任选被烷基取代的氨基甲酰基，所述烷基任选被羟基取代， 或其盐。
[0015] 项8.项1或1A的化合物或其盐，其中R3是被1或2个选自氨基、烷基氨基、二烷基氨 基和羧基的取代基取代的5-嘧啶基。
[0016] 项9.项1或1A的化合物，其中R3是2-叼丨噪基，其任选被1或2个选自下列的取代基取 代 (a) 卤素原子， (b) 氰基， (c) 硝基， (d) 羟基， (e) 烷基，其任选被1至3个选自氨基、烷氧基羰基氨基、烷基氨基和二烷基氨基的取代 基取代， (f) 烷氧基， (g) 甲酰基， (h) 羧基，和 (j)任选被1或2个选自下列的取代基取代的氨基 (i) 烷氧基幾基， (ii)任选被选自下列的取代基取代的烷基羰基 (A) 任选被1至3个烷基取代的环烷基氧基， (B) 烷基氨基， (C) 二烷基氨基， (D) 任选被烷氧基羰基取代的环状氨基，和 (E) 卤素原子， (i i i)任选被1至3个选自烷基和烷氧基的取代基取代的苯基羰基， (iv) 环烷基幾基， (v) 任选被烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基羰基，所述烷基任选被1至3个卤素原 子取代， (vi) 苄基羰基，其任选被1至3个选自卤素原子和烷氧基的取代基取代， (vii) 任选被烷氧基取代的芳基磺酰基， (vi i i)环烷基烷基磺酰基，其任选被1至3个选自烷基和氧代的取代基取代， (ix) 任选被1至3个烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基磺酰基，和 (x) -C (= N-CN) -SR9，其中 R9 是烷基， 或其盐。
[0017] 项10.项1或1A的化合物或其盐，其中R3是下式的基团
其中^、^、^、"^和心如项沖所定义。
[0018] 项11.项1或1A的化合物或其盐，其中R3是下式的基团
其中R28和R29如项1中所定义。
[0019] 项12.项1或1A的化合物或其盐，其中R3是下式的基团
其中乂5、乂6、乂7、乂8和1?1()如项1中所定义。
[0020] 项13.项1或1A的化合物，其中R3是下式的基团
其中{^16￡1是 (a) 烷基，其任选被1至3个选自氰基、烷基氨基和二烷基氨基的取代基取代， (b) 任选被羧基取代的链烯基， (c) 甲酰基， (d) 羧基， (e) 氨基甲酰基， (f) -C(R17)=N-〇H，其中R17是氢原子、氰基或羟基， (g) 5-至10-元的芳香族杂环基，其任选被烷基、烷氧基羰基、羧基或苯基取代，或 (h) 氰基， 或其盐。
[0021]项14.项1或1A的化合物，其中R3是下式的基团 其中 R18a是烷基，和 尺193是(&)卤素原子， (b) 氰基， (c) 任选被1至3个选自下列的取代基取代的烷基 (i) 卤素原子， (ii) 氰基， (iii) 羟基， (iv) 氨基， (v) 烷基氣基， (Vi)二烷基氨基，和 (Vi i )任选被烷基取代的环状氨基， (d) 烷氧基， (e) 任选被1或2个选自下列的取代基取代的氨基 (i) 任选被环状氨基取代的烷基羰基， (ii) 烷基磺酰基， (iii) 氨基甲酰基，和 (iv) 烷基或环烷基， (f) 羧基， (g) 烷氧基幾基， (h) 任选被烷基取代的氨基甲酰基，所述烷基任选被氨基、烷基氨基、二烷基氨基或烷 氧基羰基氨基取代 (i) 甲酰基， (j) 任选被烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基， (k) -CH=N-〇R21，其中R21是氢原子或任选被烷基氨基或二烷基氨基取代的烷基，或 (l) 硝基， 或其盐。
[0022] 项15.项1或1A的化合物或其盐，其中R3是下式的基团
其中R3()如项1中所定义。
[0023] 项16.项1或1A的化合物或其盐，其中R3是萘基或异色烯基。
[0024] 项17.项1或1A的化合物或其盐，其中R3是喹啉基或异喹啉基、或它们的氧化物衍 生物。
[0025] 项18.项1或1A的化合物或其盐，其中R是氢原子。
[0026] 项19.项1或1A的化合物或其盐，其中R1是环丙基、2-氟环丙基或2,4_二氟苯基。 [0027]项20.项1或1A的化合物或其盐，其中R 2是甲基、甲氧基或氯原子。
[0028] 项21.药物组合物，其包括项1或1A的化合物或其盐和药学上可接受的载体。
[0029] 项22.抗微生物剂，其包括项1或1A的化合物或其盐。
[0030] 项23.项1或1A的化合物或其盐，用作药物。
[0031]项24.项1或1A的化合物或其盐，用作抗微生物剂。
[0032]项25.项1或1A的化合物或其盐，其在预防或治疗细菌感染中的用途。
[0033]项26.项1或1A的化合物或其盐在制备用于预防或治疗细菌感染的药物中的用途。
[0034] 项27.预防或治疗细菌感染的方法，其包括给人类或动物施用有效量的项1或1A的 化合物或其盐。
[0035] 式（I)的化合物或其盐(在下文中有时简称为化合物（I))对各种革兰氏阳性和革 兰氏阴性菌具有优异的抗菌活性，并有用于预防或治疗由各种细菌引起的人类、其他动物 和鱼类的各种感染性疾病，以及也用作医疗器械等的外部抗微生物剂或消毒剂。
[0036] 附图简述 图1是曲线图，显示出实验实施例2中给动物施用化合物2-18的结果。
[0037] 图2是曲线图，显示出实验实施例2中给动物施用万古霉素的结果。
[0038] 发明详述 式(I)中基团的具体实例如下。
[0039] "卤素原子"的实例包括氟原子、氯原子、溴原子、和碘原子。
[0040] 在"烷基氨基"、"二烷基氨基"、"烷基羰基"、"环烷基烷基磺酰基"、"环烷基烷基"、 "氨基烷基"和"烷基磺酰基"中的"烷基"和"烷基"部分的实例包括直链或支链的烷基， 如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、1-乙基丙基、异戊基、新戊 基、叔戊基、己基、1，2,2_三甲基丙基、3，3_二甲基丁基、2-乙基丁基、异己基、3-甲基戊基 等。
[0041] "链烯基"的实例包括直链或支链的C2-6烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁 烯基、2_ 丁烯基、3_ 丁烯基、1_甲基_2_丙烯基、2_戊烯基、2_己烯基等。
[0042] "炔基"的实例包括直链或支链的C2-6炔基，如乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔 基、1 _甲基_2_丙炔基、2_戊炔基、2_己炔基等。
[0043] "卤代烷氧基"、"烷氧基羰基"和"烷氧基羰基氨基"中的"烷氧基"和"烷氧基"部分 的实例包括直链或支链的Cl-6烷氧基，如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧 基、仲丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、异戊氧基、新戊氧基、叔戊氧基、己氧基、异己氧基、3-甲基 戊氧基等。
[0044] "卤代烷氧基"的实例包括被1至3个卤素原子取代的直链或支链的CP6烷氧基。其 实例包括氟甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、氯甲氧基、二氯甲氧基、三氯甲氧基、溴甲氧 基、二溴甲氧基、二氯氟甲氧基、2,2,2_三氟乙氧基、2-氯乙氧基、3,3,3_三氟丙氧基、2-氯 丙氧基、3-氯丙氧基、3-溴丙氧基、4,4,4_三氟丁氧基、2-氯丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧 基、5，5，5-三氟戊氧基、5-氯戊氧基、6，6，6-三氟己氧基、6-氯己氧基等。其优选的实例包括 二氟甲氧基。
[0045] "链烯基氧基"的实例包括直链或支链的C2-6链烯氧基，如乙烯氧基、1-丙烯氧基、 2_丙烯氧基、1-丁烯氧基、2-丁烯氧基、3-丁烯氧基、1-甲基-2-丙烯氧基、2-戊烯氧基、2-己 稀氧基等。
[0046] "芳基磺酰基"中的"芳基"和"芳基"部分的实例包括C6-14(优选C 6-1Q)芳基，如苯基、 萘基(例如1-萘基、2-萘基)等。其优选的实例包括苯基。
[0047]在"5-至10-元的芳香族杂环基羰基"和"5-至10-元的芳香族杂环基磺酰基"中的 "5-至10-元的芳香族杂环基"和"5-至10-元的芳香族杂环基"部分的实例包括5-至10-元 (优选5-或6-元）的芳香族杂环基团，其含有1至4个(优选1至3个，更优选1或2个)选自氮原 子、氧原子和硫原子的杂原子。其实例包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基 (例如，1，2，3-三唑基、1，2，4-三唑基）、四唑基、异噁唑基、噁唑基、呋咕基(furazany 1)、异 噻唑基、噻唑基、吡啶基(例如，2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基）、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、苯 并呋喃基、异苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、苯并[c]噻吩基、吲哚基、异吲哚基、中氮茚基、吲 唑基、苯并咪唑基、苯并三唑基、苯并噁唑基、1,2-苯并异噁唑基、苯并噻唑基、1，2_苯并异 噻唑基、嘌呤基、喹啉基、异喹啉基、喹嗪基、噌啉基(cinnol iny 1)、喹唑啉基、喹喔啉基、酞 嗪基、二氮杂萘基、蝶啶基等。其优选的实例包括吡咯基、咪唑基、噁唑基、三唑基（例如，1， 2，3-三唑基、1，2，4-三唑基）、四唑基、吡啶基（例如，2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基）、苯并 咪唑基等。
[0048] "烷基氨基"的实例包括&-6烷基氨基，如甲基氨基、乙基氨基、丙基氨基、异丙基氨 基、丁基氨基、异丁基氨基、仲丁基氨基、叔丁基氨基、戊基氨基、异戊基氨基、新戊基氨基、 叔戊基氨基、己基氨基等。
[0049] "二烷基氨基"的实例包括二(Cm烷基)氨基，如二甲基氨基、二乙基氨基、二丙基 氨基、二异丙基氨基、二丁基氨基、二异丁基氨基、二（仲丁基)氨基、二（叔丁基）氨基、二戊 基氨基、二(叔戊基)氨基、二己基氨基、乙基甲基氨基等。
[0050] "氨基烷基"的实例包括氨基-Cm烷基，如氨基甲基、2-氨基乙基、3-氨基丙基、4-氨基丁基、5-氨基戊基、6-氨基己基等。
[0051 ] 在"环烷基氧基"、"环烷基羰基"、"环烷基烷基"和"环烷基烷基磺酰基"中的"环烷 基"和"环烷基"部分的实例包括C3-8环烷基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环 辛基、降冰片烷基(例如2-降冰片烷基(norbornany 1))等。
[0052] "环烷基烷基"的实例包括C3-8环烷基-Cm烷基，如环丙基甲基、环丁基甲基、环戊 基甲基、环己基甲基、环庚基甲基、环辛基甲基、降冰片烷基甲基(例如降冰片烷-2-基甲基） 等。
[0053] "环状氨基"的实例包括4-至7-元(优选5-或6-元）的环状氨基，其含有一个氮原子 并任选地进一步含有一个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子。其实例包括1-氮杂环丁 烷基、1-吡咯烷基、1-咪唑烷基、1-吡唑烷基、哌啶子基、1-哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代、1-氮杂环庚烷基、1，4_氧杂氮杂环庚烷-4-基（M-oxazepan-4-yl)等。其优选的实例包括1-吡咯烷基、哌啶子基、1-哌嗪基、吗啉代、硫代吗啉代等。
[0054] "烷氧基羰基"的实例包括&-6烷氧基-羰基，其中烷氧基部分是&-6烷氧基。其实例 包括甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、丁氧基羰基、异丁氧基羰基、仲 丁氧基幾基、叔丁氧基幾基、戊氧基幾基、己氧基幾基等〇
[0055] "烷氧基羰基氨基"的实例包括烷氧基-羰基氨基，其中烷氧基部分是Ch烷氧 基。其实例包括甲氧基羰基氨基、乙氧基羰基氨基、丙氧基羰基氨基、异丙氧羰基氨基、丁氧 基幾基氣基、异丁氧基幾基氣基、仲丁氧基幾基氣基、叔丁氧基幾基氣基、戊氧基幾基氣基、 己氧基羰基氨基等。
[0056] "烷基羰基"的实例包括&-6烷基-羰基，其中烷基部分是&-6烷基。其实例包括乙酰 基、乙基幾基、丙基幾基、异丙基幾基、丁基幾基、异丁基幾基、仲丁基幾基、叔丁基幾基、戊 基幾基'己基幾基等。
[0057] "环烷基氧基"的实例包括C3-8环烷基氧基，如环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧 基、环己基氧基、环庚基氧基、环辛基氧基等。
[0058] "环烷基羰基"的实例包括C3-8环烷基_羰基，如环丙基羰基、环丁基羰基、环戊基羰 基、环己基羰基、环庚基羰基、环辛基等。
[0059] "5-至10-元的芳香族杂环基羰基"的实例包括5-至10-元(优选5-或6-元）的芳香 族杂环基羰基，其中杂环基部分含有1至4个(优选1至3个，更优选1或2个)选自氮原子、氧原 子和硫原子的杂原子。杂环基部分的实例与上述的5-至10-元的芳香族杂环基的实例相同。 "5-至10-元的芳香族杂环基羰基"优选的实例包括吡啶基羰基(例如，2-吡啶基羰基、3-吡 啶基羰基、4-吡啶基羰基）。
[0060] "芳基磺酰基"的实例包括C6-14(优选C6- 1Q)芳基磺酰基，如苯基磺酰基、萘基磺酰基 (例如，1-萘基磺酰基、2-萘基磺酰基)等。其优选的实例包括苯基磺酰基。
[0061] "环烷基烷基磺酰基"的实例包括C3-8环烷基烷基磺酰基，如环丙基甲基磺酰 基、环丁基甲基磺酰基、环戊基甲基磺酰基、环己基甲基磺酰基、环庚基甲基磺酰基、环辛基 甲基磺酰基、降冰片烷基甲基磺酰基(例如降冰片烷-2-基甲基磺酰基)等。
[0062] "5-至10-元的芳香族杂环基磺酰基"的实例包括5-至10-元(优选5-或6-元）的芳 香族杂环基磺酰基，其中杂环基部分含有1至4个(优选1至3个，更优选1或2个)选自氮原子、 氧原子和硫原子的杂原子。杂环基部分的实例与上述的5-至10-元的芳香族杂环基的实例 相同。"5-至10-元的芳香族杂环基磺酰基"优选的实例包括咪唑基磺酰基。
[0063] "烷基磺酰基"的实例包括烷基磺酰基，其中烷基部分是烷基。其实例包括 甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、异丙基磺酰基、丁基磺酰基、异丁基磺酰基、仲丁基 磺酰基、叔丁基磺酰基、戊基磺酰基、己基磺酰基等。
[0064] "任选被1至3个卤素原子取代的环丙基"的实例包括任选被1个氟原子取代的环丙 基，例如环丙基、2-氟环丙基等。
[0065] "任选被1至3个卤素原子取代的苯基"的实例包括被2个氟原子取代的苯基，如2， 4_二氣苯基等。
[0066] "5-至10-元的饱和杂环基"的实例包括5-至10-元(优选5-或6-元)的饱和杂环基， 其含有1至4个(优选1至3个，更优选1或2个)选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子。其实例 包括吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基等。
[0067] 由R34和R35形成的"任选被氨基或氧代取代的6-元环"的实例包括任选含有一个氮 原子的6-元环，且所述环任选被氨基或氧代取代。其实例包括环己烯和二氢吡啶，各自任选 被氨基或氧代取代。
[0068]由R1和R2形成的"任选被烷基取代的5-或6-元的环"的实例包括5-或6-元(优选6-元)的环，其含有一个氮原子并任选进一步含有一个氧原子，且所述环任选被烷基取代。优 选地，R1和R2任选地键合以形成-〇-CH2-CH(CH3)-，其中氧原子键合到如下所示的喹诺酮环 的苯环上。
[0069]由R4和R5形成的"任选被氧代取代的5-或6-元的环"的实例包括5-或6-元(优选6-元)的环，其含有一个氮原子并任选进一步含有一个氧原子，且所述环任选被氧代取代。优 选地，R4和R5任选地键合以形成-CH2-0- (C = 0)-，其中羰基键合到如下所示的喹诺酮环的苯 基环上。
[0070] 由R1()和R11形成的"任选被烷基或氧代取代的5-或6-元环"的实例包括5-或6-元 (优选5-元)的环，其含有2或3个氮原子，且所述环任选被烷基或氧代取代。优选地，R 1()和R11 任选地键合以形成-(C = 0)-NH-、-C(R31)=N-或-N = N-，其中R31是氢原子或烷基，和氮原子 键合到如下所示的稠环的苯基环上。
[0071] 由R12和R13形成的"5-或6-元的环"的实例包括任选含有一个氮原子的5-或6-元 (优选6-元)的环。优选地，R 12和R13任选地键合以形成如下所示的-(CH2)4-。
[0072] X是氢原子或氟原子，优选为氟原子。
[0073] R是氢原子或烷基，优选为氢原子。
[0074] R1是（1)任选被1至3个卤素原子取代的环丙基或（2)任选被1至3个卤素原子取代 的苯基，优选地，环丙基、2-氟环丙基或2，4-二氟苯基。
[0075] R2是氢原子;任选被1或2个选自卤素原子和羟基的取代基取代的烷基;烷氧基；卤 代烷氧基；卤素原子;氛基；环丙基；硝基;氣基；甲醜基;链烯基或炔基，优选为烷基、烧氧 基、卤代烷氧基、氯原子或氰基，更优选为Ci- 6烷基、Ch烷氧基、被1至3个卤素原子取代的 烷氧基、氯原子或氰基，更加优选为甲基、甲氧基或氯原子。
[0076] 式(A)或(B)的稠合杂环基团的实例包括下式的稠合杂环基团
其中X1和R4定义如上，且所述的稠合杂环基团任选被1或2选自卤素原子、氰基、硝基、 羟基和烷基的取代基取代。
[0077] 式(A)或(B)的稠合杂环基团优选的实例包括下式的稠合杂环基团
其中R4和R5定义如上，且所述的稠合杂环基团任选被1或2选自卤素原子、氰基、硝基、 羟基和烷基的取代基取代。
[0078] 式(A)或(B)的稠合杂环基团优选的其它实例包括下式的稠合杂环基团
其中X1和R4定义如上，且所述的稠合杂环基团任选被1或2选自卤素原子、氰基、硝基、 羟基和烷基的取代基取代。
[0079]式(C)基团的实例包括下式的基团
其中X2、R6和R7定义如上。
[0080] 式(C)基团优选的实例包括下式的基团
其中R6、R7和R8定义如上。
[0081] 在上式中，R6、R7和R8各自独立地为， (a) 氢原子， (b) 卤素原子， (c) 氰基， (d) 硝基， (e) 氨基， (f) 任选被1至3个选自卤素原子和氨基的取代基取代的烷基， (g) 链烯基， (h) 炔基， (i) 芳基， (j) 甲酰基， (k) 羧基， (l) 氨基甲酰基，或 (m) 任选被烷基取代的5-至10-元的芳香族杂环基(例如P比啶基、三唑基）。
[0082]式(D)