专利名称：合成有机化合物的方法
合成有机化合物的方法本申请是申请号为200680019924. X、申请日为2006年6月7日、发明名称为“合成有机化合物的方法”的申请的分案申请。
背景技术：
本发明提供了制备下式⑴的5- -甲基-IH-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)_苯
胺的有效率的、安全和成本有效的方式
权利要求
1.制备5- -甲基-IH-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)_苯胺(I)的方法，包括下列步骤a)使3-溴-5-氟-三氟甲苯与4-甲基咪唑在强碱存在下反应；b)使获自a)的粗制化合物从庚烷中重结晶；c)将获自步骤b)的化合物和二苯基亚胺在钯催化剂、膦配体和碱存在下芳基胺化；d)用盐酸水溶液将c)的产物水解，产生HCl盐形式的5- -甲基-IH-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺(I)；和e)任选将5-甲基-IH-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺(I)的盐转化成其游离碱。
2.根据权利要求1的方法，其中在步骤(c)中，所述催化剂选自Pd(OAc)2、四(三苯基)膦合钯(0)、三(二亚苄基丙酮)二钯(0)或氯化钯；且其中所述配体选自Xantphos、 BINAP、三苯膦或三烷基膦。
全文摘要
本发明涉及合成有机化合物的方法。具体而言，本发明提供了有效、安全和成本有效的制备5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)-苯胺的方式，其是用于制备式(II)的取代嘧啶基氨基苯甲酰胺的关键中间体。
文档编号C07D233/61GK102174019SQ20111005724
公开日2011年9月7日 申请日期2006年6月7日 优先权日2005年6月9日
发明者B·埃尔布, C·克雷尔, J·斯科拉法尼, M·普拉沙德, M·迈森巴赫, M·阿克莫格鲁, S·薛, S·阿贝尔, 谢文忠 申请人:诺瓦提斯公司