专利名称：N-芳基取代吡咯烷酮衍生物及其用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种N-芳基取代的吡咯烷酮衍生物及其用途(作为抗病激活剂的应用)。
背景技术：
传统农药多是以杀死有害生物为目的，很难逃避环境污染、生态破坏的问题。因此尽管传统的化学农药目前仍发挥着其它方式无法取代的重要作用，但是农药领域急需新的无污染、环保的发展方向。植物抗病激活剂(plant activator),其本身无离体的杀菌或抑菌作用，或者仅有很低的抑菌或杀菌活性，在活体条件下极低用量诱导植物自身产生免疫系统抵御病害的能 力，因此具有广谱性、不易产生抗药性的特点。近年来一系列植物抗病激活剂被成功开发，其中烯丙异噻唑(PBZ)、S-甲基苯并[1，2，3]噻二唑-7-羧酸酯(BTH)等商品化较成功，它们都可以可诱导植物对细菌、真菌和病毒等产生广谱的抗性。新的植物抗病激活剂的开发成为了今后农药发展的一个热点方向。虽然植物抗病激活剂作为一类新型植物保护产品，相比于传统农药具有很多优势，然而，由于其作用机制复杂，没有明确靶点，研发挑战性很强，商业化的产品很少。
发明内容
吡咯烷酮类化合物具有广泛的生物活性如消炎、调节植物增长等。本发明的发明人的前期研究也发现，吡咯烷酮衍生物具有很好的诱导植物抗病毒病和真菌病害的活性。本发明综合运用计算机辅助药物设计、药物化学和分子生物学方法和技术，设计并合成了一系列吡咯烷酮类化合物，其中一些化合物具有较好的植物抗病激活活性，具备良好的应用前景。本发明的一个目的在于，提供一种新颖的N-芳基取代的吡咯烷酮衍生物，所述吡咯烷酮衍生物具有式I所述结构
权利要求
1.一种N-芳基取代的吡咯烷酮衍生物，所述吡咯烷酮衍生物具有式I所述结构
2.如权利要求I所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，其中R1为苯基或取代苯基，所述取代苯基的取代基基选自下列基团中一种或~■种以上 C1 C5支链或直链链烷基，C1 C5支链或直链含氟烷基，卤素，C1 C3烷氧基，C1 C3含氟烷氧，硝基，R3_I__kH3e—丨.取代基个数为I 5的整数； 其中&为(^ C3烷氧基。
3.如权利要求2所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，所述取代苯基的取代基基选自下列基团中一种或二种以上 甲基，叔丁基，三氟甲基，F，Cl，Br,三氟甲氧基，硝基，H3oJ—取代基个数为I 3的整数。
4.如权利要求3所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，其中R1为苯基、邻氟苯基、间氟苯基、对氟苯基、邻氯苯基、间氯苯基、对氯苯基、邻溴苯基、间溴苯基、对溴苯基、对硝基苯基、对三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、对三氟甲氧基苯基、对叔丁基苯基、3，4-二氟苯基、3-氣_4_甲基苯基、3_氣_6_甲基苯基、3_甲基-4-氣苯基、3_ 二氣甲基-4-氣苯基、3- 二氟甲基-4-溴苯基、3, 5-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2-甲基-4-溴苯基、
5.如权利要求I所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，其中R2为H，或C1 C6的烷基或含氟烷基。
6.如权利要求5所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，其中R2为H，或C1 C3的烷基或含氟烷基。
7.如权利要求6所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，R2为H，甲基，乙基或三氟乙基。
8.如权利要求4或7所述的吡咯烷酮衍生物，其特征在于，所述的吡咯烷酮衍生物为下列化合物中一种
9.一种农药组合物,其包括权利要求I 8中任意一项所述的化合物，和农药学上可接受的载体。
10.如权利要求I 8中任意一项所述的化合物在制备植物抗病激活剂中的应用。
11.如权利要求9所述的农药组合物作为植物抗病激活剂的应用。
12.如权利要求10或11所述的应用，其特征在于，其中所述植物包括黄瓜、水稻、番茄或玉米。
13.如权利要求12所述的应用，其特征在于，其中植物病害包括水稻稻瘟病、水稻纹枯病、黄瓜白粉病、黄瓜炭疽病、黄瓜赤霉病、黄瓜蔓枯病、黄瓜褐斑病、黄瓜细菌性角斑病、番茄晚疫病或玉米小斑病。
全文摘要
本发明涉及一种N-芳基取代的吡咯烷酮衍生物及其用途。本发明综合运用计算机辅助药物设计、药物化学和分子生物学方法和技术，设计并合成了一系列吡咯烷酮类化合物(其结构如式式I所示)，其中一些化合物具有较好的植物抗病激活活性，具备良好的应用前景。式I中，R1为芳环基，芳杂环基、取代芳环基或取代芳杂环基；R2为H，烷基或含氟烷基。
文档编号C07D207/277GK102827056SQ20121032142
公开日2012年12月19日 申请日期2012年9月3日 优先权日2012年9月3日
发明者徐玉芳, 赵振江, 朱维平, 徐峥, 朱浩骏, 李洪林, 曹贤文, 李宝聚, 石延霞, 钱旭红 申请人:华东理工大学