噁唑化合物的合成中间体及其制备方法

文档序号:3514488阅读:275来源:国知局
专利名称:噁唑化合物的合成中间体及其制备方法
技术领域
本发明涉及噁唑化合物的合成中间体及其制备方法。
背景技术
由下面式(I)表示的2,3- 二氢咪唑并[2,Ι-b]噁唑化合物或其盐作为抗结核药是有用的(专利文献I、2和3)。
权利要求
1.式(11)表不的化合物
2.一种制备权利要求I所述化合物的方法,所述方法包括将式(10)表示的化合物与有机磺酸反应,
3.式(10)表不的化合物
4.一种制备权利要求3所述化合物的方法,所述方法包括将式(9)表示的化合物与式(2)表示的化合物反应,
5.一种制备权利要求3所述化合物的方法,所述方法包括将式(9)表示的化合物与式(9-i)表示的化合物反应,
6.一种制备式(12)表不的化合物的方法
7.一种制备式(I)表不的化合物的方法
全文摘要
本发明的目标是提供一种高产率制备噁唑化合物的方法。可以通过式(11)表示的化合物实现目标,其中R1是氢原子或低级烷基;R2是在4位由选自以下的取代基取代的1-哌啶基(A1a)苯氧基,其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代,(A1b)苯氧基取代的低级烷基,其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷基取代,(A1c)苯基取代的低级烷氧基低级烷基,其在苯基部分上由卤素取代,(A1d)苯基取代的低级烷基,其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代,(A1e)苯基取代的氨基,所述苯基由一个或多个卤素取代的低级烷氧基及低级烷基取代,和(A1f)苯基取代的低级烷氧基,其在苯基部分上由一个或多个卤素取代的低级烷氧基取代;n是从1到6的整数;且X3是有机磺酰氧基。
文档编号C07D405/12GK102725269SQ20118000681
公开日2012年10月10日 申请日期2011年1月28日 优先权日2010年1月29日
发明者宇积尚登, 安艺晋治, 小笠原新, 山本明弘, 新滨光一, 藤田展久 申请人:大塚制药株式会社
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