).Ih匪R(400MHz，CDCl3) 5 8.96 (dd，J =4. 1, 1. 6Hz, 1H) , 8. 50 (dd,J= 8. 6,I. 6Hz,IH) , 8. 14 (s,IH) , 7. 62 (d,J= 16.IHz,IH), 7. 48(dd,J= 8. 6, 4.IHz,IH),7. 42 (d,J= 16.IHz,IH),7. 19 (d,J= 3.OHz,IH)，7. 12 (d,J= 9.OHz,IH)，6. 84 (dd,J= 9. 0, 3.OHz,IH)，5. 21 (s, 2H)，4. 18 (s, 3H) ，3. 85 (s, 3H)，3. 53 (s, 3H). LC/MS(ESI) : 478. 0 [M+H] +.
[0092] (4)巧)-4-甲氧基-2-(7-舰-8-甲氧基哇嘟-5-乙締基）苯酪的合成
[0093]
[0094]在100血的圆底烧瓶中加入似-5-(2-甲氧基甲基-4-甲氧基苯乙締 基）-7-舰-8-甲氧基哇嘟，10血甲醇和1血浓盐酸，其他具体实施步骤同实施例1 中步骤 6，产率 86 %。Rf= 0.23 (petroleum/化OAc= 2/1).咱NMR(400MHz,DMSO) 5 8. 95 (dd,J= 4. 1，1.甜Z,1H)，8. 80 (dd,J= 8. 7, 1.甜Z,1H)，8. 14(S,1H)，7. 73 (dd,J= 12. 7, 8. 8Hz, 2H)，7. 65 (dd,J= 8. 6, 4.IHz, 1H)，7. 37 化J= 16.IHz, 1H)，6. 55 - 6. 42 (m, 2H )，4. 05(S,3H)，3. 75(S,3H). LC/MS(ESI):434. 0 [M+H] 阳0巧]巧)5-(5-甲氧基苯并巧喃-2-取代）-7-舰-8-甲氧基哇嘟的合成[0096]
[0097] 在100血的圆底烧瓶中加入巧)-4-甲氧基-2- (7-舰-8-甲氧基哇嘟-5-乙 締基）苯酪，六倍当量的碳酸钟和舰，其他具体实施步骤同实施例1中步骤7,产 率 72 %。Rf= 0.30(pe化oleum/化OAc= 5/1).古NMR(400MHz,CDCI3) 58. 99 (dd,J =4. 1, 1.6Hz, 1H) ,8. 81 (dd,J=8. 7,I.6Hz,IH) ,8. 27 (s,IH) , 7. 52 (dd,J=8.6, 4.IHz,IH)，7. 48 (d,J=8. 9Hz,IH)，7. 11 (d,J= 2.6Hz,IH)，7. 05 -6. 90 (m, 2H)，4. 22 ( s, 3H), 3. 89 (s, 3H).LC/MS(ESI) : 432. 0 [M+H]
[0098] 化)5- (5-径基苯并巧喃-2-取代）-7-舰-8-径基哇嘟的合成
[0099]
[0100] 在100血的圆底烧瓶中加入5-巧-甲氧基苯并巧喃-2-取代）-7-舰-8-甲氧 基哇嘟，六倍当量的=漠化棚，其他具体实施步骤同实施例1中步骤8,产率75%。Rf= 0. 25 (CH2CI2/CH3OH= 20/1),mp159.7-160.2°C.古NMR(400MHz,DMSO) 58. 97 化J= 3.OHz, 1H)，8.87 化J=8. 5Hz, 1H)，8.23(S,1H)，7. 75 (dd,J=8.6, 4.OHz, 1H)，7. 48 化J =8.細z，m)，7. 24(s，lH)，7. 01(d，J= 2. 3Hz，m)，6. 80(dd，J=8. 8,2. 3Hz，lH).UC 醒RdOlMHz,DMSO) 5 154. 62, 153. 44, 153. 19, 149. 01，148. 49, 137. 22, 135. 93, 134. 30， 129. 36, 125. 37, 123. 11, 119. 56, 119. 53, 113. 28, 111. 32, 105. 30, 79. 32.HRMS(ESI)m/ z[M_H]forC口H10NO3Ipred. 401. 9633,meas. 401. 9622;HPLCpu;rity:96. 75%,retention time:8. 039min. 阳101] 实施例4 :5-(6-径基苯并巧喃-2-取代）-8-径基哇嘟 阳102]
阳1〇引具体实施步骤类似于实施例1，产率67 %。Rf= 0. 24畑2CI2/CH3OH=10/l)，mpl99.7-200.6°C.iHMffi(400MHz，CDCl3) 5 8.84(dd，J= 5.6，1.5Hz，lH) ,8. 83(s，lH)，7. 85(d，J=8. 0Hz，lH)，7. 54(dd，J=8. 3,4. 5Hz，lH)，7. 47(d，J= 8. 4Hz,IH)，7. 24 (s,IH)，7. 07 (d,J=I.細z,IH)，6.88(d,J= 0.細z,IH)，6. 83 (dd,J =8. 4, 2. 2Hz,IH)."c匪R(101MHz，Me0D) 5 157. 40, 156. 80, 154. 97, 154. 93, 149. 34， 139. 92, 135. 62, 129. 21, 127. 67, 123. 35, 122. 96, 122. 04, 120. 63, 113. 33, 111. 58, 10 5. 50, 98. 56.HRMS(ESI)m/z[M-H]forC口H"N〇3pred. 276. 0666,meas. 276. 0662 ;册LC purity:97. 87% ,retentiontime: 10. 323min.
[0104] 实施例5 :5- (6-径基苯并巧喃-2-取代）-7-氯-8-径基哇嘟 阳1化]
[0106] 具体实施步骤类似于实施例2，产率62%。3:=0.23(邸2(：12/邸3地=20/1)，111口 211.0-211.8 °C .?醒R (400MHz, DMSO) 5 9.00 (dd, J = 4.1,1. 4Hz，lH),8.88(dd, J =8. 7, I. 4Hz, IH) , 7. 95 (s, IH) , 7. 73 (dd, J =8. 7, 4. IHz, IH) , 7. 49 (d, J = 8. 4Hz, IH)，7. 27 (s, IH)，7. 04 (d, J = I. 5Hz, IH)，6. 82 (dd, J =8. 4, 2. IHz, IH). "c 醒RdOlMHz, DMSO) 5 155. 81，155. 46, 151. 17, 149. 80, 149. 12, 138. 74, 134. 19, 127.68， 124. 21, 122.66, 121. 26, 120. 61, 118. 69, 115. 60, 112. 59, 105. 45, 97. 53. HRMS(ESI)m/ z[M_H] for C口H10NO3CI町ed. 310. 0276,meas. 310. 0262 ;HPLC pu;rity:97. 70%,retention time:13. 463min.
[0107]实施例6:5- (6-径基苯并巧喃-2-取代）-7-舰-8-径基哇嘟 阳10引
阳1〇9]具体实施步骤类似于实施例3,产率67 %。Rf = 0. 24畑2CI2/CH3OH = 20/1)，mp 175. 4-176. 5 °C .? NMR (400MHz, DMSO) 5 8.95化J = 3.6Hz, 1H), 8.84化J =8.細z，lH)，8. 19(s，lH)，7. 73(dd，J =8. 6,4. 0Hz，lH)，7. 48(d，J =8. 4Hz，lH)，7 .23(s，lH)，7. 03(s，lH)，6. 80(dd，J =8. 4，1.8Hz，lH).UC匪R(1〇1MHz，DMSO)5 155 .75, 155. 43, 154. 22, 150. 96, 148. 93, 137. 25, 135. 38, 134. 28, 125. 23, 123. 00, 121. 2 3, 120. 64, 119. 73, 112. 54, 105. 32, 97. 51，79. 33. HRMS(ESI)m/z[M-H] for C17H10NO3I pred. 401. 9633, meas. 401. 9616 ;HPLC purity :97. 21% , retention time :8. 145min.
[0110]实施例7 :5-(5-径基苯并巧喃-2-取代）-7-舰-8-径基哇嘟盐酸盐阳111]
[0112] 向100血的圆底瓶中加入4. Og 5-(5-?基苯并巧喃-2-取代）-7-舰-8-径 基哇嘟和20血乙酸乙醋，揽拌溶解后通入肥1气体，室溫揽拌12h。抽滤，固体 用乙酸乙醋洗涂，真空干燥得澄色固体。产率97%。Rf= 0. 25 (CH2CI2/CH3OH = 20/l)，mp 216.3-217.0 °C .? NMR(400MHz，DMS0) 5 9.00(d，J = 4.0Hz，lH)，8.95(d, J =8.6Hz, IH) ,8. 26 (s, IH) , 7. 81 (dd, J =8.6, 4. 2 Hz , IH) , 7. 49 (d, J = 8.細z, IH)，7. 26 (s, IH)，7. 05 (d, J = I. 5Hz, IH)，6. 83 (dd, J =8. 7, I. 7Hz, IH). 1化 NMRdOlMHz, DMSO) 5 154. 41，154. 02, 153. 43, 149. 04, 136. 74, 136. 15, 129. 80, 125. 99, 12 3.68, 120. 27, 113. 93, 111.86, 106. 07, 105.86, 81. 26. HPLC purity:98. 96 % , retention time:9. 761min(eluted with CH3CN/H2O = 75/25, 0. 5血/min).
[0113] 实施例8:5-(2-甲基-5-径基苯并巧喃-2-取代）-7-氯-8-径基哇嘟 阳114]
[0115] 具体实施步骤类似于实施例2，产率67%。3:=0.25(邸2(：12/邸3地=20/1)，111口 223.4- 224.6°C.iHMffi(400MHz，DMS0) 5 8.99(dd，J = 4.1，1.4Hz，lH)，8.32(dd，J =8.6, I. 4Hz, IH) , 7. 75 (s, IH) , 7. 67 (dd, J =8.6, 4. 2Hz, IH) , 7. 41 (d, J = 8.細z, IH)，6. 97 (d, J = 2. 4Hz, IH)，6. 82 (dd, J =8.8, 2. 4Hz, IH)，2. 17 (s, 3H). 1化 NMRQOlMHz, DMSO) 5 153. 73, 150. 58, 149. 71，149. 34, 148. 42, 138. 81，135.66, 130. 98, 130 .72, 126. 42, 123. 27, 119. 04, 116. 10, 114. 06, 113. 82, 111. 79, 104. 55,9. 28. HRMS(ESI)m/ Z [M_H] for C1SH12NO3CI町ed. 324. 0433, meas. 324. 0426 ;HPLC purity :96.86% , retention time:?. 267min.
[0116] 实施例9 :5-(4,6-二径基苯并巧喃-2-取代）-7-舰-8-径基哇嘟 阳117]
阳1化]具体实施步骤类似于实施例3，产率77%。3:=0.28(邸2(：12/邸3地=10/1)，111口 182.4- 183.9 °C .Ih NMR(400MHz，DMS0) 5 8.95(dd，J = 4. 1,1.4Hz，lH)，8.81(dd, J = 8. 7, I. 4Hz, IH)，8. 15 (s, IH)，7. 74 (dd, J =8. 7, 4. IHz, IH)，7. 18 (s, IH)，6. 51 (d, J = 0. 7Hz, 1H)，6. 24(d, J = I. 7Hz, IH). "C NMR(101MHz，DMS0) 5 156. 74, 156. 63, 153. 94, 151. 12, 148. 95, 148.86, 137. 28, 135. 06, 134. 26, 125. 18, 122. 99, 119. 96, HO. 51, 103. 02, 97.8 3, 89. 30, 79. 34. HRMS (ESI) m/z [M-田for