专利名称：：一种吲哚衍生物及用途的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种吲哚衍生物及用途，属于精细化工领域的一种新的化合物。目前恩丹西酮(Ondansetrone)的制备方法较多，大多采用咔唑酮为原料，其工艺流程较复杂、成本较高。本发明的目的是提供一种新的吲哚衍生物，其合成条件易掌握、原料易得、成本低，为制备恩丹西酮(Ondansetrone)提供了一种新的中间体原料。通式为的吲哚衍生物，是制备恩丹西酮(Ondansetrone)的新中间体，式中X是囟族元素CL、Br、F、I。式中X以CL为例其分子式为C18H19CLN8O，分子量为328.82；理化性状白色或类白色结晶性粉末，易溶于甲醇、乙醇、氯仿、苯等有机溶剂，略溶于水，其熔点为117-119.5℃。仪器意大利CARLOERBA1106R型元素分析仪测定条件氧化炉温1030℃；还原炉温650℃；色谱柱温100℃；载气氦气。(试前未经处理)</tables>光谱分析结果样品经UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、MS等波谱分析法，确认了其化学结构。光谱解析数据IR(KCl)、V-1[cm-1]3484、3408、3174、3140、3085、3054、2975、2886、2927、2850、1640、1580、1480、1459、1387、1371、1280、1083、760。IH-N.M.R.(DMSO).δ[PPM]1.96(m，1H)；2.14(m，1H)；2.65(s，3H)；3.03(m，2M)；3.15(m，M)；3.74(S，3H)；4.25(t，1H)；4.64(t，1M)；7.26-7.97(m，1H)。结论本发明的化学结构，经元素分析及四大光谱分析，已得到确认。本发明的解决方案如下利用N-甲基吲哚及酰囟(III)可得到通式(I)的化合物。以通式(I)脱囟化氢制备的恩丹西酮(Ondansetrone)为高选择性5-HT3受体拮抗剂。本发明的优点在于其合成条件易掌握、原料易得、成本低，为制备恩丹西酮(Ondansetrone)提供了一种新的中间体原料。实施例将N-甲基吲哚(II)13.0g(0.1mol)溶于200ml四氯化碳溶液中，用干燥的三氯化铝处理其溶液，常温下逐滴加入酰氯(III)1.2mol，加入的速度应控制在使反应液温度始终处于25℃左右，滴加完毕继续搅拌1小时。然后将反应混合物小心地倾入200g碎冰中，再向该混合液中加入100ml浓氨水，充分搅拌后静置，分出油层，水洗三次，放入蒸发皿中自然挥干，残留物用乙醇精制，得白色结晶，即通式(I)的吲哚衍生物，其熔点为117-119.5℃。所得白色结晶，即通式(I)的吲哚衍生物，通过脱囟化氢反应用于制备恩丹西酮(Ondansetrone)。权利要求1.通式为的吲哚衍生物，是制备恩丹西酮的新中间体，式中X是囟族元素CL、Br、F、I。2.包括权利要求1限定的吲哚衍生物的有机酸盐和无机酸盐。3.用通式(I)的吲哚衍生物，通过脱囟化氢反应制备高选择性5-HT3受体拮抗剂恩丹西酮。全文摘要通式为(I)的吲哚衍生物，是制备恩丹西酮(Ondansetrone)的新中间体，属精细化工领域，通式(I)中X是卤族元素Cl、Br、F、I，该化合物的合成条件易掌握、原料易得、成本低，为制备恩丹西酮提供了一种新的中间体原料，可通过脱卤化氢反应制备出选择性很强的的5-HT文档编号C07D403/06GK1161966SQ96115219公开日1997年10月15日申请日期1996年4月11日优先权日1996年4月11日发明者田兆军,高丽莉,黄海,于景权,张敏,蔡月申请人:丹东制药厂