专利名称：瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，具体的说，涉及式I所示化合 物的制备方法，
权利要求
瑞舒伐他汀钙中间体即式I所示化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤(1)将II所示酯类化合物在金属化合物存在条件下水解为式III所示羧酸化合物；R为C1～C5烷基；(2)将羧酸化合物在特定的还原剂条件下还原得到式I所示瑞舒伐他汀钙重要中间体。FSA00000216640600011.tif,FSA00000216640600012.tif
2.根据权利要求1所述瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，其特征在于步骤(1)中所 述的金属化合物为LiOH或其水合物。
3.根据权利要求1所述瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，其特征在于步骤(2)中所 述的特定的还原剂为硼烷或硼氢化物与路易斯酸还原体系。
4.根据权利要求3所述瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，其特征在于硼氢化物与路 易斯酸还原体系为硼氢化钾和三氟化硼乙醚体系，硼氢化钠和三氟化硼乙醚体系，硼氢化 锂和三氟化硼乙醚体系，硼氢化钾和H2S04体系，硼氢化钾和ZnCl2体系，硼氢化钾和AlCl3 体系，硼氢化钾和I2体系，硼氢化钾和CF3COOH体系，硼氢化钾和HCOOH体系，硼氢化钾和 MsOH体系，硼氢化钾和CH3COOH体系，硼氢化钾和NiCl2体系，硼氢化锌和H2S04体系，硼氢 化锌和ZnCl2体系，硼氢化锌和AlCl3体系，硼氢化锌和I2体系，硼氢化锌和CF3COOH体系， 硼氢化锌和HCOOH体系，硼氢化锌和MsOH体系，硼氢化锌和CH3COOH体系，硼氢化锌和NiCl2 体系，硼氢化钠和H2S04体系，硼氢化钠和ZnCl2体系，硼氢化钠和AlCl3体系，硼氢化钠和I2 体系，硼氢化钠和CF3COOH体系，硼氢化钠和HCOOH体系，硼氢化钠和MsOH体系，硼氢化钠和 CH3COOH体系，硼氢化钠和NiCl2体系，硼氢化锂和H2S04体系，硼氢化锂和ZnCl2体系，硼氢 化锂和AlCl3体系，硼氢化锂和I2体系，硼氢化锂和CF3COOH体系，硼氢化锂和HCOOH体系， 硼氢化锂和MsOH体系，硼氢化锂和CH3COOH体系，硼氢化锂和NiCl2体系。
5.式III所示化合物。
全文摘要
本发明公开了瑞舒伐他汀钙中间体即式I所示化合物的制备方法，该方法以式II所示酯类化合物(R为C1～C5烷基)在金属化合物存在条件下水解为式III所示羧酸化合物，羧酸化合物再在特定的还原体系条件下被还原得到式I所示瑞舒伐他汀钙重要中间体。
文档编号C07D239/42GK101955463SQ20101024496
公开日2011年1月26日 申请日期2010年8月4日 优先权日2010年8月4日
发明者杨鹏, 林文清, 郑宏杰 申请人:重庆博腾制药科技股份有限公司