基于碘帕醇脂质衍生物的造影剂及其制备方法与用途与流程

文档序号:12638453阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种基于碘帕醇的脂质衍生物,其特征在于含碘帕醇基团的脂质的结构式为:

所述的脂质衍生物结构具有三个部分,包括疏水性脂肪链,连接基团和碘帕醇基团;其中,n代表脂肪链的数目,选自1和2;y=1-24;X代表能够连接碘帕醇基团和疏水性脂肪链的任意基团。

2.一种如权利要求1所述的基于碘帕醇的脂质衍生物,其特征在于,当n=1时,该化合物结构中的连接基团X为当n=2时,该化合物结构中的连接基团X为

3.一种如权利要求1所述的基于碘帕醇的脂质衍生物,其特征在于该类化合物在水溶液中能自组装形成纳米粒子。

4.一种如权利要求1-3所述的基于碘帕醇的脂质衍生物,其特征在于该类化合物在水溶液中形成的纳米粒子可作为各种药物或其它造影剂的载体。

5.一种如权利要求1所述的基于碘帕醇的脂质衍生物在制备用于造影剂材料中的应用。

6.一种如权利要求1所述的基于碘帕醇的脂质衍生物的制备方法,其特征在于其制备方法包括如下步骤:

(1)在非质子性有机溶剂中,化合物1和化合物2在浓硫酸催化下在90-120℃温度下反应24-48小时,可得化合物3;化合物1,化合物2和浓硫酸的摩尔比例20:1-3:0.05-0.1;所述的非质子性有机溶剂为苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿、二甲亚砜(DMSO)、N,N-二甲基乙酰胺(DMA)或N,N-二甲基甲酰胺(DMF);

(2)在非质子性有机溶剂中,化合物3和氯化亚砜在70-100℃反应24-72小时,可得化合物4;化合物3和氯化亚砜的摩尔比例1:3-10;所述的非质子性有机溶剂为苯、甲苯、DMA或DMF;

(3)在非质子性有机溶剂中,氮气保护下,化合物4和化合物5在25-75℃反应48-72小时,然后减压蒸馏除去溶剂,硅胶柱层析可得化合物6;化合物4和化合物5的摩尔比例是1:1-1.5;所述的非质子性有机溶剂为苯,甲苯,DMA或DMF;

(4)在非质子性有机溶剂中,氮气保护下,化合物6,三乙胺和化合物7在25-60℃反应48-72小时,可得化合物8;化合物6,三乙胺和化合物7的摩尔比例1.5-2:3-4:2.2-5;所述的非质子性有机溶剂为苯,甲苯,DMA或DMF;

以上所述化合物1-8的结构式如下:

或者

其中,n代表脂肪链的数目,选自1和2;y=1-24;X代表能够连接碘帕醇基团和疏水性脂肪链的任意基团。当n=1时,该化合物结构中的连接基团X为当n=2时,该化合物结构中的连接基团X为

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