一种嘧啶类杂环化合物、嘧啶类杂环化合物盐以及制备方法和应用与流程

文档序号:12398549阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种嘧啶类杂环化合物,具有式(I)结构,

其中,R1选自卤素、C1~C8的烷基、C1~C8的烷氧基、氨基、乙酰氨基或C3~C6的环烷基;

R2选自C1~C8的烷基、C1~C8的烷氧基、C3~C6的环烷基、氨基、酰胺基、氰基、氟、氯或溴;

所述Rq为式(Rq-1)或式(Rq-2),

所述n为1、2或3;

R3选自C1~C5的烷基、C1~C8的烷氧基或卤素;或者两个R3与R3所在的碳原子组成的环,所述环为四元环、五元环或六元环;

R4选自氢或氟;

R5选自氢、氟或氯,且R4和R5至少一个选自氟或氯;

X、Y和Z独立选自CH-、CH2-、NH、S或O;

W选自C或N。

2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R1选自卤素、C1~C3的烷基、C1~C3的未取代烷氧基、C1~C3的卤代烷氧基、氨基、乙酰氨基或C3~C5的环烷基;

所述R2选自C1~C3的未取代烷基、C1~C3的卤代烷基、C1~C3的烷氧基、C3~C5的环烷基、氨基、酰胺基、氰基、氟、氯或溴。

3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述R3选自C1~C3的未取代烷基、C1~C3的取代烷基、C1~C3的未取代烷氧基、C1~C3的卤代烷氧基或卤素。

4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于,所述C1~C3的取代烷基的中的取代基为羟基或卤素。

5.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物为式(I-1)、式(I-2)、式(I-3)、式(I-4)、式(I-5)、式(I-6)、式(I-7)、式(I-8)、式(I-9)、式(I-10)、式(I-11)、式(I-12)、式(I-13)、式(I-14)、式(I-15)、式(I-16)、式(I-17)、式(I-18)、式(I-19)、式(I-20)、式(I-21)、式(I-22)、式(I-23)、式(I-24)、式(I-25)、式(I-26)、式(I-27)、式(I-28)、式(I-29)、式(I-30)、式(I-31)、式(I-32)、式(I-33)、式(I-34)、式(I-35)、式(I-36)、式(I-37)、式(I-38)、式(I-39)、式(I-40)、式(I-41)、式(I-42)、式(I-43)、式(I-44)或式(I-45),

6.一种权利要求1~5任意一项所述的嘧啶类杂环化合物的制备方法,包括:将式(II)结构的化合物与Rq-H反应,得到嘧啶类杂环化合物;

其中,R1选自卤素、C1~C8的烷基、C1~C8的烷氧基、氨基、乙酰氨基或C3~C6的环烷基;

R2选自C1~C8的烷基、C1~C8的烷氧基、C3~C6的环烷基、氨基、酰胺基、氰基、氟、氯或溴;

所述Rq为式(Rq-1)或式(Rq-2),

R3选自C1~C5的烷基、C1~C8的烷氧基或卤素;或者两个R3与R3所在的碳原子组成的环,所述环为四元环、五元环或六元环

所述n为1、2或3;

R4选自氢或氟;

R5选自氢、氟或氯,且R4和R5至少一个选自氟或氯;

X、Y和Z独立选自CH-、CH2-、NH、S或O;

W选自C或N。

7.一种嘧啶类杂环化合物盐,具有式(III)结构,

其中,R1选自卤素、C1~C8的烷基、C1~C8的烷氧基、氨基、乙酰氨基或C3~C6的环烷基;

R2选自C1~C8的烷基、C1~C8的烷氧基、C3~C6的环烷基、氨基、酰胺基、氰基、氟、氯或溴;

所述Rq为式(Rq-1)或式(Rq-2),

R3选自C1~C5的烷基、C1~C8的烷氧基或卤素;或者两个R3与R3所在的碳原子组成的环,所述环为四元环、五元环或六元环

所述n为1、2或3;

R4选自氢或氟;

R5选自氢、氟或氯,且R4和R5至少一个选自氟或氯;

X、Y和Z独立选自CH-、CH2-、NH、S或O;

W选自C或N;

acid为药学上可接受的酸。

8.根据权利7所述的嘧啶类杂环化合物盐,其特征在于,所述药学上可接受的酸为磷酸、盐酸、硫酸、氢溴酸、柠檬酸、马来酸、丙二酸、扁桃酸、琥珀酸、富马酸、醋酸、乳酸、硝酸、磺酸、对甲苯磺酸、苹果酸或甲磺酸。

9.一种药物组合物,包括:权利要求1~5任意一项所述的嘧啶类杂环化合物和/或权利要求7~8任意一项所述的嘧啶类杂环化合物盐以及药学上可接受的辅剂。

10.一种权利要求1~5任意一项所述的嘧啶类杂环化合物、权利要求7~8任意一项所述的嘧啶类杂环化合物盐以及权利要求9所述的药物组合物在制备治疗或预防HIV病毒的药物中的应用。

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