专利名称：手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种可以用于手性药物合成的重要中间体-手性环状β -氨基芳基丁酸衍生物(结构式II)，以及此类手性环状β -氨基芳基丁酸衍生物的制备方法。
权利要求
1.一种式Π所示的手性环状β -氨基芳基丁酸衍生物
2.根据权利要求1所述的式II所示的手性环状氨基芳基丁酸衍生物，其中，Ar1 为2，4，5-三氟苯基；Ar2为苯基。
3.一种制备式II所示的手性环状β -氨基芳基丁酸衍生物的方法，
4.根据权利要求3所述的制备式II所示的手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物的方法， 其中式II至式V中，Ar1为2，4，5-三氟苯基；式II，式IV和式V中Ar2为苯基；式III和式IV中R2为甲基。
5.根据权利要求3所述的制备式II所示的手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物的方法， 其中在步骤1)中，所述的手性氨基醇为S或R型的芳基氨基醇，优选为(S)-苯甘氨醇。
6.根据权利要求5所述的制备式II所示的手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物的方法， 其中利用S型芳基氨基醇制得R型β -氨基芳基丁酸衍生物，利用R型芳基氨基醇制得S 型氨基芳基丁酸衍生物。
7.根据权利要求3所述的制备式II所示的手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物的方法， 其中所述的氨基芳基丁酸衍生物为R型。
8.根据权利要求3所述的制备式II所示的手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物的方法， 其中在步骤2、中，所述的还原剂选自氰基硼氢化钠、氰基硼氢化锂、一醋酸硼氢化钠、二醋酸硼氢化钠、三醋酸硼氢化钠、一醋酸硼氢化锂、二醋酸硼氢化锂、三醋酸硼氢化锂、硼氢化钠、硼氢化锂、硼氢化锌、四氢锂铝、氢气或硼烷的一种或其组合，优选为氰基硼氢化钠。
全文摘要
本发明涉及手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物(结构式II)及其制备方法，该手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物是一类可以用于手性药物合成的重要中间体。此类手性环状β-氨基芳基丁酸衍生物可以通过芳基乙酰乙酸酯与手性氨基醇缩合然后经过不对称诱导还原制得。该制备方法操作简便，成本低，所得产物的光学纯度高(＞99.0％ee)，适于大规模生产。
文档编号C07D413/06GK102212041SQ20101014751
公开日2011年10月12日 申请日期2010年4月12日 优先权日2010年4月12日
发明者刘冰, 孙飘扬, 张富尧, 李萍, 陶伟峰 申请人:上海源力生物技术有限公司