] NFkB-抑制剂,诸如取代的间苯二酚(诸如4-己基间苯二酚和4-辛基间苯二酚)、 (E)-3_(4-甲基苯基横醜基)_2_丙稀臆(诸如"Bay 11-7082,"可商购得自31:.1^〇11丨8,]\1〇· 的Sigma-Aldrich)、四氢姜黄素(诸如四氢姜黄素 CG,可得自Piscataway, N. J.的Sabinsa 公司)、毛泡桐木(Paulownia tomentosa)的提取物以及它们的组合;黄柏外皮提取物 (PCE)、小白菊(短舌匹菊)、姜(生姜)、银杏属(二叶银杏)、黄栌属(紫叶黄栌)、枸杞子 (宁夏枸杞)、奶蓟提取物(水飞蓟)、忍冬属(金银花)、秘鲁香脂(秘鲁香树)、鼠尾草(药 鼠尾草)、越橘提取物(红莓越橘)、苋菜油(繁穗苋)、石榴(石榴花)、巴拉圭茶(巴拉圭 茶叶提取物)、百合花提取物(白百合)、橄榄叶提取物(橄榄)、根皮素(苹果提取物)、啤 酒花(蛇麻草:啤酒花)提取物、甘草查耳酮(甘草:胀果甘草提取物成分)、馨敏舒(红没 药醇和姜提取物)、厚朴酚(厚朴树皮的提取物[木兰属]、和厚朴酚(荷花玉兰的球果、 树皮和叶的提取物]以及它们的混合物;非留体抗炎剂,诸如水杨酸衍生物(例如阿司匹 林)、氨基酚衍生物(例如醋氨酚)、吲哚和茚乙酸(消炎痛、舒林酸和依托度酸)、杂芳基乙 酸(甲苯酰吡啶乙酸双氯酚酸钠和痛力克)、芳基丙酸衍生物(布洛芬、萘普生、酮洛芬、非 诺洛芬、恶丙嗪)、邻氨基苯甲酸(甲灭酸、甲氯灭酸)、叶酸(吡罗昔康、替诺昔康、苯乙丁 氮酮和羟苯噻唑酮)、以及它们的混合物。
[0175] 其它可用的水不溶性的生物活性剂可见于Doron Friedman的美国专利公布 2007/0190080和Mordas等人的美国专利公布20120003162,这些专利中的每一个全文以引 用方式并入本文。<
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