一种小檗碱药物及其制备方法与应用与流程

文档序号:12398599阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种化合物,其化学结构式如式Ⅰ所示:

2.如权利要求1所述的化合物的制备方法,其反应流程式如下:

所述的制备方法,包括如下步骤:

A、制备中间体1

小檗红碱和丁二酸酐,碱,在溶剂一中反应5分钟至1小时,反应温度为0-50摄氏度,生成中间体1;

所述的溶剂一选自:水、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙腈或丙酮;

B、制备目标化合物BT-1

中间体1和曲格列汀、缚酸剂在缩合剂和溶剂二中反应20分钟至12小时,反应温度15—30摄氏度,生成目标化合物BT-1;

所述的溶剂二选自:二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺或乙腈。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤A中,

反应温度为10摄氏度;

所述的碱选自:碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠、氢氧化钠或氢氧化钾。

4.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,步骤B中,

所述的缚酸剂选自:三乙胺或二异丙基乙基胺;

所述的缩合剂选自:氨基酸缩合剂HATU、HBTU、EDCI或HOBt。

5.根据权利要求2或3所述的制备方法,其特征在于,步骤B中,反应2小时,反应温度20摄氏度。

6.如权利要求1所述的化合物在制备治疗糖尿病药物中的应用。

7.根据权利要求6所述的化合物在制备治疗糖尿病药物中的应用,其特征在于,所述的药物是由如权利要求1所述的化合物作为唯一药物活性成分和药学上可接受的辅料组成的药物组合物。

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